Derivados de aminoácido beta como antagonistas de integrina.

Un compuesto de fórmula**Fórmula**

en la que:

W es**Fórmula**

en la que:



RA es -H o -F; y

RB es -H, -OH o -F, donde si RA es -F, RB es -H o -F;

A es C-R- o N, en donde:

R- es -H u -OH;

R' es -H;

X es:

halo, t-butilo, CF3, CF2H o ciano;**Fórmula**

en la que

R4 y R5 son cada uno independientemente alquil(C-8), o alquil(C-8) sustituido, donde uno o más átomos de hidrógeno se han sustituido independientemente con OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H,-CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3,-N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3 or -S(O)2NH2 ;

R6 es -OH, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CH2F, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CH2OH o alcoxi(C-8), con la condición de que cuando R4 y R5 son cada uno -CF3, entonces R6 sea -OH;**Fórmula**

en la que n es 1 o 2 y X1 es -H; o**Fórmula**

en la que:

A- es un enlace covalente, y forma así un anillo de ciclopropano, alcanodiil(C-6) o alcoxidiil(C-8); y R7 es -OH, -CN, -NH2, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CF3, -CF2H o alcoxi(C-8);

Y es: t-butilo;**Fórmula**

en la que

R8 y R9 son cada uno independientemente alquil(C-8), o alquil(C-8) sustituido, donde uno o más átomos de hidrógeno se han sustituido independientemente con -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H,-CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3,-N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, or -S(O)2NH2;

R10 es -OH, -CN, -NH2, -CF3, -CF2H, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CH2OH o alcoxi(C-8), con la condición de que cuando R8 y R9 son cada uno -CF3, entonces R10 sea -OH;**Fórmula**

en la que n'' es 1 o 2 e Y1 es -H; o**Fórmula**

en la que:

A-' es un enlace covalente, y forma así un anillo de ciclopropano, alcanodiil(C-6) o alcoxidiil(C-8); y

R11 es -OH, -CN, -NH2, -CO2H, -CO2-alquil(C-8), -C(≥O)NH2, -CF3, -CF2H o alcoxi(C-8);

L es hidrógeno; y

Z es hidrógeno o hidroxi y se encuentra unido al átomo de carbono 2 o 6;

con la condición de que si W es**Fórmula**

o

entonces X e Y no sean ambos t-butilo; y con la condición adicional de que si W es

A es C-OH, Z es hidrógeno y X es bromo o yodo, entonces Y no sea t-butilo; o una sal o un tautómero farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/050917.

Solicitante: SAINT LOUIS UNIVERSITY.

Inventor/es: RUMINSKI,PETER, GRIGGS,DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/44 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07C279/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos guanidina unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D211/72 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con heteroátomos, o átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D233/50 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales carbocíclicos directamente unidos a los átomos de nitrógeno lateral.
  • C07D239/16 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › acilados sobre los átomos de nitrógeno lateral.
  • C07D309/06 C07D […] › C07D 309/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo, no condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D309/08 C07D 309/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2647585_T3.pdf

 

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