Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la vía del complemento.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II):**Fórmula**
o una sal del mismo,
donde
A es un grupo que se selecciona entre:
Z1 es C(R1) o N;
Z2 es C(R2) o N;
Z3 es C(R3) o N, donde por lo menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxilo, haloC-C6alquilo, haloC-C6alcoxilo C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB;
R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1- C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo, C1-C6alcoxilo, haloC1-C6alcoxilo, C2-C6alqueniloxilo, donde cada alquilo, alquenilo, alcoxilo y alqueniloxi no está sustituido o está sustituido con hasta 4 sustituyentes que se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxilo, ciano, tetrazol, C1-C4alcoxilo, C1-C4haloalcoxilo, CO2H, C1-C6alcoxicarbonilo, C(O)NRARB, NRCRD, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclo con entre 4 y 7 átomos en el anillo y 1, 2, o 3 heteroátomos en el anillo que se seleccionan entre N, O o S, heteroarilo opcionalmente sustituido con 5 o 6 átomos en el anillo y 1 o 2 o 3 heteroátomos en el anillo que se seleccionan entre N, O o S, y donde los sustituyentes opcionales fenilo y heteroarilo se seleccionan entre halógeno, hidroxilo, C1-C4alquilo, C1-C4alcoxilo y CO2H;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y C1-C6alquilo;
R5 es C1-C4alquilo, hidroxiC1-C4alquilo, C1-C4alcoxiC1-C4alquilo, haloC1-C4alquilo, amino, metilamino R6 es hidrógeno;
R7 es hidrógeno o flúor;
R8 es hidrógeno, metilo o hidroximetilo;
R9 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo o metoxi; o
R6 y R7, tomados juntos, forman un anillo ciclopropano, o
R8 y R9, tomados juntos, forman un anillo ciclopropano,
R10 y R11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, C1-C4alquilo, hidroxiC1-C4alquilo, C1- C4alcoxiC1-C4alquilo y haloC1-C4alquilo; o
R10 y R11 tomados juntos pueden formar un carbociclo o heterociclo de entre 3 y 6 miembros que contiene 1Heteroátomo de O o S opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que se seleccionan independientemente entre hidroxilo, halógeno C1-C4alquilo y C1-C4alcoxilo; R12 es hidrógeno, C1-C4alquilo haloC1-C4alquilo, hidroxilC1- C4alquilo o C1-C4alcoxiC1-C4alquilo;
RA y RB se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, y C1-C6alquilo, haloC1- C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, hidroxiC1-C6alquilo, o NRARB, tomados juntos, forman un heterociclo con entre 4 y 7 átomos en el anillo y 0 o 1 átomo de N, O o S adicional en el anillo, donde dicho heterociclo está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes que se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en C1- C4alquilo, halógeno, hidroxilo, C1-C4alcoxilo; y
cada uno de RC y RD, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, o hidroxiC1-C6alquilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/055293.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: VULPETTI, ANNA, FLOHR, STEFANIE, HOMMEL, ULRICH, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , QUANCARD,JEAN, RANDL,STEFAN ANDREAS.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
- A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
- A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D403/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2648962_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones que comprenden una proteína de fusión de VIP-ELP para su uso en el tratamiento de fibrosis quística, del 29 de Julio de 2020, de Phasebio Pharmaceuticals, Inc: Una composición farmacéutica que comprende una proteína de fusión que comprende un péptido intestinal vasoactivo (VIP) y uno o más péptidos de tipo elastina (ELP), que […]
Compuestos que tienen actividad antagonista del receptor muscarínico y agonista del receptor beta2 adrenérgico, del 29 de Julio de 2020, de CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.: Un compuesto de fórmula general I **(Ver fórmula)** en la que Q es un grupo de fórmula Q1 **(Ver fórmula)** Z es H u OH; […]
Inhibidor de galactósido de galectina-3 y su uso para tratar fibrosis pulmonar, del 29 de Julio de 2020, de Galecto Biotech AB: Un dispositivo adecuado para administración pulmonar en el que dicho dispositivo es un inhalador de polvo seco que comprende una composición que comprende un compuesto de […]
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]
Nuevos moduladores de receptores de fosfato de esfingosina, del 15 de Julio de 2020, de THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE: Una composicion farmaceutica que comprende un compuesto de formula 265: **(Ver fórmula)** o una sal, estereoisomero, hidrato o solvato farmaceuticamente aceptable […]
Inhibidor de fibrosis, del 1 de Julio de 2020, de NIPPON SHINYAKU CO., LTD.: Composición farmacéutica que comprende un derivado heterocíclico seleccionado de ácido 2-{4-[N-(5,6-difenilpirazin-2-il)-N-isopropilamino]butiloxi}acético […]
Dispositivo para el tratamiento de, tratamiento de complicaciones ocasionadas por, y/o prevención de trastornos respiratorios causados por infecciones bacterianas, víricas, protozoarias, fúngicas y/o microbianas, preferiblemente para el tratamiento de complicaciones ocasionadas por fibrosis quística, del 1 de Julio de 2020, de Linde GmbH: Óxido nítrico gaseoso para usar como un medicamento inhalable en el tratamiento y/o prevención de trastornos respiratorios secundarios de la región respiratoria […]
Vacuna subunitaria contra Mycoplasma spp., del 1 de Julio de 2020, de Agricultural Technology Research Institute: Una composición para prevenir una infección por Mycoplasma spp., que comprende: un principio activo, que comprende una proteína de PdhA; y un adyuvante […]