CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y.
(01/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: STAMFORD, ANDREW, W., BOYLE, CRAIG, D., HUANG, YING.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural: o uno de sus sales, solvatos o N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en la cual: X es =CH; Y representa de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en H, halógeno, trihaloalquilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilo C1-C6, sustituido con cicloalquilo C3-C7, -OH, , -O-alquilo C1-C6, -SH, -S-alquilo C1-C6, ó CN. R es R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 es alquilo C1-C6, arilo o heteroarilo; con la condición que R4 y R5 no son ambos alquilo C1-C6, y con la condición que cuando R4 es hidrógeno, R5 no es alquilo C1-C6; o, R4 y R5 juntos son alquileno C3-C6 y junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 4 a 7 miembros; o, R4 y R5 junto con el nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de 5, 6 ó 7 miembros, en el que 1 ó 2 miembros de anillo se seleccionan independientemente.
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y SU USO COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.
(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que uno o más sustituyentes seleccionados con independencia del grupo que consiste en hidrógeno, oxo, halo, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), cicloalquil (C3-C10)-alquilo (C1-C8), cicloalquil (C3-C10)-amino-alquilo (C1-C8), (cicloalquil (C3- C10)-alquil (C1-C8))amino-alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), fenil o naftil, (fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (fenil o naftil)alquenilo (C2-C8), formilo, formilalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C1- C8), hidroxi (C2-C8)alquenilo, hidroxialquinilo (C2- C8), (hidroxi)-(fenil o naftil)alquilo (C1-C8), (hidroxi)cicloalquil (C3-C10), ureido-alquilo (C1-C8), monoalquil (C1-C8)ureido-alquilo (C1-C8),…
DERIVADOS DE 1,3,5-TRIAZINA TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: DE CORTE, BART, DE JONGE, MARC, RENE, HEERES, JAN, JANSSEN, PAUL, ADRIAAN, JAN, KAVASH, ROBERT, W., KOYMANS, LUCIEN, MARIA, HENRICUS, KUKLA, MICHAEL, JOSEPH, LUDOVICI, DONALD, WILLIAM, DAEYAERT, FREDERIK, FRANS, DESIRE, HO, CHIH, YUNG.
Uso de un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquiloxilo C1-12, (alquil C1-12)carbonilo, (alquiloxi C1-12)carbonilo, arilo, amino, mono- o o di(alquil C1-12)amino, mono- o o di(alquilC1-12)aminocarbonilo , en los que cada uno de los grupos alquilo C1-12 anteriormente mencionados puede estar sustituido, opcionalmente y cada uno individualmente, por uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxilo, alquiloxilo C1-6, hidroxi(alquiloxi C1-6), carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C C1-6)amino, arilo y Het; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o o di(alquil C C1-12) amino(alquilideno C1-4).
COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…
H-HETEROCICLIL HIDRAZIDAS COMO AGENTES NEUROTROFICOS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MACIELAG, MARK, LANTER, JAMES, C..
Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que H1 se selecciona del grupo que consiste en un heterociclilo que contiene nitrógeno de 4 eslabones que tiene 3 átomos de carbono del anillo, un heterociclilo que contiene nitrógeno de 5 eslabones que tiene 0 ó 1 eslabón del anillo heteroátomo seleccionado entre O, S y N y un heterociclilo que contiene nitrógeno de 6 ó 7 eslabones que tiene 0, 1 ó 2 eslabones del anillo del heteroátomos adicionales seleccionados entre O, S y N; H2 es un heteroarilo de 5- ó 6 eslabones. R1 se selecciona entre urea, alquilo de C1-C10, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)R, -C(O)-C(O)R, -SO2R y -P(O)(OR)(OR-), donde R, R y R- se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y R2 y R3 son independientemente hidrógeno o alquilo de C1-C10.
NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/11/2005) La inhibición de farnesil proteína transferasa por compuestos de esta invención no se ha indicado anteriormente. Así, esta invención proporciona compuestos adecuados para inhibir farnesil proteína transferasa que: (i) inhiben eficazmente farnesil proteína transferasa, pero no geranilgeranil proteína transferasa I, in vitro; (ii) bloquean el cambio fenotípico inducido por una forma de Ras transformante que es un aceptor de farnesilo pero no por una forma de Ras transformante diseñada para ser un aceptor de geranilgeranilo; (iii) bloquean el tratamiento intracelular de Ras que es un aceptor de farnesilo pero no de Ras diseñada…
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; fórmula en la que W es (a) -O-, (b) -S(O)m-, (c) -NR30-, (d) -C(O)-, (e) -HC=CH-, (f) -CH2-, (g) -CHF-, (h) -CF2-, o (i) - CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) haló geno, (c) -alquilo(C1-C6), (d) -CN, (e) -OR12, o (f) - trifluorometilo; R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) -alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OCF3 y -CF3, (d) -CN, (e) -OR12, (f) - trifluorometilo, (g) -NO2, (h) -SO2-R13, (i) -C(O)2R9,…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIMIDINAS SUBSTITUIDAS.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MEYER, OLIVER, DR., GUTHEIL, DIETER.
