CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de pirimidopiridazina útiles como inhibidores de p38 MAPK.

(14/08/2013) Un compuesto de la Fórmula (IA) o (IB), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:**Fórmula** en donde: R2a, R2b, R2c son independientemente seleccionados de H, halógeno y C1-C6 alquilo; Y es -O- o -S(O)p- en donde p es 0, 1 ó 2; y R1 es un radical de la Fórmula (IIC); en donde T es -N o -CH; R3 es H o F.

Compuestos de triazol adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3.

(08/08/2013) Compuestos de triazol de fórmula I en la que n es 1 ó 2, Ar es un radical 1, 2, 4-triazol unido a C que porta un radical R1 en el átomo de carbono restante y un radical R1a en uno de los átomos de nitrógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoximetilo C1-C4, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoximetilo C1-C4 fluorado, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar fenilo y heteroarilo sustituidos o no sustituidos por 1, 2, 3 ó 4 radicales Ra seleccionados independientemente entre sí de halógeno, 10 alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado, CN, NO2, OR3, NR3R4, C…

Fenilcarbamatos macrocíclicos inhibidores del VHC.

(07/08/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** incluyendo los estereoisómeros del mismo, en la que: A es -C(≥O)OR1, -C(≥O)-NH-SO2-R2, -C(≥O)C(≥O)NR3aR3b, -C(≥O)-NH-SO2-NR3aR3b, -C(≥O)NH-P(≥O)(OR4a)(R4b),o -P(≥O)(OR4a)(R4b), en los que: R1 es hidrógeno; arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R2 es arilo; Het; cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; o alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; R3a y R3b son cada uno de manera independiente hidrógeno; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, hidroxi, halo, cicloalquilo C3-7, arilo o con Het; arilo; alquenilo C2-6;…

Derivados plaguicidas de 1-aril-3-amidoximapirazol.

(05/08/2013) Un compuesto de fórmulas (Ia) o (Ib) : en las que: R1 es arilo no sustituido o sustituido con uno o más radicales R15; X e Y son cada uno independientemente H, alquenilo C3-C6, halogenoalquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, halogenoalquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C7, -alquil C1-C4-cicloalquilo C3-C7, -CO2-alquilo C1-C6, CONR7R8, CONR8R9, -CO2- (CH2) qR7, - (CH2) qR7, - (CH2) qR10, COR8, SO2R13 o COR17; o alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido con uno o más radicales R11; W es N, C-CH3 o C-halógeno; R2 es hidrógeno, CH3 o halógeno; R3 es halógeno, alquilo C1-C3, halogenoalquilo C1-C3, halogenoalcoxilo C1-C3, S (O) p-halogenoalquilo C1-C3 o SF5; R4 es H, alquenilo C3-C6, halogenoalquilo C3-C6, alquinilo C3-C6, halogenoalquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C7, -CO2alquilo C1-C6, -CO2-cicloalquilo C3-C7; -CO2-alquil C1-C4-cicloalquilo…

Derivados de pirimidinona como agentes terapéuticos contra procesos inflamatorios agudos y crónicos, isquémicos y de remodelación.

(23/07/2013) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que A representa un anillo fenilo o piridilo, R1, R2 y R3 representan de forma independiente entre ellos hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo-C1-C6, hidroxi oalcoxi-C1-C6, en los que el alquilo-C1-C6 y el alcoxi-C1-C6 pueden estar además sustituidos con uno a tres radicalesidénticos o diferentes seleccionados del grupo formado por halógeno, hidroxi y alcoxi-C1-C4, R4 representa trifluorometilcarbonilo, alquilcarbonilo-C1-C6, alcoxicarbonilo-C1-C6, alquenoxicarbonilo-C1-C6,hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-alquilaminocarbonilo-C1-C4, arilaminocarbonilo-C6-C10, arilcarbonilo,heteroarilocarbonilo, heterociclilcarbonilo, heteroarilo, heterociclilo o ciano, en los que el alquilcarbonilo-C1-C6,…

Antagonistas de acrilamida piperidilo de CCR2.

