CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Quinazolinas sustituidas con sulfoximina y su uso como inhibidores de MNK1 y/o MNK2 quinasas.

(04/05/2016) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que Ar se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en el que X es CH o N; R3 es H, halógeno, CN o -C(≥O)-NH2; y R4 se selecciona entre un grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** en la que R7 se selecciona entre un grupo que consiste en H, CN, alquilo C1-6, -O-(alquilo C1-3), alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-7, heterociclilo, -(alquil C1-3)-heterociclilo, -(alquil C1-3)-O-heterociclilo, arilo, -(alquil C1-3)-arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -(alquil C1-3)-heteroarilo, -COOH, -(C≥O)-O-(alquilo C1-6), -(C≥O)- N≥S(≥O)(alquil C1-3)2 y -(C≥O)-NRN1RN2; en el que RN1 es…

Moduladores de ruta del complemento y usos de los mismos.

(27/04/2016) Compuesto según la fórmula I**Fórmula** o sal o estereoisómero del mismo, en la que R1 es hidrógeno o halógeno R2 es alquilo C1-C4; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; R4 es halógeno, ciano o hidrógeno, en el que al menos uno de R1 y R4 no es hidrógeno; R5 se selecciona independientemente en cada aparición de hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, fenilo y cicloalquilo C3-C6; k es 0-3; R6 es CH2CHR7R8, o R6 es CH≥CHR9, en el que R9 es cicloalquilo C3-C6 o fenilo opcionalmente sustituido con 0, 1 ó 2 grupos seleccionados…

Compuesto de guanidina.

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

Derivados de 2-fenil-1,3-oxazol y 5-fenil-1,2,4-oxadiazol para el tratamiento de diabetes.

(20/04/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUMOTO,KOJI, YAMANOI,SHIGEO, NAMIKI,HIDENORI, OCHIAI,YUICHI, HOSHINO,MADOKA.

Un compuesto representado por la fórmula general (I):**Fórmula** en la que el anillo A representa**Fórmula** * representa el sitio de unión con el anillo de benceno, X representa CH o N, R1 representa -C(≥O)-NH-R5, -NH-C(≥O)-NH-R5 o -S(≥O)2-R5, R2 representa -F o -H R3 representa -CH3 o -C2H5 R4 representa**Fórmula** R5 representa -H, o representa un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6, o**Fórmula** cada uno de los cuales puede estar sustituido con 1 a 3 -OH, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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1-Pirazolil-3-(4-((2-anilinopirimidin-4-il)oxi)naftalen-1-il)ureas como inhibidores de p38 MAP cinasa.

(20/04/2016). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: ITO, KAZUHIRO, ONIONS,Stuart,Thomas, KING-UNDERWOOD,JOHN, CHARRON,CATHERINE ELISABETH, LONGSHAW,ALISTAIR IAN, BROECKX,RUDY, FILLIERS,WALTER, COPMANS,ALEX.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, incluidos todos sus estereoisómeros y tautómeros.

PDF original: ES-2583853_T3.pdf

Derivados de tetrazolona.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es n-propilo, iso-butilo, ciclopropilo, 3-fluorofenilo, 6-cloropiridin-3-ilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-trifluorometoxifenilo, 2-(trifluorometil)fenilo, 3-(trifluorometil)fenilo, 4-(trifluorometil)fenilo, 2,6-difluorofenilo, 2,5-difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 3-metilfenilo, 4-metilfenilo, 3-metoxifenilo, 4-metoxifenilo, 2,3-diclorofenilo, 1-metilindolilo o 3-bromofenilo; R2 es -C(O)NR3R4 o R5; uno de R3 y R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o alcoxialquilo y el otro es -(CH2)n-R6; o R3 y R4, junto con el…

Compuestos de bis(imidazolilo) y complejos de radionúclidos.