Un procedimiento para la preparación de pirimidinas substituidas de **fórmula** en la que R1 y R2 representan cada uno independientemente un grupo alquilo, cicloalquilo, fenilo o heteroarilo opcionalmente substituido, R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo o fenilo opcionalmente substituido, o una sal de la misma, en la que R1 tiene el significado dado para la fórmula I, con un compuesto vinilcarbonílico disubstituido en 3, 3 de **fórmula** en la que R3 y R4 tienen el significado dado, y L representa un átomo de halógeno o un grupo de fórmula -X-R2, (a) en un disolvente inerte, en presencia de una base y un compuesto fórmula IV H-X-R2 (IV) en la que X y R2 tienen el significado dado, en caso de que L represente un átomo de halógeno, o (b) en un disolvente inerte y en presencia de una base, en el caso de que L represente un grupo de fórmula -X-R2.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/10/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que: cada anillo C es un resto heterocíclico de 5-6 miembros que puede estar saturado o insaturado, que puede ser aromático o no aromático, y que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoximetilo C1-4, di(alcoxi C1-4)metilo, alcanoilo C1-4, trifluorometilo, ciano, amino, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, un grupo fenilo, un grupo bencilo o un grupo heterocíclico de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos, seleccionados independientemente de O, S y N, grupo heterocíclico el cual puede ser aromático o no aromático,…
ARIL- Y HETEROARIL-PIRAZINONAS POLICICLICAS SUBSTITUIDAS PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LA CASCADA DE COAGULACION.
(16/10/2005) Un compuesto que tiene la Fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde; B se selecciona del grupo que consiste en: (i) arilo y heteroarilo en el que un carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R32, el otro carbono adyacente al carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R36, un carbono adyacente a R32 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R33, un carbono adyacente a R36 y a dos átomos desde el carbono en el punto de unión está opcionalmente substituido por R35 y cualquier carbono adyacente tanto a R33 como a R35 está opcionalmente substituido por R34; (ii) hidrido, alquilo de 2 a 8 átomos de carbono, alquenilo…
DERIVADOS DE 1-FENILSULFONIL-1,3-DIHIDRO-2H-INDOL-2-ONA , SU PREPARACION Y SU APLICACION TERAPEUTICA.
(16/10/2005). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: TONNERRE, BERNARD, WAGNON, JEAN, GARCIA, GEORGES, SERRADEIL-LE GAL, CLAUDINE, ROUX, RICHARD, DI MALTA, ALAIN, SCHOENTJES, BRUNO.
Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - n es 1 ó 2; - X representa un grupo -CH2-; -O-; -NH-; -O-CH2-; -NH-CH2-; -NH-CH2-CH2-; - R1 representa un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); - R2 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C4); un alcoxi (C1-C4); un radical trifluorometilo; - R3 representa un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C3); un alcoxi (C1-C3); un radical trifluorometilo; un radical trifluorometoxi; - R4 representa un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un alquilo (C1-C3); un alcoxi (C1-C3); - R5 representa un radical elegido de: **(Fórmula)** - R6 representa un alcoxi (C1-C4); - R7 representa un alcoxi (C1-C4); así como sus sales con ácidos minerales u orgánicos, sus solvatos y/o sus hidratos.
(16/10/2005) Uso, para la fabricación de un medicamento para inhibir el factor Xa, de un compuesto inhibidor del factor Xa de **fórmula** en la que A3, A4, A5 y A6, junto con los dos átomos de carbono a los que están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5 y A6 es CR6; donde R3 es hidrógeno, hidroxi, [alquil (C1-2)]carboniloxi) que puede tener un sustituyente -carboxi), benzoiloxi (que puede tener uno o más sustituyentes halo, hidroxi, metoxi o metilo), metilo o metoxi; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, halo, trifluoro-metilo, nitro, amino(imino)metilo, amino(hidroxiimino)-metilo , RfO-, RfO2C-, RfO2C-CH2-, RfO2C-CH2-O-, 3-metoxicarbonil-1-oxopropilo , RgNH- o bis(metilsulfonil)-amino;…
DERIVADOS DE INDOL-3-ILO.
