Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

o sus estereoisómeros,

tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;

L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;

R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra, -CH2NH2, -CH2NH(alquilo C1-3), -CH2N(alquilo C1-3)2, -CH2CH2NH2, -CH2CH2NH(alquilo C1-C3), -CH2CH2N(alquilo C1-3)2, -CH(alquil C1-4)NH2, -C(alquil C1-4)2NH2, - C(≥NR8a)NR7R8, -NHC(≥NR8a)NR7R8, ≥NR8, -NR8CR8(≥NR8a), F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, -(CH2)rORa, -(CH2)rSRa, CN, 1-NH2-1-ciclopropilo o alquilo C1-6 sustituido con 0-1 R1a;

R1a es H, -C(≥NR8a)NR7R8, -NHC(≥NR8a)NR7R8, -NR8CH(≥NR8a), -NR7R8, -C(O)NR8R9, F, OCF3, CF3, ORa, SRa, CN, -NR9SO2NR8R9, -NR8SO2Rc, -S(O)p-alquilo C1-4, -S(O)p-fenilo o -(CF2)rCF3;

R2 es, independientemente en cada caso, H, ≥O, F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, ORa, SRa, -C(O)Ra, - C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NR7R8, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)Rb, -S(O)2NR8R9, -NR8S(O)2Rc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 R2a, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 R2a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 R2a, -(CH2)rcarbociclo C3-10 sustituido con 0-3 R2b o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R2b; R2a es, independientemente en cada caso, H, F, Cl, Br, I, ≥O, ≥NR8, CN, OCF3, CF3, ORa, SRa, -NR7R8, - C(O)NR8R9, -NR7C(O)Rb, -S(O)pNR8R9, -NR8SO2Rc, -S(O)Rc o -S(O)2Rc;

R2b es, independientemente en cada caso, H, F, Cl, Br, I, ≥O, ≥NR8, CN, NO2, ORa, SRa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, - OC(O)Ra, -NR7R8, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)Rb, -S(O)2NR8R9, -S(O)2Rc, -NR8SO2NR8R9, -NR8SO2Rc, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4-; como alternativa, cuando los grupos R1 y R2 están sustituidos en átomos adyacentes en el anillo, pueden tomarse junto con los átomos en el anillo a los que están unidos para formar un carbociclo o un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende: átomos de carbono y 0-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dichos carbociclo o heterociclo están sustituidos con 0-2 R2b;

R3 es un carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 R3a y 0-1 R3d o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R3a y 0-1 R3d;

R3a es, independientemente en cada caso, ≥O, F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, NO2, CN, -(CH2)rOR3b, -(CH2)rSR3b, - (CH2)rNR7R8, C(≥NR8a)NR8R9, -NHC(≥NR8a)NR7R8, -NR8CR8(≥NR8a), -(CH2)rNR8C(O)R3b, ≥NR8, - (CH2)rNR8C(O)R3b, -(CH2)rNR8C(O)2R3b, -(CH2)rS(O)pNR8R9, -(CH2)rNR8S(O)pR3c, -S(O)pR3c, -S(O)pR3c, -C(O)- alquilo C1-C4, -(CH2)rCO2R3b, -(CH2)rC(O)NR8R9, -(CH2)rOC(O)NR8R9, -NHCOCF3, -NHSO2CF3, -SO2NHR3b, - SO2NHCOR3c, -SO2NHCO2R3c, -CONHSO2R3c, -NHSO2R3c, -CONHOR3b, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4-, alquilo C1-6 sustituido con R3d, alquenilo C2-6 sustituido por R3d, alquinilo C2-6 sustituido por R3d, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-1 R3d, -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 R3d o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R3d;

como alternativa, cuando dos grupo R3a están situados en átomos adyacentes, pueden tomarse junto con los átomos a los que están unidos para formar un carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 R3d o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-2 R3d;

R3b es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 R3d, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 R3d, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 R3d, -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 R3d o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R3d;

R3c es, independientemente en cada caso, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 R3d, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 R3d, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 R3d, -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 R3d o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en done dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R3d;

R3d es, independientemente en cada caso, H, ≥O, -(CH2)rORa, F, Cl, Br, CN, NO2, -(CH2)rNR7R8, -C(O)Ra, - C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NR7C(O)Rb, -C(O)NR8R9, -SO2NR8R9, -NR8SO2NR8R9, -NR8SO2Rc, -S(O)pRc, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 Re, -(CH2)rcarbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rd o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende 5 átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 Rd;

