Derivados de pirrolidina y su uso como moduladores de la vía del complemento.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula (II):**Fórmula**

o una sal del mismo,



donde

A es un grupo que se selecciona entre:

Z1 es C(R1) o N;

Z2 es C(R2) o N;

Z3 es C(R3) o N, donde por lo menos uno de Z1, Z2 o Z3 no es N;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C6alquilo, C1-C6alcoxilo, haloC-C6alquilo, haloC-C6alcoxilo C1-C6alcoxicarbonilo, CO2H y C(O)NRARB;

R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, NRCRD, ciano, CO2H, CONRARB SO2C1-C6alquilo, y SO2NH2, SO2NRARB, C1-C6alcoxicarbonilo, -C(NRA)NRCRD, C1- C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C2-C6alquenilo, C1-C6alcoxilo, haloC1-C6alcoxilo, C2-C6alqueniloxilo, donde cada alquilo, alquenilo, alcoxilo y alqueniloxi no está sustituido o está sustituido con hasta 4 sustituyentes que se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxilo, ciano, tetrazol, C1-C4alcoxilo, C1-C4haloalcoxilo, CO2H, C1-C6alcoxicarbonilo, C(O)NRARB, NRCRD, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclo con entre 4 y 7 átomos en el anillo y 1, 2, o 3 heteroátomos en el anillo que se seleccionan entre N, O o S, heteroarilo opcionalmente sustituido con 5 o 6 átomos en el anillo y 1 o 2 o 3 heteroátomos en el anillo que se seleccionan entre N, O o S, y donde los sustituyentes opcionales fenilo y heteroarilo se seleccionan entre halógeno, hidroxilo, C1-C4alquilo, C1-C4alcoxilo y CO2H;

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, y C1-C6alquilo;

R5 es C1-C4alquilo, hidroxiC1-C4alquilo, C1-C4alcoxiC1-C4alquilo, haloC1-C4alquilo, amino, metilamino R6 es hidrógeno;

R7 es hidrógeno o flúor;

R8 es hidrógeno, metilo o hidroximetilo;

R9 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo o metoxi; o

R6 y R7, tomados juntos, forman un anillo ciclopropano, o

R8 y R9, tomados juntos, forman un anillo ciclopropano,

R10 y R11 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, C1-C4alquilo, hidroxiC1-C4alquilo, C1- C4alcoxiC1-C4alquilo y haloC1-C4alquilo; o

R10 y R11 tomados juntos pueden formar un carbociclo o heterociclo de entre 3 y 6 miembros que contiene 1Heteroátomo de O o S opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que se seleccionan independientemente entre hidroxilo, halógeno C1-C4alquilo y C1-C4alcoxilo; R12 es hidrógeno, C1-C4alquilo haloC1-C4alquilo, hidroxilC1- C4alquilo o C1-C4alcoxiC1-C4alquilo;

RA y RB se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, y C1-C6alquilo, haloC1- C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, hidroxiC1-C6alquilo, o NRARB, tomados juntos, forman un heterociclo con entre 4 y 7 átomos en el anillo y 0 o 1 átomo de N, O o S adicional en el anillo, donde dicho heterociclo está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes que se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en C1- C4alquilo, halógeno, hidroxilo, C1-C4alcoxilo; y

cada uno de RC y RD, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y C1-C6alquilo, haloC1-C6alquilo, C1-C6alcoxiC1-C6alquilo, o hidroxiC1-C6alquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/055293.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: VULPETTI, ANNA, FLOHR, STEFANIE, HOMMEL, ULRICH, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, LORTHIOIS,Edwige,Liliane,Jeanne , QUANCARD,JEAN, RANDL,STEFAN ANDREAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P27/00 A61P […] › Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D403/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2648962_T3.pdf

 

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