CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de aminoindazol activos como inhibidores de quinasas, procedimientos para su preparación, y composiciones farmacéuticas que los contienen.

(08/05/2012) Un derivado de aminoindazol, opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable, seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** en el que cada compuesto específico individual consiste en tres unidades A-M-B, en el que cada radical A (sustituyente) se representa en la siguiente tabla VII, **Fórmula** y M se refiere al núcleo central del resto 3-aminoindazol divalente que tiene el grupo -O- en la posición 5 o 6 y está sustituido con grupos A y B, en el que M puede variar entre M1 y M2, según las fórmulas siguientes, **Fórmula** identificando cada una un compuesto que está sustituido con grupos A-O- en la posición (M1) o en la posición 6 (M2),**Fórmula** estando cada uno…

Co-cristales y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(04/05/2012) Un co-cristal que comprende un compuesto que tiene la estructura y ácido 4-hidroxibenzoico.

Derivados de pirazol para tratar VIH.

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

Derivados de 2-aminobenzamida como inhibidores del receptor vainilloide 1 (VR1) útiles para el tratamiento del dolor o el trastorno de la función de la vejiga.

(02/05/2012) Un derivado de 2-aminobenzamida de formula (I) o una de sus sales, para su uso en un método para el tratamiento del dolor nociceptivo, el dolor neuropático, el dolor por cáncer, el dolor de cabeza, o el trastorno de la función de la vejiga, donde **Fórmula** los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: un anillo de benceno o un anillo de piridina, R3: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, halogeno-alquilo C1-C6, ciano, nitro, alquilo C1-C6, -NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR4R5, -alquilen(C1-C6)-NR6-CO2-alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -O-halogeno-alquilo C1-C6, fenilo o tienilo, m: 1, 2 o 3, R4 y R5: iguales o diferentes entre sí y cada uno representa H o alquilo C1-C6,…

Compuestos de 1,2,4,-triazin-3,5-diona para el tratamiento de trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3.

(02/05/2012) Compuesto de 1,2,4-triazin-3,5-diona de fórmula I **Fórmula** A es una cadena de hidrocarburo saturada o insaturada con una longitud de cadena de 4 a 6 átomos de carbono,estando la cadena de hidrocarburo no sustituida o se sustituida con 1, 2 ó 3 grupos metilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C3 y alquilo C1-C3 fluorado; R2 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3, alquilo C1-C3 fluorado o alcoxilo C1-C3 fluorado; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C4-C6 ramificado y cicloalquilo C3-C6, y R4 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C3 fluorado y cicloalquilo C3-C6 fluorado, las…

Procedimiento de preparación de pirimidinas sustituidas y derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasas.

(02/05/2012) Un compuesto seleccionado de uno de los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo.

Amidofenoxiindazoles como inhibidores de C-Met.

(27/04/2012) Un compuesto de la fórmula: en la que: R1 es H o metilo; R2 es amino, dimetilamino, fluoro, ciclopropilo, piridilo opcionalmente substituido con un substituyente amino o substituyentes 1, 2-metilo, pirazolilo opcionalmente substituido con dos substituyentes metilo, 2-metoxipirimidin-5-ilo, 4-metilsulfonilfenilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilamino, (tetrahidro-2H-piran-4-il) amino carbonilo, o un substituyente morfolinil-4-ilo; en la que Ra, Rb y Rc están independientemente seleccionados entre H o metilo; R3 es H o F; R4 es H, metilo, piperidin-1-ilmetilo, morfolin-4-ilmetilo, o pirazol-1-ilmetilo; R5 es H o F; y X…

Derivados de 2-aza-biciclo-[2,2,1]heptano.

(25/04/2012) Un compuesto de la fórmula (I), en el que los centros estereogénicos están en una configuración (1R,3S,4S)absoluta **Fórmula** Fórmula (I) en la que A representa arilo o heterociclilo, en la que el arilo o heterociclilo no está sustituido o está mono- odisustituido de forma independiente, en el que los sustituyentes están seleccionados de maneraindependiente del grupo que consiste en alquilo (C1-4), cicloalquilo (C3-6), alquinilo (C2-6), alcoxi (C1-4), NR2R3,halógeno, alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-4), y fenilo o piridilo no sustituido o mono- o disustituido de formaindependiente, en los que los sustituyentes están seleccionados de manera independiente del grupo queconsiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometilo, trifluorometoxi, flúor y cloro; B representa un grupo arilo o heterociclilo, en el que el arilo o heterociclilo no está…

Compuesto ácido ciclohexanocarboxílico.