(18/07/2013) Un compuesto de la Fórmula I: **Fórmula** donde: R1 es fenilo, naftilo, heteroarilo, o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado, donde el fenilo, naftilo, heteroarilo o heteroarilo benzofusionado parcialmente saturado puede opcionalmente sustituirse por hasta tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2, -C alquilNHC alquil, -C alquilN(C alquil)2, -NO2, -NHC alquil, -CONHC alquil, -SO2NHC alquil, -OC alquil, -NH2, -CONH2, -SO2NH2, NHCOCH3 y -OH; R2 es H, o -C alquil, -C alquil-OH, donde dicho -C alquil y dicho -C alquil-OH se sustituyen opcionalmente por -OH, -NH2, -F, -Cl, heteroarilo (incluyendo imidazol-2-il) o fenilo; X es un enlace directo, o CHCO2H: R3 es -F, -Cl, -CF3, -CN, -C alquil, -C alquilOH, -C alquilNH2,…

Compuestos aromáticos de anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno y su uso.

(12/07/2013) Un compuesto aromático de anillo de 6 miembros que contiene nitrógeno representado por la fórmula [I]: en la que: X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o CH, y al menos dos de X1, X2 y X3 son N; A es *-CH≥CH-, *-C(Alq)≥CH-, *-CH2-CH2- o *-O-CH2- (* es un enlace con R1); Alq es un grupo alquilo C1-6; El anillo B es un grupo heterocíclico alifático que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido; R1 es un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido, en el que el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno se selecciona del grupo que consiste en quinoxalinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, pirazinilo, pirimidinilo, y el grupo heterocíclico que contiene nitrógeno…

Inhibidores de 2-morfolín-4-pirimidinas como inhibidores de fosfotidilinositol (PI) 3-quinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.

(10/07/2013) Un compuesto que tiene la formula I:**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal o éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde Y es heterociclilo sustituido o no sustituido; X es seleccionado del grupo consistente de un enlace directo, -N(R1x)-, -(CH2)m-C(R2x, R3x)-N(R1x)- y **Fórmula** en donde R1x, R2x, R3x son independientemente H o alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido; m es 0, 1, 2, 3, o 4;~ R1 es seleccionado del grupo consistente de H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, -COOH, halo, -OR1t, y -NHR1t, en donde R1t es H o Alquilo C1-C6; R2 es seleccionado del grupo consistente de arilo sustituido, heteroarilo sustituido.

Derivados de dibencil¿amina como inhibidores de CETP.

(03/07/2013) Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que A es -COO-alquilo (C1-C4), ciano, -CHO, -CONH2, -CO-alquilo (C1-C4) o Q, en el que Q es un anillo totalmente saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de cinco o seis miembros en el que cada átomo del anillo, con la excepción del átomo conectado con N de la Fórmula I, puede estar sustituido por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en el que cada átomo del anillo puede estar opcionalmente sustituido por ciano, una cadena ramificada o lineal totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, o un anillo totalmente saturado, parcialmente insaturado…

1,5-Difenilpirazoles II como inhibidores de HSP90.

(02/07/2013) Compuestos de la fórmula 1 donde R1 significa OH, OCH3, OCF3, OCHF2, OBzl, OAc, p-metoxibenciloxi, SH, S(O)mCH3, SO2NH2, Hal, CF3 o CH3,R2 significa CONA[(CH2)oAr] o CONA[(CH2)oHet'], R3 significa H, Hal, CN, NO2, A, Alk, (CH2)nAr, (CH2)nHet', COOH, COOA, COOAr, COOHet', CONH2, CONHA,CONAA', CONHAr, CONAAr, CON(Ar)2, CONHHet', CON(Het')2, NH2, NHA, NHAr, NHHet', NAA', NHCOA, NACOA',NHCOAr, NHCOHet', NHCOOA, NHCOOAr, NHCOOHet', NHCONHA, NHCONHAr, NHCONHHet', OH, OA, OAr,OHet', SH, S(O)mA. S(O)mAr, S(O)mHet', SO2NH2, SO2NHA, SO2NAA', SO2NHAr, SO2NAAr, SO2NHHet', SO2NAHet',SO2NAbencilo, SO2N(Ar)2 o SO2N(Het')2, R4, R5, R6 significan respectivamente,…

2,4-Di(fenilamino)pirimidinas útiles para el tratamiento de enfermedades neoplásicas y de trastornos inflamatorios y del sistema inmune.

