Derivados de aminopirimidina para uso como moduladores de la actividad de la quinasa.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o sal, solvato, o solvato de sal farmacéuticamente aceptable,

del mismo, en la que:

X es N o CH;

Y es N o CR2;

E es un enlazante de alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que puede estar no sustituido o mono- o disustituido con Hal, OH, CN o NH2, en el que un grupo CH3 puede estar sustituido por Cyc1, Cyc2, CONH2, CF3, y en el que uno, dos o tres grupos CH2 pueden estar sustituido por -O- o -NH-, y en el que un grupo CH puede estar sustituido por -N-;

o si Y es CNH2, E también puede ser -CH(R3)-NH-CO- o -CO-NH-CH(R3)-;

R1 es CN, CONH2, Hal, LA, O(LA), Ar, Cyc1 o Cyc2;

R2 es H, NH2, Hal o CN;

R3 es H o LA,

Hal es F, Cl, Br o I;

LA es una cadena hidrocarburo lineal saturada o parcialmente insaturada, no ramificada o ramificada que tiene 1, 2, 3 4, 5 o 6 átomos de C, en la que 1, 2 o 3 H átomos puede estar sustituido por Hal u OH;

Ar es un homo- o heterociclo aromático mono- o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9, o 10 átomos de esqueleto, que pueden estar no sustituidos o, independientemente uno del otro, mono- o disustituidos por Hal, LA, OH, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, CHO y CO(LA), y/o monosustituidos por Cyc2 o OCyc2;

Cyc1 es un homo- o heterociclo alifático monocíclico de 3, 4, 5 o 6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos, seleccionados entre O, S y N, que puede estar mono- o disustituido por Hal, LA, NH2, NH(LA), N(LA)2, HO(LA)-;

Cyc2 es un homo- o heterociclo alifático monocíclico de 5 o 6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos, seleccionados entre O, S y N, que puede estar mono- o disustituido por Hal o LA; y

n es 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/054877.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: JOHNSON, THERESA, L., LAN,Ruoxi, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, XIAO,YUFANG, QIU,HUI, DESELM,LIZBETH CELESTE, NEAGU,CONSTANTIN, MOCHALKIN,IGOR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2646759_T3.pdf

 

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