(25/04/2012) Trans-4-[1-[2, 5-dicloro-4-[ (1-metil-1H-3-indolilcarbonil) amino]fenilacetil]- (4S) -metoxi (2S) -pirrolidinilmetoxi] ciclohexanocarboxilato de sodio pentahidratado.

Derivados de N-(hetero)aril-metilen-N-cicloalquilcarboxamida de seis miembros condensada fungicidas.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) (I) en la que • A representa un grupo heterociclilo demiembros insaturado o parcialmente saturado, unido por carbono que puede estar sustituido con hasta cuatro grupos R8; • B representa en la que º W1 a W5 representan independientemente N o CRb1; 15 º Y1 a Y3 representan independientemente N, O, S, NRb2 o CRb3; º Y1 a Y3 junto con los átomos Wn a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico condensado, de 5 o 6 miembros aromático que comprende hasta cuatro heteroátomos, o un anillo carbocíclico condensado de 6 miembros aromático; º p representa 1 o 2; 20 • T representa O, S, N-Rc, N-ORd, N-NRcRd o N-CN; • Z1 representa ciclopropilo, • Z2y Z3 de forma independiente representan un átomo de hidrógeno; un átomo…

Derivados de quinazolina sustituida con sulfoximina como inmunomoduladores, su preparación y uso como medicamentos.

(18/04/2012) Compuestos de fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo arilo o heteroarilo mono- o polisustituido opcionalmente sustituido idéntica o diferentementecon hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)-R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR7-SO2-R11, ciano,halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo quetiene 3 a 8 átomos anulares, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6, opcionalmente mono- opolisustituido idéntica o diferentemente con hidroxilo, -NR7R8, -NR6-C(O)R11, -NR6-C(O)-OR11, -NR6-C(O)-NR7R8, -NR6-SO2-R11,…

Compuestos de N-hidroxiacrilamida.

(18/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula siguiente (I) : (I) seleccionada del grupo constituido por: - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3-[5- ({ (3R) -1 -[2- (dimetilamino) bencil]-3-pirroIidinil}amino) -2-pirazinil]-N-hidroxiacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (4-fluoro-3-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, diclorhidrato, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (5-fluoro-2-metoxibencil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-pirrolidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -3- (5-{[ (3R) -1- (2-ciclopentilmetil) -3-piperidinil] amino}-2-pirazinil) -N-hidroxIacrilamida, - (2E) -N-hidroxi-3- (5-{[ (3R) -1-{[1- (hidroximetil) ciclohexil]metil}-3-pirrolidinil]amina}-2-pirazinil)…

Derivados de quinazolina.

(17/04/2012) Un derivado de quinazolina de fórmula I en la que X1 es O o N(R7) en el que R7 es hidrógeno o alquilo (C1-8); p es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R1, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, hidroxi, mercapto, amino, alquilo (C1-8), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi (C2-6), alquil(C1-6)tio, alquil(C1-6)sulfinilo, alquil(C1-6)sulfonilo, alquil(C1-6)amino y di-[alquil(C1-6)]amino, o de un grupo de fórmula: Q1-X2- en la que X2 es un enlace directo o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(R8), CO, CON(R8), N(R8)CO, OC(R8)2 y N(R8)C(R8)2, en los que cada R8 es hidrógeno o alquilo (C1-8), y Q1 es arilo, aril-alquilo(C1-6),…

Compuestos 1H-pirazol 3,4 disustituidos y su uso como moduladores de las quinasas dependientes de ciclinas (CDK) y glucógeno sintasa quinasa-3 (GSK-3).

(11/04/2012) Un compuesto que es un compuesto de la fórmula (II): o sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos de éste; en el que Y es un enlace o una cadena alquileno con una longitud de 1, 2 ó 3 átomos de carbono; R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en el que el grupo carbocíclico o heterocíclico no está sustituido o está sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4 , amino, mono o di-hidrocarbilamino C1-4 , y grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en…

Derivados de ácido carboxílico que inhiben la unión de integrinas a sus receptores.

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

Compuesto intermedio éster etílico del ácido 4-(acetilamino)-3-[(4-clorofenil)tio]-2-metil-1H-indol-acético.

(04/04/2012) El compuesto éster etílico del ácido 4-(acetilamino)-3-[(4-clorofenil)tio]-2-metil-1H-indol-acético.

Preparaciones para administración por vía oral.

(04/04/2012) Una preparación para administración por vía oral que comprende como principio activo una sustancia medicinal elegida del grupo formado por (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-pirimidinilmetil)carbamo il]-pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piracin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2- pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidro-1,7-naftiridin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-morfolinoetil)-carbamoil]pirimidina, (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(5-pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina y (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(1,3,5-trimetil-4-pirazolil)carbamoil]pirimidina y una sustancia ácida.