(28/06/2013) Compuesto de fórmula I **Fórmula** cada uno de R0 o R2 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, o halógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, heterociclilo de 5 ó 6 miembros no sustituido o sustituido quecomprende 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, alcoxi 20 C1-C8, o halógeno; R3 es alquil C1-C8-sulfonilo, aril C5-C10-sulfonilo, carbamoílo sustituido o no sustituido, o sulfamoílo no sustituido osustituido; o los sustituyentes adyacentes R2 y R3 son -CH2-NH-CO-, -CH2-NH-SO2-, -CH2-CH2-SO2-, y aquellas parejas en lasque el hidrógeno en NH está sustituido por alquilo C1-C8; R4 es hidrógeno; R5 es cloro o bromo; R6…

Derivados de indolinona sustituidos en posición 6, su preparación y su uso como medicamentos.

(24/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que significan X un átomo de oxígeno, R1 un átomo de hidrógeno, R2 un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo ciano, R3 un grupo fenilo sustituido en posición 3 ó 4 con un grupo carboxi-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3,aminocarbonil-alquilo C1-3, (alquil C1-2-amino)-carbonil-alquilo C1-3 o alcoxi C1-4-carbonil-alquenilo C2-3,R4 un grupo fenilo o un grupo fenilo monosustituido con un grupo alquilo C1-3 sustituido en posición final con un grupoamino, guanidino, mono- o di-(alquil C1-2)-amino, N-[ -di-(alquil C1-3)-amino-alquil C2-3]-N-(alquil C1-3)-amino, Nmetil-(alquil C3-4)-amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-amino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-alquilC1-4-amino, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo,…

Nuevos derivados de bencimidazol.

(12/06/2013) Compuestos de la fórmula (I) (I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7 en la que A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8; R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno; R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo…

Derivados de pirazol con actividad de tirosina quinasa.

(07/06/2013) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde R significa **Fórmula** X está ausente o significa CH2, NH, O o S, R1 significa fenilo no sustituido o mono-, bi- o trisustituido con A y/o Hal, R2 significa A, R1 o Het1, R3, R4 significan respectivamente, independientemente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R5, R6 significan respectivamente, independientemente entre sí, H o A, R7 significa H o A, R8 significa H o CONH2, Het1 significa un heterociclo monocíclico, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, el cual puede estar mono- obisustituido con Hal y/o A, A significa alquilo con 1 a 10 átomos de C, en cuyo caso 1-7 átomos…

Triazoles sustituidos con arilo bicíclico puenteado y heteroarilo bicíclico puenteado, útiles como agentes inhibidores del axl.

(28/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre hidrógeno, alquilo, 5 arilo, aralquilo, -C(O)R9o -C(O)N(R6)R7; R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, un arilo bicíclico puenteado o un heteroarilo bicíclico puenteadode formula (II): **Fórmula** en la que m y n son independientemente de 1 a 4; q y r son independientemente de 0 a 3; A1, A3 y cada uno de los A4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que secompone de C(R8)2, O, S(O)p (en donde p es 0, 1 ó 2), P(O)p (en donde p…

Derivados de 3-(bencilamino)-pirrolidina y su uso como antagonistas de receptores NK3.

(21/05/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en donde, Ar, es arilo, seleccionado de entre el grupo consistente en fenilo, bencilo, naftilo ó indanilo; R1, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquilo C1-8 sustituido por halógeno, alcoxi C1-8 sustituido por halógeno, ciano, amino, mono- ó di-alquilamino C1-8, C(O)-alquilo C1-8, ó es arilo, de la forma que se ha definido para Ar, ó es heteroarilo, seleccionado de entre el grupo consistente en quinoxalinilo, dihidroisoquinolinilo, pirazin-2-ilo, pirazol-1-ilo, 2,4-dihidropirazol-3-ona, piridinilo, isoxazolilo, benzo[1,3]dioxol, piridilo, pirimidin-4-ilo,…

Nuevos derivados dihidroindolona, procedimiento para su preparación y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(16/05/2013) Compuesto de fórmula (I) donde - m representa 1 o 2; - n representa 1 o 2; - A representa un grupo pirrolilo no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos alquilo(C1-C6) lineales oramificados; - X representa un grupo C(O), S(O) o SO2; - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado,o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un grupo heterocíclico; - R3 y R4, junto con los átomos que los portan, forman un grupo heterocíclico; - R5 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado; - R6 representa un átomo de hidrógeno o un átomo halógeno.

Derivados de 1,2,4-triazol que contienen un grupo de sulfamato como inhibidores de aromatasa.

