Benzamidas.

Un compuesto de la fórmula (I-A)I**Fórmula**

en donde

R1 significa -(CY2)n-E-(CY2)n-Het3,

-(CY2)n-Cyc-Het3, -(CY2)n-NHCO-Het3, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Het3, -(CY2)n-Het1, -(CY2)n-NHCO-Het1, -(CY2)n-Ar, -(CY2)n-C(Y)(OH)-(CY2)n-Ar, -(CY2)n-Cyc, -(CY2)n-CONH-Cyc, A, -(CYR8)n-OY, -(CY2)n-COOY, -(CYR8)n-CO-(CY2)n-N(R8)2, -(CY2)n-[C(Y)OH]]m-(CYR8)n-NY2, [-(CY2)n-O]m- (CYR8)n-NYCOY, -(CY2)n-NYCOOY, -(CY2)n-NYCON(R8)2, -(CY2)n-NHCO-CH≥CH2 o -(CY2)n-NHCO-NH- (CY2)n≥CH2;

R3 significa Het1, Het3, Ar, H, A o Cyc;

R5 significa E-Ar, H, A, COOA o Het1;

R8, Y significan, de manera independiente entre sí, H o A;

X significa CO o -(CY2)m;

E significa -(CY2)m-, CO, -COO- o SO2;

A significa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en donde 1-7 átomos de H se pueden reemplazar de manera independiente entre sí por Hal y/o OH;

Cyc significa cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, en donde 1-4 átomos de H se pueden reemplazar de manera independiente entre sí por Hal y/o OH;

Ar significa un carbociclo mono o bicíclico insaturado o aromático que tiene 5-10 átomos de C, que se pueden sustituir con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de A, Hal, OY, COOY, CONH2, NHCOY, -(CH2)n- NY2, SO2NH2, NO2, CN y Het2;

Het1 significa un heterociclo mono o bicíclico insaturado o aromático que tiene 1-9 átomos de C y 1-3 átomos de N, O y/o S, que se pueden mono o disustituir con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A, Cyc, OY, CONH2, NHCOY, -(CH2)n-NY2, SO2NY2, NHSO2Y, CN y Ar;

Het2 significa imidazolilo, pirazilo, tiazilo o tetrazilo, que pueden estar monosustituidos con metilo; Het3 significa un heterociclo monocíclico saturado que tiene 3-6 átomos de C y 1-3 átomos de N, O y/o S, que se pueden mono, di o trisustituir con al menos un sustituyente seleccionado del grupo de ≥O, A, Hal, -(CY2)n-Cyc, - (CY2)n-OY, COY, COOY, CONY2, NHCOY, NY2, CN, SO2Y y -(CY2)n-Ar;

Hal significa F, CI, Br o I; y

m, n significan, de manera independiente entre sí, 0, 1, 2 ó 3;

y/o una sal fisiológicamente aceptable de los mismos,

siempre que se excluya el compuesto 3-(3-cloro-benzoilamino)-N-[2-(2,4-dicloro-fenil)-etil]-4-(4-etil-piperazin-1-il)- benzamida.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/047038.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, HEASLEY,BRIAN H, LI,JIEZHEN, BHARATHI,PANDI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61P15/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para los trastornos de las gónadas o para favorecer la fertilidad, p. ej. inductores de la ovulación o de la espermatogénesis.
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/10 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2649995_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno o sal del mismo, del 6 de Diciembre de 2017, de FUJIFILM CORPORATION: Un compuesto representado por la fórmula general [1]- :**Fórmula** R2a representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede estar sustituido, R4a representa […]

Composición que contiene modificación B cristalina de (3-cloropiridin-2-il)-N-[4-ciano-2-metil-6-(metilcarbamoil)fenil]-3-([5-(trifluorometil)-2H-tetrazol-2-il]metil)-1H-pirazol-5-carboxamida y su uso, del 6 de Diciembre de 2017, de Bayer Intellectual Property GmbH: Composición agroquímica que comprende la modificación B cristalina del compuesto de la fórmula (I-1)**Fórmula** caracterizada porque su difractograma […]

Derivados de pirazina útiles como inhibidores de la quinasa ATR, del 6 de Diciembre de 2017, de VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED: Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD, del 29 de Noviembre de 2017, de TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED: Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que q es 0, 1 o 2; s es 0, 1 o 2; […]

Quinolinas como moduladores de FGFR quinasa, del 29 de Noviembre de 2017, de ASTEX THERAPEUTICS LIMITED: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** incluyendo cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que W es -N(R3)- o -C(R3aR3b)-; […]

Compuestos farmacológicamente activos, del 22 de Noviembre de 2017, de CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED: Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula** en donde: X es CH o N; Y es N o C-H; R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, […]

Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa, del 15 de Noviembre de 2017, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la fórmula (I-A):**Fórmula** en la que U representa S o CH2; R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, […]

Forma cristalina l de dimaleato inhibidor de tirosina cinasa y métodos de preparación de la misma, del 1 de Noviembre de 2017, de Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd: Forma cristalina I de dimaleato de (R,E)-N-(4-(3-cloro-4-(piridin-2-ilmetoxi)-fenilamino)-3-ciano-7-etoxiquinolin-6-il)- 3-(1-metilpirrolidin-2-il)acrilamida, […]

‹‹ Técnicas y configuraciones para datos pequeños en una red de comunicaciones inalámbricas

Procedimiento para la generación de proteínas y usos del mismo ››