Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.

Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula**

en la que:

Y es -C(O)-;



X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo;

Q es un enlace covalente;

R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo;

en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o heterociclilo stán opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, - N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20;

R2 es -R6, -alquilen C1-6-R6, -alquenilen C2-6-R6, -alquinilen C2-6-R6, -L-R6, -L-alquilen C1-6-R6, -alquilen C1-6-L-R6 o -alquilen C1-6-L-alquilen C1-6-R6;

L es -O-, -S-, -C(O)-, -S(O)2-, -NR20S(O)2-, -S(O)2NR20-, -C(O)NR20- o -NR20C(O)-;

cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dicho alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20;

en donde dichos cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente adicionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, alquilo C1-6, aralquilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, - N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20; y

en donde dichos alquilo C1-6, aralquilo, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente adicionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)-OR20, - C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20; o

dos R3 pueden unirse junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo C3-6 o un heterociclilo;

R6 es cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dichos cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo o heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquinilo C2-4, halógeno, -NO2, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -N(R20)-S(O)2- R20, -N(R20)-C(O)-R22, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -S(O)2-R20, -CN y -O-R20;

en donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente adicionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo, heteroarilo, - N(R20)(R22), -C(O)-R20, C(O)-OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN y -O-R20; y

en donde dichos alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, arilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente adicionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, halógeno, arilo, -NO2, -CF3, -N(R20)(R22), -C(O)-R20, -C(O)- OR20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, -S(O)2-R20 y -O-R20;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/036976.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KOBAYASHI, TETSUYA, ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, NOTTE,GREGORY, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/536 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
  • A61P3/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la homeostasia de la glucosa (hormonas pancreáticas A61P 5/48).
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D237/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D253/08 C07D […] › C07D 253/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00. › condensados con sistemas cíclicos o ciclos carbocíclicos.
  • C07D265/22 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Atomos de oxígeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/08 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

PDF original: ES-2648820_T3.pdf

 

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