(07/05/2013) Compuesto de fórmula III o IV **Fórmula** en las que D, E y F son cada uno independientemente entre sí un grupo de unión opcional; P es un anillo triazol, Q y R son independientemente entre sí un sistema de anillos carbocíclico, aromático de 6 miembros; al menos uno de P, Q y R está sustituido con uno o más átomos de halógeno; y al menos Q comprende un grupo sulfamato.

Inhibidores de la bomba de protones.

(03/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula (II-a) en donde X1 es -SO2-, Y1 es -CH2-, R10 es un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, R11 es (i) un átomo de hidrógeno, (ii) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomo dehalógeno, ciano, amino opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-6 o acetilo, alquilo C1-6opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, fenoxi, alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, acetilo y aminocarbonilo, (iii) un grupo 2- o 3-tienilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

Derivados de piridina y pirimidina como inhibidores de histona desacetilasa.

(29/04/2013) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: n es 0 ó 1 y cuando n es 0, entonces se entiende como un enlace directo; p es 0 ó 1 siempre que cuando p es 0, entonces n es 0, -(CH2)n-(NR3)p- es un enlace directo e Y es N;cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, N, NH, CH o CH2 y cuando Y es N o CH, entonces el sustituyente se une al átomoY de la estructura de anillos; R' es hidroxilo o un radical de fórmula (a-1)**Fórmula** en la que R4 es hidroxilo o -NH2; R5 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo y cada tienilo, furanilo o fenilo puede estarsustituido opcionalmente con halógeno,…

Derivados de ácido indol-3-carboxílico 5-sustituidos que presentan actividad antiviral, método para su producción y utilización de los mismos.

(26/04/2013) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula** donde B es un grupo -N(R)2; cada R se selecciona, independientemente, entre alquilo(C1-4) y pueden ser idénticos o diferentes, o ambos grupos R, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, como pirrolidina, piperidina, piperazina o morfolina, pudiendo estar sustituido cada uno de los anillos heterocíclicos mencionados con un grupo alquilo(C1-4), fenilo, bencilo, fenetilo, carbonilamino, -COOalquilo(C1-4) o un grupo -COOalquilo(C1-4) y fenilo, que también pueden estar sustituidos con sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), pudiendo el alquilo de estos grupos ser lineal o ramificado; R1 es alquilo(C1-4),…

Agente antihipertensivos benzoimidazol de doble acción.

(23/04/2013) Compuesto de fórmula I: en la que: **Fórmula** r es 0, 1 ó 2; Ar es un grupo seleccionado de entre: **Fórmula** R1 se selecciona de entre -COOR1a, -NHSO2R1b, -SO2NHR1d, -SO2OH, -C(O)NH-SO2R1c, -P(O)(OH)2, -CN, -OCH (R1e)-COOH, tetrazol-5-ilo.

Inhibidores de serina proteasas.

(23/04/2013) Mezcla de compuestos diastereoméricos, caracterizada porque comprende:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o mezclas de los mismos, en la que C* representa una mezcla delos isómeros R y S; y el isómero R es más del 50% de la mezcla en relación con el isómero S en la posición10 C*.

Compuestos útiles para la inhibición de Chk1.

(22/04/2013) Un compuesto que es 5-(5-(2-(3-aminopropoxi)-6-metoxifenil)-1H-pirazol-3-ilamino)pirazina-2-carbonitrilo, o una salfarmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato de la sal.

Derivados de pirimidina para el tratamiento del asma, EPOC, rinitis alérgica, conjuntitivis alérgica, dermatitis atópica, cáncer, hepatitis B, hepatitis C, VIH, VPH, infecciones bacterianas y dermatosis.

(19/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde R1 representa C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi o C1-C6 alquiltio; R2 representa o bien **Fórmula** R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C3 alquilo; R4 representa, (i) C3-C8 cicloalquilo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo o C2-C8 alquinilo, cada uno de los cuales puede estaropcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno,hidroxilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio y C3-C6 cicloalquilo, o (ii) un grupo **Fórmula** en el cual m es 1 ó 2, q es 0, 1 ó 2 y cada R representa independientemente un átomo de halógeno o un grupohidroxilo, metilo, ciano, trifluorometilo, S(O)h-metilo o metoxi.

Inhibidores de la fosfolipasa A2 citosólica.