(20/04/2016) Un compuesto representado por una de las siguientes fórmulas (I), (II) o (III):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; en las que: Rt es H, un grupo alquilo C<1<-C<8<, un ión amonio, un ión de metal alcalino, o un ión de metal alcalinotérreo; R84 es alquilo; R es H, CH3, (CH2)dCH3, CH2CH2OCH2CH3, CH2CH2C(O)NH2, CH2C(OCH3)2, CH2(18-Corona-6), CH2(15- Corona-5), C(O)(CH2)d(CH)(NH2)CO2H, (CH2CH2O)dCH2CH3, (CH2)dPh(SO2NH2), (CH2)dP(O)OH2, (CH2)dOCH2NH2, (CH2)dNHCH2NH2, (CH2)dNHCH2CO2H, (CH2)dNH2, (CH2)dN(CH3)2, (CH2)dCO2H, (CH2)dCO2H, (CH2)dCH(CO2H)(NHC(S)NH)Ph(SO2NH2), (CH2)dC(CO2H)2, (CH2)dB(OH)3, (CH2)d(triazol), (CH2)d(tiol), (CH2)d(tioéter), (CH2)d(tiazol), (CH2)d(tetrazol), (CH2)d(sacárido), (CH2)d(pirazol), (CH2)d(polisacárido), (CH2)d(fosfonato),…

Pirazolilaminoquinazolina ópticamente activa y composiciones farmacéuticas y métodos de uso de la misma.

(20/04/2016). Solicitante/s: AMBIT BIOSCIENCES CORPORATION. Inventor/es: HOLLADAY, MARK, W., SETTI,EDUARDO.

Un (S)-(4-fluorofenil)(4-((5-metil-1H-pirazol-3-il)amino)quinazolin-2-il) metanol ópticamente activo; o una sal, un solvato un hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Inhibidores de quinasa c-fms.

(13/04/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde W es**Fórmula** Z es H, F, o CH3; J es CH, o N; R2 es**Fórmula** X es -C alquiloR1, alquenilo, propenilo-NA1A2, -CH≥CH-CO2Ra, -C alquiloR3R4a, o -CH2-heteroarilo-C alquilo R1; donde: R1 es -CN, -SO2NA1A2, -SO2Ra, -SCH2CH2NA1A2, -SOCH2CH2NA1A2, -SO2CH2CH2NA1A2, -S- C(O)C alquilo, feniloo -S-CH2-4-metoxi, -OC alquiloNA1A2, -NA1A2, -NHSO2CH3, -NHCOCH3, -CONH2, - CONHCH2CH2CH2OH, -CONHCH2CH2N(C alquilo)2, -NHCONH2, -NHCONHCH2CH2OH, -NHCOCONH2, -NRaCH2CH2NA1A2, -CO2Ra, piridilo, - OCOCH3 o -CH2OCOCH3; A1 es H o -C alquilo; A2 es -C alquilo, -CH2CH2ORa, -CORa, -CH2CH2SC alquilo, -CH2CH2SOC alquilo, piridilo, piridilo 2- metiloo, o -CH2CH2SO2C alquilo; alternativamente,…

Compuestos de pirimidina y su uso como moduladores de la gamma secretasa.

(13/04/2016) Compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, de fórmula (Ia) **(Ver fórmula)** en la que: R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es fluoro-alquilo C1-3 o cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, en el que el cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R4 es hidrógeno o alquilo C1-3; R5 es -NR6AR6B, -OR7, -CH2OR7, -C(R8A)(R8B)OH, -C(R9A)(R9B)-NR6AR6B o ciano-alquilo C1-6; R6A es hidrógeno, alquilo C1-6, fluoro-alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6, ciano- alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-6, fenilo o fenil-alquilo C1-6; o cuando R5 es -NR6AR6B, R6A junto con R4 es -CH2-, -CH2-CH2- o -CH2-CH2-CH2-, formando así un anillo de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno; R6B es hidrógeno o alquilo…

Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.

(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd, en la que: B representa un CyBB o HetBB; CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c; HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d; R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición, (a) halógeno, (b) CN, (c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…

Compuestos de pirazol pesticidas novedosos.

(06/04/2016) Compuestos de pirazol novedosos de fórmula I**Fórmula** en la que U es N o CH; T es O o S; R1 es H, alquilo C1-C2 o (alcoxi C1-C2)-alquilo C1-C2; R2 es CH3 o halometilo; R3 es alquilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, (alcoxi C1-C2)-alquilo C1-C2, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3- C6, cicloalquenilo C5-C6, alcoxilo C1-C6, CN, NO2, S(O)nRb, en los que los átomos de C pueden no estar sustituidos o estar parcial o completamente sustituidos con Ra; Ra es halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C2, haloalquilo C1-C2, alcoxilo C1-C4, halo-alcoxilo C1-C2 o S(O)nRb; n es 0, 1, o 2; Rb es hidrógeno,…

