Inhibidores de la dipeptidil peptidasas IV.

Un compuesto de fórmula (I), **Fórmula**

sus formas tautoméricas,

estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en la que Y representa -CH2- o -CHF-; m y n son 1; p es 0, 1 o 2; X representa un enlace, alquileno C1-C5 o -C(≥O)-;

R1 representa hidrógeno, grupos opcionalmente sustituidos seleccionados de entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, -N3, -S(O)pR10, -NR10S(O)pR11, -CN, -COOR10, -CONR10R11, -OR10, -NR10R11 o -NR10COR11 o un grupo seleccionado de entre: **Fórmula**

R12 representa hidrógeno o grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados de entre alquilo, alcoxi, acilo, hidroxilalquilo, haloalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, anillo heterocíclico, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo;

R2 y R4 representan independientemente hidrógeno o alquilo, o R2 y R4 pueden combinarse entre sí para formar un anillo de 4-10 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-4 heteroátomos seleccionados de entre N, O y S;

R3 representa alquilo;

R5 representa hidrógeno;

R6 representa hidrógeno;

R7 representa hidrógeno;

R8 es -CN;

R10 y R11 representan independientemente hidrógeno, nitro, hidroxi, ciano, formilo, acetilo, halógeno o grupos opcionalmente sustituidos seleccionados de entre amino, alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y heteroarilalquilo;

cuando los grupos R1, R2, R4, R10, R11 y R12 están sustituido o cuando se usa el término "sustituido", los sustituyentes son uno o más y se seleccionan de entre halógenos, hidroxi, nitro, ciano, azido, nitroso, oxo (≥O), tioxo (≥S), tioalquilo, amino, hidrazino, formilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, arilalcoxi, cicloalquilo, cicloalquiloxi, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alquilamino, tolilo, -COORa, -C(O)Ra, -C(S)Ra, -C(O)NRaRb, -C(S)NRaRb, -35 NRaC(O)NRbRc, -NRaC(S)NRbRc, -N(Ra)SORb, -N(Ra)SO2Rb, -NRaC(O)ORb, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(S)Rb, -SONRaRb, -SO2NRaRb, -ORa, -ORaC(O)ORb, -OC(O)NRaRb, -OC(O)Ra -RaNRbRc, -RaORb, -SRa, -SORa y -SO2Ra; los sustituyentes están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más sustituyentes como se han definido anteriormente; en los que Ra, Rb y Rc representan independientemente hidrógeno o grupos sustituidos o sin sustituir seleccionados entre alquilo, alquileno, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo y cicloalquenilo; o Ra y Rb pueden combinarse entre sí para formar una estructura de anillo que tiene 4-8 átomos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2010/000008.

Solicitante: Orchid Pharma Limited.

Inventor/es: BALASUBRAMANIAN,GOPALAN, NARAYANAN,Shridhar, SINGH,GAJENDRA, MOOKKAN,JEYAMURUGAN, KULATHINGAL,JAYANARAYAN, SAKAMURI,SUKUMAR, DHARMALINGAM,SIVANESAN, POOPPADY XAVIER,FRANKLIN, BALASUBRAMANIAN,JEGANATHA SIVAKUMAR, RAJALINGAM,AGNEESWARI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D207/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D207/12 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D211/46 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D213/12 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a partir de compuestos insaturados.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2653563_T3.pdf

 

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