(19/04/2013) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** n1 es 1; n2 es un número entero de 0 a 4; n3 es un número entero de 0 a 3; n4 es un número entero de 0 a 2; X1 está seleccionado de un enlace químico o -S-; R1 está seleccionado de grupos alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6, fenilo, piridinilo, tienilo,morfolinilo, pirazolilo, piperidinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, benzo [1,2,5] oxadiazol, 2-oxa-5-azabiciclo [2.2.1]heptano, cada uno opcionalmente sustituido por de 1 a 3, de preferencia 1 a 2, sustituyentes seleccionadosindependientemente de H, halógeno, -CN, -CHO, -CF3, OCF3, -OH, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -NH2, -N(alquilo C1-C6)2, -NH(alquilo C1-C6), -NC(O)-(alquilo C1-C6), -NO2, -SO2(alquilo C1-C3), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C3), -SO2N(alquilo C1-C3)2,…

Compuestos de hidracida pirimidina como inhibidores de PGDS.

(11/04/2013) Un compuesto de fórmula (I): donde: R1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, tiazolilo, o oxadiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmentesustituido una o más veces independientemente con halo, alquilo(C1-C6), hidroxi o alcoxi(C1-C6); R2 es hidrógeno, metilo o trifluorometilo; L1 es un enlace; R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman [1,2,4]triazolilo, pirrolilo, indolilo,pirrolo[2,3-b]piridilo, pirrolo[3,2-b]piridilo o pirrolo[2,3-c]piridilo, cada uno de ellos opcionalmente sustituidouna o más veces independientemente con R6; y R6 es alcoxi, carboxi, cicloalquilo,…

Compuestos, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso en el tratamiento del cáncer.

(09/04/2013) Un compuesto seleccionado entre N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5r,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina o N-(3,4-dicloro-2-fluorofenil)-7-({[(3aR,5s,6aS)-2-metiloctahidrociclopenta[c]pirrol-5-il]metil}oxi)-6-(metiloxi)quinazolin-4-amina, opcionalmente en forma de una de sussales o hidratos farmacéuticamente aceptables.

Derivados de indol e indolina ciclopropilamida como antagonistas de receptores EP4.

(08/04/2013) Un compuesto de Fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: es un enlace doble; X es -COOH o tetrazolilo; R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por: halo, alquilo C1-4, fluoroalquilo C1-4, alcoxi C1-4,fluoroalcoxi C1-4 y acetilo.

Derivados de benzazol, composiciones y procedimientos de uso como inhibidores de beta-secretasa.

(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia) en la que: L1 es -NH-C(O)-, -NH-, o un enlace directo; Q1 es un enlace directo; G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina; en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R8; f) -L2-R8; g) -L2-Q2-R8; y h) -Q2-L2-R8; en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N(R9)-. -C(O)-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)-, -N(R9)CON(R19)-, -N(R9)C(O)O-, -OC(O)N(R9)- , -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)-, -C(O)-O-,…

Derivados de piperazina y procedimiento de uso.

(25/03/2013) Un compuesto de fórmula I, establecido anteriomente, para su uso en un procedimiento para tratar laesterilidad en un mamífero, que comprende administrar a un mamífero que se sospecha que padece esterilidaduna cantidad terapéuticamente eficaz de dicho compuesto de fórmula I: en la que R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo-C1-C12,alquenilo-C2-C12, alquinilo-C7-C12, en la que dichas cadenas de alquilo, alquenilo, alquinilo pueden estarinterrumpidas por un heteroátomo seleccionado de N, O o S, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de 3-8 miembrossaturado o insaturado, heterocicloalquilo, pudiendo estar dichos grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo,heteroarilo condensados con 1-2 grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo adicionales,…

Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas.

(15/03/2013) Un compuesto de la fórmula en la que X se elige entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, ciano, nitro, etinilo, ciclopropilo, metilo, etilo, isopropilo, vinilo ymetoxi; Y es de uno a cuatro restos elegidos con independencia entre el grupo formado por H, F, Cl, Br, I, CN, OH, nitro,alquilo C1-6, cicloalquilo, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquenilo, alquinilo C2-6, arilo, hetereoarilo, heterociclo,COOR', OCOR', CONR'R", NR'COR", NR"SO2R', SO2NR'R" y NR'R", en los que R' y R" se eligen con independencia entre H, alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-10 sustituido osin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C5-10 sustituido o sin sustituir, arilo sustituidoo sin sustituir, heteroarilo sustituido o…

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