(16/10/2005). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOODMAN, SIMON, GOTTSCHLICH, RUDOLF, WIESNER, MATTHIAS.
Derivados de indol-3-ilo de la fórmula I en la que A significa NH, CONH, NHCO o puede ser un enlace directo, B significa O, X significa un enlace directo, R1 significa H, R2 significa H, R3 significa 1H-imidazol-2-ilo, 4, 5-dihidro-imidazol-2- ilo, 3, 5-dihidro-imidazol-4-on-2-ilo o piridin-2- ilo, pudiendo estar substituidos éstos una o dos veces por =O o por NHZ, R4 significa fenilo, 3-triflúormetoxifenilo , 4- flúorfenilo, 3-clorofenilo, 3-hidroxifenilo, piridin- 4-ilo, 3, 5-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, ciclohexilo, 4-cloro-3-triflúormetilfenilo , benzotiadiazol-5-ilo , 2, 6-diflúorfenilo, 2-cloro-3, 6- diflúorfenilo, 2, 4, 6-triflúorfenilo o ciclohexilo R5 significa H, Z significa alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, n significa 0, m significa 3 o 4, así como sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
(01/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRING BV. Inventor/es: PITT, GARY ROBERT WILLIAM, ROE, MICHAEL, BRYAN FERRING RESEARCH LIMITED, ROOKER, DAVID, PHILIP FERRING RESEARCH LIMITED.
Un compuesto según la fórmula general 1, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Fórmula)** donde: G1 se selecciona entre un grupo según la fórmula general 2 y un grupo según la fórmula general 3; **(Fórmula)** G2 se selecciona entre un grupo según la fórmula general 4, un grupo según la fórmula general 5, un grupo según la fórmula general 6, un grupo según la fórmula general 7, un grupo según la fórmula general 8 y un grupo según la fórmula general 9; **(Fórmula)** A1 se selecciona entre CH2, CH(OH), NH, N-alquilo, N-(CH2)n-R27, O y S; A2 se selecciona entre CH2, CH (OH), C(=O) y NH; A3 se selecciona S, NH, N-alquilo, -CH=CH- y -CH=N-.
DERIVADOS DE BENZO(D)AZEPINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT6.
(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en donde: R1 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, CN, CF3 u OCF3; R2 es alquilo C1-6; R3 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-6, CN, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino o un grupo -C(O)OR7 donde R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; m es 0 - 3; n es 0 - 8; J se selecciona de un grupo de fórmula (a), (b) o (c) en el que (a) es un grupo donde R4 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi, CN, CF3, NO2, OCF3, fenilo opcionalmente sustituido con grupos como los definidos para R1 anteriormente, bencilo, feniloxi, benciloxi o cicloalquiloxi…
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ALQUILAMINOPIRIDAZINONA , PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS CONTIENEN.
(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR RT. EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: SIMIG, GYULA, GACSALYI, ISTV N, KOTAY NAGY, PETER;, LEVAY, GYIRGY, SCHMIDT, EVA, BARK CZY, J &ZSEF, MARTONNE MARKO, BERNADETT, EGYED, ANDR S, KOMPAGNE, HAJNALKA;, LEVELEKI, CSILLA, MIKLOSNE KOVACS, ANIK, SZENASI, G BOR, WELLMANN, J NOS, HARSING, L SZL & G BOR.
Compuestos de Fórmula general en la que R1 es hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; X es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono; n es 1, 2 ó 3; Q y W independientemente uno de otro representan -N= o - CH=; y R4 y R5 independientemente uno de otro representan hidrógeno, halógeno, trifluorometilo o alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono) y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS BICICLICOS SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DEL CRECIMIENTO CELULAR ANORMAL.
(16/07/2005) Un compuesto de fórmula 1 **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: m es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 4; cada uno de R1 y R2 está seleccionado independientemente de H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)t(heterocíclico de 4 a 10 miembros), en donde t es un número entero de 0 a 5, dicho grupo heterocíclico está opcionalmente fusionado a un anillo de benceno o a un grupo cicloalquilo C5-C8, el resto -(CR1R2)tdel grupo R3 antes citado incluye opcionalmente un enlace doble o triple carbono-carbono, en donde t es un número entero entre 2 y 5, y los grupos R3 antes citados, que incluyen cualesquiera anillos fusionados opcionales mencionados en lo que antecede, están sustituidos opcionalmente con 1 a 5 grupos…
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.