Compuestos de indazol, composiciones y métodos de uso.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** estereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: X, X1, X2 son C y X3 es C o N; R1, R2, R3 y R4 independientemente no existen, son hidrógeno, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, halógeno, -CN, -OR7, -SR7, -NR7R8, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8, -NR7C(O)R8, -S(O)1-2R7, - NR7S(O)1-2R, -S(O)1-2NR7R8, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de entre 3 y 10 miembros o arilo de entre 6 y 10 miembros, en los que R1, R2, R3 y R4 están independientemente opcionalmente sustituidos con R9; R5 independientemente no existe, es alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están independientemente opcionalmente sustituidos con halógeno, oxo, alquilo…

Derivados de tetrahidro-quinazolinona como inhibidores de TANK y PARP.

(06/04/2016) Compuestos seleccionados del grupo N.º Nombre y/o estructura "A5" 2-[4-(3-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A6" 2-[4-(4-fluorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A8" 2-[4-(4-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A9" 2-[4-(2-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A10" 2-(4-trifluorometilpiperidin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A11" 2-[4-(3-clorofenil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A13" 2-(4-terc-butilpiperazin-1-il)-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A14" 2-[4-(4-metoxifenil)-3-oxopiperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona "A15" 2-[4-(piperidin-1-carbonil)piperazin-1-il]-5,6,7,8-tetrahidro-3H-quinazolin-4-ona …

Nuevas arilamidas con sustitución imidazol.

(30/03/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: R1 es imidazolilo sustituido opcionalmente, R2 es fenilo sustituido opcionalmente, piridinilo sustituido opcionalmente, pirimidinilo sustituido opcionalmente, piridazinilo sustituido opcionalmente o tiofenilo sustituido opcionalmente, R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 o ciano, R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, o R3 y R4 conjuntamente con el átomo al que se encuentran unidos pueden formar un anillo carbocíclico C3-6; R5 es alquilo C1-6; heteroalquilo C1-6, haloalquilo C1-6, N-alquil C1-6-amino, N,N-di-(alquil C1-6)-amino, cicloalquilo C3-7, arilo, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquil C3-7-alquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6, heterociclil-alquilo C1-6, aryl-alquilo…

Compuestos heterocíclicos conocidos y nuevos como agentes para combatir plagas.

(30/03/2016) Uso no terapéutico de compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que A representa N o CR1, D representa N o CR2, en donde A y D no representan simultáneamente N, R1 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, R2 representa un resto de la serie de hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halocicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, …

Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: X, Y y Z son independientemente CH o N; m es un número entero de 2 a 5; X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N; un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z; R1 es Hidrógeno2; y R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…

Derivados de triazinona insecticidas.

(23/03/2016) Compuestos de la fórmula I o I':**Fórmula** en la que R2 es hidrógeno, formilo, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C3, alcoxi de C1-C3, haloalcoxi de C1-C3, alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C3, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C3-alquilo de C1-C3, alquinilo de C2-C6, cianoalquilo de C1-C4, alquenilo de C2-C6, fenil-alquilo de C1-C4, alquil C1-C6-carbonilo, haloalquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6- carbonilo, alcoxi C1-C4-carbonil-alquilo de C1-C4, fenil-alquil C1-C5-carbonilo, fenil-alcoxi C1-C5-carbonilo, heteroarilcarbonilo, fenilcarbonilo, alquil C1-C6-sulfonilo, fenilsulfonilo, cicloalquil C3-C6-carbonilo (en el que un grupo metilénico anular puede estar opcionalmente sustituido con O o S), cicloalcoxi C3-C6-carbonilo (en el que un grupo metilénico anular puede estar opcionalmente…

Adsorbentes de afinidad para Factor VIII y Factor de von Willebrand.

(23/03/2016). Solicitante/s: PROMETIC BIOSCIENCES LTD. Inventor/es: BETLEY,JASON RICHARD, BAINES,BALDEV SINGH.

Uso de un adsorbente de afinidad para la separación, eliminación, aislamiento, purificación, caracterización, identificación o cuantificación de Factor VIII, Factor de von Willebrand o una proteína que es un análogo de uno de los dos, donde el adsorbente de afinidad es un compuesto de fórmula III, IV o V**Fórmula** donde A es una matriz de soporte, unida opcionalmente al anillo de triacina por un separador.

