Inhibidores de cinasa.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

en la que;

W es NH;

Y es O;

R1 es un grupo seleccionado entre (IIa) - (IIc):**Fórmula**

cada uno de R8 y R9 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6, o R8 y R9 pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un sistema anular monocíclico saturado o bicíclico condensado o espiro de 5-11 miembros opcionalmente que contiene un heteroátomo adicional que es oxígeno o nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6; en los que dichos grupos alquilo C1-C6 pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo o halo;

cada uno de X1, X2, X3, X4 y X5 es independientemente un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, un grupo -(CH)- o un grupo -NH-; de tal forma que cada combinación de los mismos forma un sistema anular aromático;

R10 se selecciona entre un grupo que consiste en: hidrógeno, -CN, -NRARB, -N(RC)(alquileno C2-C6)-NRARB, - N(RC)(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -(alquileno C1-C6)-NRARB, -(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -O-(alquileno C2-C6)-NRARB, -O-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -S-(alquileno C2-C6)-NRARB, -S-(cicloalquileno C3-C7)- NRARB, -N(RC)C(O)-(alquileno C1-C6)-NRARB, -N(RC)C(O)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -C(O)N(RC)- (alquileno C2-C6)-NRARB, -C(O)N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -C(O)N(RC)-(alquileno C2-C6)-ORD, - C(O)N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -N(RC)C(O)NRARB, -C(O)NRARB, -N(RC)C(O)N(RC)-(alquileno C2-C6)- NRARB, -N(RC)C(O)N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -(alquileno C2-C6)-ORD, -(cicloalquileno C3-C7)-ORD, - O-(alquileno C2-C6)-ORD, -O-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -S-(alquileno C2-C6)-ORD, -S-(cicloalquileno C3-C7)- ORD, -N(RC)S(O)2-(alquileno C1-C6)-NRARB, -N(RC)S(O)2-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -S(O)2N(RC)- (alquileno C2-C6)-NRARB, -S(O)2N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -S(O)2N(RC)-(alquileno C2-C6)-ORD, - S(O)2N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -N(RC)S(O)2-(alquileno C2-C6)-ORD, -N(RC)S(O)2-(cicloalquileno C3- C7)-ORD, -S(O)2N(RARB), -N(RC)S(O)2RD, -N(RC)C(O)RC, -ORC, -SRC, -(heterocicloalquilo C3-C7), (heterocicloalquil C5-C7)-(alquilo C1-C6), (heterocicloalquil C5-C7)(cicloalquil C3-C6)-, y heterocicloalquilcarbonilo C3-C7; en los que cualquiera de dicha porción alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, - (alquileno C1-C6)- -(alquileno C2-C6)-, -(cicloalquileno C3-C7)-, -(heterocicloalquilo C3-C7), (heterocicloalquil C5- C7)-(alquilo C1-C6), (heterocicloalquil C5-C7)-(cicloalquilo C3-C6) y (heterocicloalquil C3-C7)carbonilo de los grupos enumerados anteriores puede estar opcionalmente sustituida con un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, hidroxilo o halo;

R11 está unido a X4 y se selecciona entre un grupo que consiste en:

Hidrógeno; -CN; alquilo C1-C6 que está sustituido con un grupo seleccionado entre -CN, -ORC, -SRC, halo; cicloalquilo C3-C6 que está sustituido con un grupo seleccionado entre alquilo C1-C4, -CN, -ORC, -SRD, halo; -NRARB, -N(RC)(alquileno C2-C6)-NRARB, -N(RC)(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -(alquileno C1-C6)- NRARB, -(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -O-(alquileno C2-C6)-NRARB, -O-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -S- (alquileno C2-C6)-NRARB, -S-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -N(RC)C(O)-(alquileno C1-C6)-NRARB, - N(RC)C(O)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -C(O)N(RC)-(alquileno C2-C6)-NRARB, -C(O)N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -C(O)N(RC)-(alquileno C2-C6)-ORD, -C(O)N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, - N(RC)C(O)N(RARB), -C(O)N(RARB), -N(RC)C(O)N(RC)-(alquileno C2-C6)-NRARB, -N(RC)C(O)N(RC)- (cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -O-(alquileno C2-C6)-ORD, -O-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -S-(alquileno C2- C6)-ORD, -S-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -N(RC)S(O)2-(alquileno C1-C6)-NRARB, -N(RC)S(O)2-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -S(O)2N(RC)-(alquileno C2-C6)-NRARB, -S(O)2N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, - S(O)2N(RC)-(alquileno C2-C6)-ORD, -S(O)2N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -N(RC)S(O)2-(alquileno C2- C6)-ORD, -N(RC)S(O)2(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -S(O)2N(RARB), -N(RC)S(O)2RD, -N(RC)C(O)RC, ORC, SRC, -(heterocicloalquilo C3-C7), (heterocicloalquil C5-C7)-(alquilo C1-C6), (heterocicloalquil C5- C7)(cicloalquilo C3-C6) y (heterocicloalquil C3-C7)carbonilo, en los que cualquiera de dicha porción alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, - (alquileno C1-C6)- -(alquileno C2-C6)-, -(cicloalquileno C3-C7)-, - (heterocicloalquilo C3-C7), (heterocicloalquil C5-C7)-(alquilo C1-C6), (heterocicloalquil C5-C7)-(cicloalquilo C3-C6) y (heterocicloalquil C3-C7)carbonilo de los grupos enumerados anteriores puede estar opcionalmente sustituida con uno, dos o tres grupos R25 que están independientemente seleccionados de la lista que consiste en: alquilo C1-C6, haloalquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C4), cicloalquilo C3-C7, hidroxilo y halo; o