R4 es H, F, Cl, Br, I, OCF3, CF3, ORa, SRa, CN, NO2, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NR7R8, -C(O)NR8R9, - NR7C(O)Rb, -S(O)pNR8R9, -NR8S(O)pRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 R4a, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 R4a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 R4a, -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 R4b o - (CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R4b;

R4a es, independientemente en cada caso, H, F, ≥O, alquilo C1-6, ORa, SRa, CF3, CN, NO2, -C(O)Ra, -C(O)ORa, - OC(O)Ra, -NR7R8, -C(O)NR8R9, -NR7C(O)Rb, -S(O)pNR8R9, -NR8S(O)2Rc, -S(O)Rc o -S(O)2Rc; R4b es, independientemente en cada caso, H, ≥O, ≥NR8, F, Cl, Br, I, ORa, SRa, CN, NO2, CF3, -SO2Rc, -NR7R8, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NR7R8, -C(O)NR8R9, -NR7C(O)Rb, -S(O)pNR8R9, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4-;

R6 es H;

R7 es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-6, -(CH2)n-carbociclo C3-10, -(CH2)n-(heteroarilo de 5-10 miembros), -C(O)Rc, -CHO, -C(O)2Rc, -S(O)2Rc, -CONR8Rc, -OCONHRc, -C(O)O-(alquil C1-4)OC(O)-(alquilo C1-4) o -C(O)O-(alquil C1-4)OC(O)-(arilo C6-10); en donde dichos alquilo, carbociclo, heteroarilo y arilo están opcionalmente sustituidos con 0-2 Rf;

R8 es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-6 o -(CH2)r-fenilo o -(CH2)n-heterociclo de 5-10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p; en donde dichos alquilo, fenilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 0-2 Rf;

como alternativa, R7 y R8, cuando están unidos al mismo nitrógeno, se combinan para formar un anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-2 Rd;

R8a es, independientemente en cada caso, H, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, (aril C6-10)-alcoxi C1-4, -(CH2)n-fenilo, - (CH2)n-(heteroarilo de 5-10 miembros), -C(O)Rc, -C(O)2Rc, -C(O)O-(alquil C1-4)OC(O)-(alquilo C1-4) o -C(O)O- (alquil C1-4)OC(O)-(arilo C6-10); en donde dichos fenilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 0-2 Rf;

R9 es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-6 o -(CH2)r-fenilo; en donde dichos alquilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con 0-2 Rf;

R9a es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-6 o -(CH2)n-fenilo;

como alternativa, R8 y R9, cuando están unidos al mismo nitrógeno, se combinan para formar un anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 0-2 heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-2 Rd;

R11 es haloalquilo C1-4, -(CH2)rC(O)NR8R9, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R11a, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R11a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R11a, -(CR14R15)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 R11b o -(CR14R15)rheterociclo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R11b;

R11a es, independientemente en cada caso, H, ≥O, alquilo C1-4, ORa, CF3, SRa, F, CN, NO2, -NR7R8, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)Rb, -S(O)pNR8R9, -NR8S(O)pRc, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -S(O)pRc, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4-, -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rd o -(CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p y sustituido con 0-3 Rd; R11b es, independientemente en cada caso, H, ≥O, ≥NR8, ORa, F, Cl, Br, CN, NO2, CF3, OCF3, OCHF2, -C(O)Ra, - C(O)ORa, -SORc, -SO2Rc, -NR7R8, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)Rb, -NR8C(O)2Rc, -S(O)pNR8R9, -NR8S(O)pRc, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4-, -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rd o -(CH2)r-heterociclo de 5-10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 Rd;

como alternativa, cuando dos grupos R11b son sustituyentes en átomos adyacentes, pueden tomarse junto con los átomos a los que están unidos para formar un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p y sustituido con 0-2 Rg;

R14 y R15 son, independientemente en cada caso, H, F o alquilo C1-4;

como alternativa, R14 se combina con R15 para formar ≥O;

Ra es, independientemente en cada caso, H, CF3, alquilo C1-6, -(CH2)r-cicloalquilo C3-7, -(CH2)r-arilo C6-10 o - (CH2)r-heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p; en donde dichos grupos cicloalquilo, arilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 0-2 Rf;

Rb es, independientemente en cada caso, CF3, OH, alcoxi C1-4, alquilo C1-6, -(CH2)r-carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 Rd o -(CH2)r-heterociclo de 5-10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 Rd;