(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…
AGONISTAS DE LA VASOPRESINA BICICLICA.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRING BV. Inventor/es: ASHWORTH, DOREEN MARY, PITT, GARY ROBERT WILLIAM, HUDSON, PETER, YEA, CHRISTOPHER MARTYN, FRANKLIN, RICHARD, JEREMY.
Un compuesto de fórmula general 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Fórmula)** En donde: V es un enlace covalente o NH, X es seleccionado a partir de CH2, O y N-alquilo, Z es cualquiera S o -CH=CH-, R1 y R2 son independientemente seleccionados a partir de H, F, Cl, Br y alquilo, R3 es seleccionado a partir de OH, O-alquilo y NR4R5, R4 y R5 son cada uno independientemente H o alquilo, o a la vez -(CH2)q-, p es O, 1, 2, 3 o 4, y q es 4 o 5.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: MAETZKE, THOMAS, STOLLER, ANDRE, SZCZEPANSKI, HENRY, WENDEBORN, SEBASTIAN.
Compuestos de la fórmula I **(Fórmula)** donde R1 y R3, independientemente entre sí, significan etilo, etilo halogenado, etinilo, alcoxi con 1 a 2 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 2 átomos de carbono o alquilcarbonilo con 1 a 2 átomos de carbono; Q significa un grupo **(Fórmulas)**.
DERIVADOS DE INDOLIN-2-ONA Y SU UTILIZACION COMO LIGANTES DE LOS RECEPTORES DE LA OCITOCINA.
(01/06/2005) Compuesto bajo forma de enantiomero puro o de mezcla de enantiómeros de fórmula: **(Fórmula)** en la que: - R0 representa un grupo elegido entre: **(Fórmula)** en la que: - Z1 representa un átomo de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi o trifluorometilo; - Z2 representa un átomo de hidrógeno, de cloro, de bromo, de yodo o de flúor, un grupo (C1-C4)alquilo, un grupo (C3-C5)cicloalquilo, (C1-C4)alcoxi, un grupo (C3-C5)cicloalcoxi, o (C1-C4)polifluoroalquilo; - R5 representa T1W en el que T1 representa -(CH2)m, m pudiendo ser igual a 0 o a 1, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxicarbonilo (o carboxilo), (C1-C4)alcoxicarbonilo , 1, 3-dioxolan-2-ilo, , 1, 3-dioxan-2-ilo, o bien W representa un grupo -NR6R7 en el que R6 y…
DERIVADOS HETEROCICLICOS QUE INHIBEN EL FACTOR XA.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CAULKETT, PETER, WILLIAM, RODNEY, JAMES, ROGER, PEARSON, STUART, ERIC, SLATER, ANTHONY, MICHAEL, WALKER, ROLF, PETER.
Un compuesto de la **fórmula** en la que: A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos anulares seleccion ados de átomos de oxígeno, nitrógeno y azufre, y no está sustituido o está sustituido con uno, dos o tres átomos o grupos seleccionados de halo, oxo, carboxi, trifluorometilo, ciano, amino, hidroxi, nitro, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, o aminoalquilo C1-4; el anillo 1, 4-fenilénico; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
UTILIZACION FARMACEUTICA DE DERIVADOS DE N-CARBAMOILAZOL.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, IKUTA, HIRONORI, YOSHIKAWA, SEIJI, YASUDA, NOBUYUKI, NAGAKURA, TADASHI, YAMAZAKI, KAZUTO, KOYANAGI, MIKA.
Agente inhibidor de dipeptidil peptidasa IV que comprende un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en la que R1a representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; n significa un entero de 0 a 2; W representa un enlace simple, un grupo alquileno C1-6 o un grupo representado por la **fórmula** en la que W2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo metina, m significa un entero de 0 a 3, y R1b representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; cada uno de X representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo metina.
DERIVADOS DE DIAMINA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/05/2005) LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE DIAMINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA O A UNA SAL DEL MISMO: DONDE R 1 REPRESENTA H, OH, UN GRUPO ARALQUILOXI O UN ATOMO DE HALOGENO; R 2 REPRESENTA H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR; A REPRESENTA - C(R 3 ) = CH -, - CH = N -, - N(R 4 ) -, SIENDO R 3 H O OH, SIENDO R 4 UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXIALQUILO, - O - O - S -; B REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO, - C(R 5 )(R 6 )- (CH 2 )K -, SIENDO R 5 Y R 6 H O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, Y SIENDO K UN VALOR COMPRENDIDO ENTRE 0 Y 2, S(O) Q CH(R 7 ), O CH = CH -; E REPRESENTA UN ENLACE SENCILLO O - (CH 2 ) SUB ,3 -; W E Y REPRESENTAN INDIVIDUALMENTE - CH 2 - O - CO -; Z REPRESENTA O O S; M ES UN VALOR 2 O 3, Y N ES UN VALOR DE 1 A 4; CON LA CONDICION DE QUE E ES - (CH 2 ) 3 -, CUANDO B ES UN ENLACE SENCILLO Y E ES UN ENLACE…
INHIBIDORES DE DIPETIDIL PEPTIDASA IV.
