Compuestos de indol o análogos de los mismos útiles para el tratamiento de la degeneración macular relacionada con la edad (AMD).

Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en donde:

Z1 es C, y

L es un residuo divalente seleccionado a partir del grupo que consiste en -N(H)- y -C(H)-(R1)-, o

Z1 es N, y

L es CH2;

R1 es hidrógeno, hidroxilo, o amino;

Z2 es C(R2) o N;

Z3 es C o N,

Z4 es C(R4) o N;

Z5 es C(R5) o N, o un N-óxido del mismo;

Z6 es C(R6) o N, o un N-óxido del mismo;

Z7 es C(R7) o N, o un N-óxido del mismo;

Z8 es C o N;

Z9 es C o N; en donde uno de Z1, Z3, Z8 y Z9 es N, y tres de Z1, Z3, Z8 y Z9 son C;

en donde 0, 1 o 2 o 3 de Z2, Z4, Z5, Z6 y Z7 son N;

R2 es hidrógeno o alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

R3 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi- alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, o metil-amino;

R4 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

R5 y R6 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NR8R9, ciano, CO2H, CONR10R11, SO2alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, SO2NH2, SO2NR10R11, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, -C(NR10)NR8R9, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, y alqueniloxilo de 2 a 6 átomos de carbono, en donde cada alquilo, alquenilo, alcoxilo y alqueniloxilo está insustituido o sustituido con hasta 4 sustituyentes independientemente seleccionados a partir de halógeno, hidroxilo, ciano, tetrazol, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, halo- alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, CO2H, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, C(O)NR10R11, NR8R9, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido que tiene de 4 a 7 átomos del anillo y 1, 2, o 3 heteroátomos del anillo seleccionados a partir de N, O o S, heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 o 6 átomos del anillo y 1, 2 o 3 heteroátomos del anillo seleccionados a partir de N, O o S, y en donde los sustituyentes opcionales de fenilo, heterociclo o heteroarilo se seleccionan a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, y CO2H;

R5 y R6, tomados en combinación con los átomos con los que están unidos, forman un ciclo que tiene de 4 a 7 átomos del anillo y 0, 1 o 2 átomos de N, O o S adicionales del anillo;

R7 se selecciona a partir del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-carbonilo, CO2H y C(O)NR10R11;

R8 y R9 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno, y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o NR8R9, tomados en combinación, forman un heterociclo que tiene de 4 a 7 átomos del anillo y 0 o 1 átomo de N, O o S adicional del anillo, cuyo heterociclo está sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consiste en alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, halógeno, hidroxilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R10 y R11 se seleccionan cada uno independientemente a partir del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono- alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o hidroxi-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono;

X1 es CR14R15 o azufre;

X2 es CR16R17, oxígeno, azufre, N(H) o N(alquilo de 1 a 6 átomos de carbono), en donde al menos uno de X1 y X2 es carbono; o

X1 y X2, en combinación, forman una olefina de la fórmula -C(R16)≥C(H)- o -C(R16)≥C(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-, en donde el C(R16) está unido a X3; X3 es (CR18R19)m o N(H), en donde m es 0, 1 o 2, en donde

X3 es CR18R19 o (CR18R19)2 cuando cualquiera de X1 o X2 es azufre o X2 es oxígeno; o

X2 y X3, tomados en combinación, son -N≥C(H)- o -N≥C(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono)-, en donde el C(H) o C(alquilo de 1 a 4 átomos de carbono) está unido a X1;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/050005.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: VULPETTI, ANNA, HOMMEL, ULRICH, ALTMANN, EVA, SIMIC,OLIVER, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , QUANCARD,JEAN, ROGEL,OLIVIER, RANDL,STEFAN ANDREAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/403 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2647664_T3.pdf

 

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