Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o sus sales farmacéuticamente aceptables,



en la que:

A es un anillo saturado o insaturado de cinco o seis miembros que incluye uno o dos heteroátomos seleccionados entre O, N y S, que se sustituye una vez con R5, y que está opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con R6;

X es: -NRa-, -O-, o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;

R1 es: alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, oxetanilo, u oxetanalquilo C1-6;

o R1 y Ra junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un anillo de tres a seis miembros que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S, y que está sustituido con oxo, halo o alquilo C1- 6;

R2 es: halo, alcoxi C1-6, ciano, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, en donde la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6, tetrahidrofuranilo, tetrahidrofuranilalquilo C1-6, acetilo, oxetanilo, u oxetanalquilo C1-6;

uno de R3 y R4 es: halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquiloxi C3-6, haloalquilo C1-6, o haloalcoxi C1-6 y el otro es hidrógeno;

R5 es oxo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, o -C(O)-NRbRc en donde Rb y Rc son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-6, o Rb y Rc junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un grupo heterociclilo que incluye opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S y que está opcionalmente sustituido una o más veces con R6; y

cada R6 es independientemente: alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-6, halo, haloalquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, heterociclilo, oxo, o -C(O)-NRbRc.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/073788.

Solicitante: GENENTECH, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 DNA WAY SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SWEENEY,ZACHARY KEVIN, ESTRADA,ANTHONY, BAKER-GLENN,CHARLES, CHAMBERS,MARK, CHAN,BRYAN K.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
  • A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2628438_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Procedimiento de preparación de nanopartículas terapéuticas, del 8 de Mayo de 2019, de PFIZER INC.: Un procedimiento de preparación de una pluralidad de nanopartículas terapéuticas, que comprende: combinar un agente terapéutico, un primer polímero y un ácido carboxílico […]

Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina, del 8 de Mayo de 2019, de JANSSEN PHARMACEUTICA NV: Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros […]

Líneas de células de cáncer de próstata, firmas genéticas y usos de estas, del 8 de Mayo de 2019, de Pestell, Richard G: Antagonista de CCR5 para utilizarse en la inhibición de la metástasis de un cáncer susceptible de tratamiento en un sujeto inmunocompetente con riesgo de […]

Derivados de 2-aminotiazol o sal de los mismos como ligandos muscarínicos M3 para el tratamiento de enfermedades de la vejiga, del 8 de Mayo de 2019, de ASTELLAS PHARMA INC.: Compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en el que, X es C-H o N, Y es C-R3e o N, R1 y R2 son iguales entre sí o son diferentes […]

Apilimod para el uso en el tratamiento de cáncer renal, del 8 de Mayo de 2019, de AI Therapeutics, Inc: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del apilimod, o una sal farmacéuticamente aceptable para su uso en un método para […]

Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas, del 8 de Mayo de 2019, de NantBioScience, Inc: Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.

Composición para prevenir o tratar enfermedad renal que comprende derivado de pirazol, del 8 de Mayo de 2019, de EWHA UNIVERSITY-INDUSTRY COLLABORATION FOUNDATION: Una composición para su uso en la prevención o el tratamiento de enfermedad renal; en la que la enfermedad renal se selecciona entre el grupo que consiste […]

Compuestos moduladores de MCL-1 para tratamiento del cáncer, del 1 de Mayo de 2019, de Institut de Cancérologie de l'Ouest René Gauducheau: Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y1, Y2 son -N=C-; Ar1, Ar2 se seleccionan […]

Otras patentes de GENENTECH, INC.