N-((1H-indol-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida y derivados de N-((1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il)-alquil)-4-bencil)benzamida como inhibidores de la agregación de alfa-sinucleína para el tratamiento de trastornos neurodegenerativos.

Un compuesto de fórmula (A1) o un estereoisómero, enantiómero o tautómero del mismo,

**Fórmula**

en la que

- E está seleccionado independientemente de CR3; y N;

- cada R1, R3, R4 y R6 está seleccionado independientemente de hidrógeno; halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10;

-S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; - NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno; arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno; y heterociclo-alquinileno;

* y en los que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterociclo-alquinileno incluye opcionalmente uno o más heteroátomos en el resto alquil(eno), alquenil(eno) o alquinil(eno), estando dichos heteroátomos seleccionados de los átomos O, S y N;

* y en los que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterociclo-alquinileno puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más Z;

* y en los que un átomo de carbono o heteroátomo de dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterociclo20 alquinileno puede oxidarse para formar un C≥O, C≥S, N≥O, N≥S, S≥O o S(O)2;

- R2 está seleccionado de hidrógeno; alquilo; alquenilo; y alquinilo;

- R5 está seleccionado independientemente de halógeno; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; - SO2NR12R13; trifluorometilo; trifluorometoxi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; - NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -ciano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11; alquilo; alquenilo; alquinilo; arilo; heterociclo; arilalquileno; arilalquenileno; arilalquinileno; heterociclo-alquileno; heterociclo-alquenileno; y heterociclo-alquinileno;

* y en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterociclo-alquinileno incluye opcionalmente uno o más heteroátomos en el resto alquil(eno), alquenil(eno) o alquinil(eno), estando dichos heteroátomos seleccionados de los átomos O, S y N;

* y en el que dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterociclo-alquinileno puede estar sin sustituir o sustituido con uno o más Z;

* y en el que un átomo de carbono o heteroátomo de dicho alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclo, arilalquileno, arilalquenileno, arilalquinileno, heterociclo-alquileno, heterociclo-alquenileno o heterocicloalquinileno puede oxidarse para formar un C≥O, C≥S, N≥O, N≥S, S≥O o S(O)2;

- n está seleccionado de 1; 0; y 2;

- cada uno de Y1, Y2, Y3, Y4 y Y5 está seleccionado independientemente de CZ1; N; y NR101; en la que al menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 y Y5 están seleccionados de CZ1;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/072568.

Solicitante: KATHOLIEKE UNIVERSITEIT LEUVEN.

Inventor/es: GRIFFIOEN,GERARD, KILONDA,AMURI, VAN DOOREN,TOM, CHALTIN,PATRICK, MARCHAND,ARNAUD, ROJAS DE LA PARRA,VERONICA, ALLASIA,SARA.

Fecha de Publicación: 17 de Mayo de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4045 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
C07D209/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2637288_T3.pdf

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