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Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal fisiológicamente aceptable del mismo; R1 and R2 are independently H, C1-6 alkyl or halo-substituted C1-6 alkyl; R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-6 o halógeno alquilo sustituido de C1-6 R3 es halo, alquilo de C1-6, o alquilo de C1-6 sustituido por halo; R4 es H; Alternativamente, R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos a pueden formar un anillo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R10 en el que R10 es halógeno, fenilo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido o NR2; R5 y R6 son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede…

Nuevos agonistas del receptor de somatostatina subtipo 4 (SSTR4).

(23/03/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en donde A se selecciona del grupo que consiste en H y C1-6-alquilo; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, C1-6-alquilo y C3-6-cicloalquilo, en donde al menos uno de R1 o R2 es C1-6-alquilo o C3-6-cicloalquilo, en donde el C1-6-alquilo o el C3-6-cicloalquilo están sustituidos opcionalmente con halógenos o MeO-, o en donde R1 y R2 juntos forman un puente de alquileno de 2 a 5 miembros sustituido opcionalmente con halógenos, que incorpora de 0 a 2 heteroátomos que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, O y S; W se selecciona del grupo que consiste en un arilo monocíclico o bicíclico, un heteroarilo monocíclico o bicíclico, un heterociclilo monocíclico…

Agentes de nitroimidazol para imagenología de hipoxia.

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en donde: X es un alquilenilo(C1-C10), sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 X1, en donde uno de los átomos de carbono del alquilenilo(C1-C10) está opcionalmente reemplazado por un grupo seleccionado de -CO-, -CONR'-, -NR'CO-, -NR'-, -O- y -S-, o en donde 2, 3 o 4 átomos contiguos del grupo alquilenilo(C1-C10) forman un cicloalquilo(C3-C8) sin sustituir o sustituido o un anillo de heterocicloalquilo(C3-C8), sin sustituir o sustituido con 1, 2, 3 o 4 X1, o una combinación de los mismos; cada X1 se selecciona, de manera independiente, del grupo consistente en hidroxilo, tiol, amino, alquilo, alcoxi, tioalquilo y halo; Y es un triazolilo de fórmula;**Fórmula** triazol anti triazol sin Z es un grupo alquilenilo(C1-C10) en donde uno…

Compuestos de piridazina para controlar plagas de invertebrados.

(16/03/2016). Solicitante/s: BASF SE. Inventor/es: CULBERTSON,DEBORAH L, ANSPAUGH,DOUGLAS D, GROSS,STEFFEN, KÖRBER,KARSTEN, SÖRGEL,SEBASTIAN, DEFIEBER,CHRISTIAN, LE VEZOUET,RONAN.

Compuestos de piridazina de fórmula I y las sales y N-óxidos de los mismos, en la que A es un radical triazol, tiadiazol u oxadiazol de fórmulas A1, A2 o A3 en las que indica el sitio de unión al resto de la fórmula I, y en las que RA se selecciona independientemente entre sí de hidrógeno, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6 y halocicloalquilo C3-C6; Z es O, S o NRN RN se selecciona de alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, heterociclil-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4 y CN-alquilo C1-C4; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4 o alquilen C1-C3-O-alquilo C1-C3; o sus sales agrícola o veterinariamente aceptables, N-óxidos, enantiómeros o diastereómeros de los mismos.

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Composiciones farmacéuticas que comprende un compuesto a base de lisina y un agente antiviral o antirretroviral VIH.

(16/03/2016) Una composición farmacéutica que comprende un agente antiviral o antirretroviral VIH que tiene como diana la unión al receptor celular y la entrada celular, la transcripción inversa o la integración de ADN viral en ADN celular y un compuesto de Fórmula II,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 3 o 4, en la que X e Y, iguales o diferentes, se seleccionan del grupo constituido por H, un grupo alquilo lineal de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo ramificado de 3 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, -CN, -NO2, -NR4R5,-NHCOR4, -OR4, -SR4, -COOR4, -COR4 y -CH2OH, o X e Y definen juntos un grupo alquilenodioxi seleccionado del grupo constituido por un grupo metilenodioxi de fórmula…

Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.

(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula** en el que Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx; Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido; Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…

Bencimidazoles sustituidos con fluoroalquilo como agonistas cannabinoides.

(16/03/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, SURKYN, MICHEL, VERBIST,BIE MARIA PIETER.

Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que n es un número entero 0, 1 o 2; R1 es n-trifluorobutilo o n-trifluoropentilo; R2 es alquilo de C1-6; R3 es hidrógeno; R4 es alquilo de C1-8 sustituido con cicloalquilo de C3-8; alquilo de C1-8 sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-8, o arilo; heterociclilo; arilo; o heteroarilo; en el que heterociclilo se selecciona de pirrolidinonilo; arilo es fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de alquiloxi de C1-4, ciano, o R7-carbonilo; en el que R7 es amino; heteroarilo se selecciona de pirazolilo no sustituido o piridinilo no sustituido; o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que 2-terc-butil-5-[(4-metoxibencil)sulfanil]-1-(4,4,4-trifluorobutil)-1H-bencimidazol no esté incluido.

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Compuestos herbicidas.

(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal agronómicamente aceptable de este, donde: X es O o S; A1a y A1b se seleccionan independientemente de CH y N, donde A1a y A1b no son ambos CH; A2 es N; A3 es CR4; A4 es CR5; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquiloC1-C6, haloalquiloC1-C6 y alcoxiC1-C6-alquiloC1-C3; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-C6, haloalquiloC1-C6, alcoxi C1-C3-alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3 -alcoxiC2-C3-alquiloC1-C3, haloalcoxiC1-C3-alquiloC1-C3, (alquilC1-C3 sulfonil-alquilC1-C3 amino)-alquiloC1- C3, (alquilC1-C3 sulfonil-cicloalquilC3-C4 amino)-alquiloC1-C3, alquilC1-C6carbonil-alquiloC1-C3, cicloalquiloC3-C6- alqueniloC2-C6, alquiniloC2-C6, alqueniloC2-C6, haloalqueniloC2-C6,…

Bencimidazoles sustituidos como inhibidores de Mps-1 quinasa.

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula general (I) : **Fórmula** en la que: A representa **Fórmula** en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; Z representa un grupo -C(≥O)N(H)R1 o -C(≥S)N(H)R1; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6- está opcionalmente sustituido, de forma idéntica o diferente, con 1, 2, 3 o 4 grupos seleccionados entre: halógeno, -OH, -CN, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-; en el que dicho grupo alquil C1-C6- o cicloalquil C3-C6-…

Compuestos de triazolona como inhibidores de mPGES-1.

(11/03/2016) Un compuesto de formula (II)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde, X1, X2,X3 y X4 se seleccionan cada uno independientemente de CH y N; cada ocurrencia de L se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-; cada ocurrencia de P se selecciona independientemente de -CH2NHC(O)-y -CH2NHS(O)2-; cada ocurrencia de Q se selecciona independientemente de C1-8alquilo, haloC1-8alquilo, C1-8alcoxiC1-8alquilo, hidroxiC1--8alquilo, carboxiloC1-8alquilo, C3-12cicloalquilo, C6-14arilo, heterociclilo de 3-15 miembros, y heteroarilo de 5-14 miembros; cada ocurrencia de W se selecciona independientemente de isopropilo, tert-butilo, trifluorometilo, 1-fluoro-2- metilpropan-2-ilo, 1-Hidroxi-2-metilpropan-2-il y ciclopropil; cada ocurrencia de R1 se selecciona…

Derivados bicíclicos útiles como inhibidores de DPP-1.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula (1 l) **Fórmula** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en C1-4alquilo, -C(O)-NH2, C3-6cicloalquilo, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros; en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con ona o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno y C1-4alquilo; n es un número entero de 0 a 1; L se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** -CH2CH2-N-(CH3), -CH2CH2-N-(CH2CH3) y -CH2CH2CH2-NRA-; en el que RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo y etilo; Y se selecciona del grupo que consiste en N y CH; X se selecciona del grupo que consiste en N(RB), O y S; en el que RB se selecciona entre el grupo que consiste…

Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.

(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A1 es C(A2); A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3; B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2; D1 es H, F, Cl o CF3; E1 es H, F o Cl; Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol; R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo, tetrahidrotiopiranilo o R5; R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…

Compuestos basados en 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi) pirimidina y métodos para su uso.

(08/03/2016). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WANG,YING, DEVASAGAYARAJ,AROKIASAMY, JIN,HAIHONG, SHI,ZHI-CAI, TUNOORI,ASHOK, ZHANG,CHENGMIN.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido; cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4; R2 es independientemente halógeno, hidrógeno, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA o alquilo C1-4; R3 es hidrógeno, C(O)RA, C(O)ORA o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno o alquilo C1-4; cada RA es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; cada RB es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; cada RC es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; y m es 1 - 4.

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