(16/05/2005) Un compuesto seleccionado entre derivados de fórmula 1, tautómeros y estereoisómeros del mismo, y sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos, tautómeros e isómeros en la que: R1 es tanto un átomo de hidrógeno como un grupo nitrilo; X1 se selecciona entre un átomo de azufre, un átomo de oxígeno, un grupo sulfonilo y un grupo metileno; X2 es un grupo carbonilo, un grupo metileno o un enlace covalente; Het es un heterociclo aromático que contiene nitrógeno seleccionado entre piridilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo y análogos benzo- condensados de los mismos, todos…
INHIBIDORES DE PIRIDAZINONA DE LA ALDOSA REDUCTASA.
(16/05/2005) Un compuesto de **Fórmula** uno de sus profármacos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho profármaco, en la que: A es S, SO o SO2; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3 es Het1, -CHR4Het1 ó NR6R7; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); R6 es alquilo (C1-C6), arilo o Het2; R7 es Het3; Het1 es piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolilo, quinoxalilo, ftalazinilo, cinolinilo, naftiridinilo, pteridinilo, pirazinopirazinilo, pirazinopiridazinilo , pirimidopiridazinilo , en la definición de sustituyentes para Het2 y Het3, están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados…
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., DEWOLF, WALTER, E., JR., JAKAS, DALIA, R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I).
1-AMINOALQUIL-LACTAMAS SUSTITUIDAS Y SU EMPLEO COMO ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MADERA, ANN, MARIE, WEIKERT, ROBERT, JAMES, STABLER, RUSSELL, STEPHEN.
Un compuesto que tiene la **fórmula** en la que R1 y R2 con independencia de su aparición son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, -OR, -SR, -NRR, -SOR, -SO2R, - COOR, -OCOR, -OCONRR, -OSO2R, -OSO2NRR, -NRSO2R, - NRCOR, -SO2NRR, -SO2(CH2)1-3CONRR, -CONRR, ciano, halogenoalquilo o nitro, o bien R y R con independencia de su aparición son hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heterociclico, heteroarilo, aril- (alquilo C1-3), heteroaril-(alquilo C1-3), heterociclil- (alquilo C1-3), cicloalquil-alquilo, cicloalquilo o bien R y R junto con el nitrógeno al que están unidos pueden formar un anillo de 5 a 7 eslabones, incorporando opcionalmente al anillo un heteroátomo adicional elegido entre N, O o S(O)0-2.
DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.
(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…
DERIVADOS N-SUSTITUIDOS CICLOALQILO Y POLICICLOALQUILO DE TRP-PHE- Y FENETILAMINA ALFA SUSTITUIDAS.
(16/04/2005) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente de la misma, en la que: R1 es un hidrocarburo cicloalquilo o policicloalquilo de desde tres hasta doce átomos de carbono con desde cero hasta cuatro substituyentes, cada uno de ellos independientemente seleccionados entre el grupo formado por un alquilo recto o ramificado de desde uno hasta seis átomos de carbono, halógeno, CN, OR*, SR*, CO2R*, CF3, NR5R6, y -(CH2)n OR5, en donde R- es hidrógeno o un alquilo recto o ramificado de desde uno hasta seis átomos de carbono, R5 y R6 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o alquilo de desde uno hasta seis átomos de carbono; y n es un número…
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS ENTRE OTRAS APLICACIONES.
(01/04/2005). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE S.P.A. Inventor/es: FARINA, CARLO NIKEM RESEARCH S.R.L., GAGLIARDI, STEFANIA NIKEM RESEARCH S.R.L., NOVELLA, PIETRO, A., T. NIKEM RESEARCH S.R.L.
Un compuesto seleccionado entre la lista compuesta por: 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-etoxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-benciloxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-propoxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-[3-[4-(3- metoxifenil)piperazin-1-il]propil]-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-[3-[4-(2- pirimidil)piperazin-1-il]propil]-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(1 , 2, 2, 6, 6- pentametilpiperidin-4-il)-3-etoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(3-piridil)-3- etoxibenzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismos.