R11 está unido a X4 y es fenilo o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, en el que dicho fenilo o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros está sustituido con un grupo seleccionado de la lista que consiste en: alquilo C1-C6 que está sustituido con un grupo -CN; cicloalquilo C3-C6 que está sustituido con un grupo seleccionado entre: -CN, -ORC, -SRC o halo; -N(RC)(alquileno C2-C6)-NRARB, -N(RC)(cicloalquileno C3-C7)- NRARB, -(alquileno C1-C6)-NRARB, -(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -O-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -S- (alquileno C2-C6)-NRARB, -S-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -N(RC)C(O)-(alquileno C1-C6)-NRARB, -N(RC)C(O)- (cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -C(O)N(RC)-(alquileno C2-C6)-NRARB, -C(O)N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -C(O)N(RC)-(alquileno C2-C6)-ORD, -C(O)N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -N(RC)C(O)N(RC)-(alquileno C2- C6)-NRARB, -N(RC)C(O)N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -O-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -S-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -N(RC)S(O)2-(alquileno C1-C6)-NRARB, -N(RC)S(O)2-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -S(O)2N(RC)- (alquileno C2-C6)-NRARB, -S(O)2N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-NRARB, -S(O)2N(RC)-(alquileno C2-C6)-ORD, - S(O)2N(RC)-(cicloalquileno C3-C7)-ORD, -N(RC)S(O)2-(alquileno C2-C6)-ORD, -N(RC)S(O)2-(cicloalquileno C3- C7)-ORD, - N(RC)S(O)2RD, -(heterocicloalquilo C3-C7), (heterocicloalquil C5-C7)-(alquilo C1-C6), (heterocicloalquil C5-C7)(cicloalquilo C3-C6) y (heterocicloalquil C3-C7)carbonilo, en los que cualquiera de dicha porción alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, -(alquileno C1-C6)- -(alquileno C2-C6)-, -(cicloalquileno C3-C7)-, -(heterocicloalquilo C3-C7), (heterocicloalquil C5-C7)-(alquilo C1-C6), (heterocicloalquil C5-C7)-(cicloalquilo C3- C6) y (heterocicloalquil C3-C7)carbonilo de los grupos enumerados anteriores puede estar opcionalmente sustituida con uno, dos o tres grupos R25 que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: alquilo C1-C6, haloalquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-C4), cicloalquilo C3-C7, hidroxilo y halo;

RA y RB son, cada vez que aparecen, independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C7, -ORD, -CN o halo; como alternativa, RA y RB, pueden formar junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un sistema anular monocíclico o bicíclico heterocíclico saturado de 5-11- miembros que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos -ORD, -CN, halo, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C7, -ORD, -CN o halo; y cuyo anillo monocíclico o bicíclico heterocíclico saturado de 5-11 miembros contiene opcionalmente un heteroátomo adicional que es oxígeno o nitrógeno, dicho átomo de nitrógeno opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, en los que cualquiera de dicho alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 puede estar opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, -ORD, -CN, o halo; y/o RA y RB puede unirse a un átomo de carbono de la porción - (alquileno C1-C6)-, -(alquileno C2-C6)- o -(cicloalquileno C3-C7)- del grupo unido al nitrógeno al que están conectados para formar un ciclo saturado de hasta 6 átomos en el anillo;

Rc es, cada vez que aparece, independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituidos con un grupo alquilo C1-C3, -ORD, -CN o halo;

RD es, cada vez que aparece, independientemente hidrógeno, -CH3 o -C2H5;

R12 y R13 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, o halógeno;

A es un radical cicloalquileno divalente que tiene 5 o 6 átomos en el anillo; estando dicho anillo de cicloalquileno unido a W e Y, y condensado a un anillo de fenilo, estando dicho anillo de fenilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R24; y en el que dicho radical cicloalquileno divalente tiene la fórmula**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/074446.

Solicitante: CHIESI FARMACEUTICI S.P.A..

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA PALERMO, 26/A 43100 PARMA ITALIA.

Inventor/es: VAN NIEL, MONIQUE, BODIL, ARMANI, ELISABETTA, RAY, NICHOLAS CHARLES, HURLEY,CHRISTOPHER, ALCARAZ,Lilian, CRIDLAND,ANDREW PETER, PANCHAL,TERRY AARON, JENNINGS,ANDREW STEPHEN ROBERT.

Fecha de Publicación: 26 de Octubre de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2612259_T3.pdf

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