Rc es, independientemente en cada caso, CF3, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rf, cicloalquilo C3-6 sustituido con 0- 2 Rf, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, (arilo C6-10)-alquilo C1-4 o (heteroaril de 5 a 10 miembros)-alquilo C1-4, en donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 0-3 Rf;

Rd es, independientemente en cada caso, H, ≥O, ≥NR8, ORa, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -NR7R8, -C(O)Ra, -C(O)ORa, - OC(O)Ra, -NR8C(O)Ra, -C(O)NR7R8, -SO2NR8R9, -NR8SO2NR8R9, -NR8SO2-alquilo C1-4, -NR8SO2CF3, -NR8SO2- fenilo, -S(O)2CF3, -S(O)p-alquilo C1-4, -S(O)p-fenilo, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-2 Re o alquinilo C2-6 sustituido con 0-2 Re;

Re es, independientemente en cada caso, ≥O, ORa, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -NR8R9, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NR8C(O)Ra, -C(O)NR7R8, -SO2NR8R9, NR8SO2NR8R9, -NR8SO2-alquilo C1-4, -NR8SO2CF3, -NR8SO2-fenilo, - S(O)2CF3, -S(O)p-alquilo C1-4, -S(O)p-fenilo o -(CF2)rCF3;

Rf es, independientemente en cada caso, H, ≥O, -(CH2)r-ORg, F, Cl, Br, I, CN, NO2, -NR9aR9a, -C(O)Rg, - C(O)ORg, -NR9aC(O)Rg, -C(O)NR9aR9a, -SO2NR9aR9a, -NR9aSO2NR9aR9a, -NR9aSO2-alquilo C1-4, -NR9aSO2CF3, - NR9aSO2-fenilo, -S(O)2CF3, -S(O)p-alquilo C1-4, -S(O)p-fenilo, -(CF2)rCF3, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o -(CH2)n-fenilo;

Rg es, independientemente en cada caso, H, alquilo C1-6 o -(CH2)n-fenilo;

n, en cada caso, se selecciona entre 0, 1, 2, 3 y 4;

p, en cada caso, se selecciona entre 0, 1 y 2; y

r, en cada caso, se selecciona entre 0, 1, 2, 3 y 4;

con la condición de que:

(a) cuando L es -C(O)NH-, R3 no sea 2,4-diclorofenilo, 4-nitrofenilo o pentafluorofenilo;

(b) cuando L es -C(O)NH-, R11 no sea -CH2-(3-indolilo), -(CH2)4NHCO2(t-Bu) o -(CH2)4NH2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/021212.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Inventor/es: QUAN, MIMI, L., ROSSI, KAREN, A., BISACCHI, GREGORY S., SMALLHEER,JOANNE,M, CORTE,JAMES,R, CAVALLARO,Cullen L, HANGELAND,JON J, FRIENDS,TODD J, SUN,ZHONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
  • A61K31/4178 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
  • A61K31/422 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • C07D231/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D233/68 C07D 233/00 […] › Atomos de halógenos.
  • C07D233/90 C07D 233/00 […] › Atomos de carbono que tienen 3 enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D235/10 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de halógenos o radicales nitro.
  • C07D235/14 C07D 235/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D249/12 C07D 249/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
  • C07D263/32 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/02 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen dos heterociclos.
  • C07D413/04 C07D 413/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4), del 20 de Febrero de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula** […]

Inhibidores de MGAT2 dihidropiridinona para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos, del 18 de Febrero de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o […]

Compuestos de aminopiridiloxipirazol, del 15 de Febrero de 2019, de ELI LILLY AND COMPANY: Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, isopropilo, difluorometilo, difluoroetilo, o ciclopropilo; R2 es etilo, terc-butilo, […]

Compuestos inhibidores de metaloenzimas, del 14 de Febrero de 2019, de Viamet Pharmaceuticals (NC), Inc: Un compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo, en donde: **(Ver fórmula)** Fórmula I MBG es tetrazolilo; R1 es halo; R2 es halo; […]

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2, del 13 de Febrero de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple […]

Inhibidores de MGAT2 de dihidropiridinona sustituidos con tetrazolona, del 13 de Febrero de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, […]

Compuestos de heteroarilo sustituido y métodos de uso, del 13 de Febrero de 2019, de Sunshine Lake Pharma Co., Ltd (100.0%): Un compuesto que tiene la Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, un N-óxido, un solvato, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: […]

Derivado de 4-alcanoilamino-3-pirazolona, del 11 de Febrero de 2019, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Un compuesto representado por la siguiente fórmula general : **Fórmula** o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, en la que R1 representa un grupo […]

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