Moduladores de cannabinoides de tetrahidro-indazol.

(04/04/2012) Un compuesto que tiene una estructura de acuerdo con la fórmula I: en la que las líneas discontinuas entre las posiciones 2-3 y las posiciones 3. 7a en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X1R1 está presente; las líneas discontinuas entre las posiciones 3-3a y las posiciones 7. 1 en la fórmula I representan ubicaciones para dos dobles enlaces presentes cuando X2R2 está presente; X1 está ausente, o es alquileno inferior; X2 está ausente, o es alquileno inferior; en la que sólo uno de X1R1 yX2R2 está presente; X3 está ausente, o es alquileno inferior, alquilideno inferior o -NH-; X5 está ausente, o es alquileno inferior; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo C3-C12 o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido en una o más…

N-fenil-bipirrolidin ureas sustituidas y uso terapéutico de las mismas.

(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en el que R, R1, R2 y R3 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro se seleccionan entre hidrógeno, alquilo (C1-C4) o CF3; R4 y R5 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre sí entre el grupo que consiste en hidrógeno, n-hexilo, fenilo, bencilo, ciclohexilo, ciclohexilmetilo y tiofen-2-ilmetilo; donde dichos R4 y R5 están opcionalmente sustituidos una o más veces con un sustituyente seleccionado entre halógeno o CN; con la condición de que R4 y R5 no sean simultáneamente 1 hidrógeno; o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidina,…

Derivados de sulfonilpirazolina-1-carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.

(04/04/2012) Compuesto de fórmula : o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable de cualquiera de los precedentes en la que: - R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, - R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, o R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados `a' y `b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman un anillo cicloalquilo C3-8, o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman…

Compuestos de pirimidina como inhibidores de la interleucina 12 (IL-12).

(03/04/2012) Compuesto de fórmula (I) R3 es Rc, alquenilo, alquinilo, ORc, OC (O) Rc, SO2Rc, S (O) Rc, S (O2) NRcRd, SRc, NRcRd, NRcCORd, NRcC (O) ORd, NRcC (O) NRcRd, NRcSO2Rd, CORc, C (O) ORc, o C (O) NRcRd; R5 es H o alquilo; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X es O, S, S (O), S (O2) o NRc; Y es un enlace covalente, CH2, C (O), C=N-Rc, C=N-ORc, C=N-SRc, O, S, S (O), S (O2) o NRc; Z es N o CH; uno de entre U y V es N y el otro es CRc; y W es O, S, S (O), S (O2), NRc o NC (O) Rc; en el que cada Ra y Rb es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo; y cada Rc y Rd es, independientemente, H, alquilo, arilo, heteroarilo, ciclilo, heterociclilo o alquilcarbonilo, en el que alquilo…

Derivados de la quinazolinona y su uso como agonistas de CB.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en donde R1 es -S(≥O)2-N(H)-CH3; R2, R3, R4 y R5 ind0ependientemente son hidrógeno; halógeno; alquilo C1-C4; alquenilo C2-C4; cicloalquilo C3-C7; cicloalquilo C3-C7 alquilo C1-C4; alcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; alquilo C1-C4 carboxi; hidroxialcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; hidroxi; hidroxialquilo C1-C4; fenilalquilo C1-C4 el cual es opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, alcoxi C1-C4 carbonil alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4 carbonil, ciano; -SO2R10; ciano; -SO2N(R10)R11; -S-R10 o -SOR10; o R1 R2 o R2 y R3 indican, junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos, un grupo carboxílico aromático o 10 alifático que tiene…

Compuestos que contienen nitrógeno, que tienen actividad inhibitoria quinasa, y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(28/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I), o una sal o solvato de éste farmacológicamente aceptable: Het-X-Z (I) en donde, Het, representa un 1H-5-indazolilo ó 5-isoquinolilo; X, representa un grupo (iv) -N (-R1) -Q6-Q7-, en donde, R1, representa un átomo de hidrógeno; Q6, representa un grupo carbocíclico, saturado, de cinco a siete miembros, o un grupo heterocíclico, saturado, de cinco a siete miembros, que contiene un átomo de nitrógeno y, los grupos carbocíclicos y heterocíclicos, se encuentran opcionalmente sustituidos por un átomo de oxígeno; y Q7, representa - (CH2) n1-CR2aR2b- (CH2) n2-, en donde, n1, es un numero entero que es 0 ó 1, n2 es 0, R2a…

Moduladores de la adhesión celular.

(28/03/2012) Un compuesto aislado que tiene la estructura (I): y derivados farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, una cadena lateral de aminoácido, -(CH2)mOH, -(CH2)marilo, -(CH2)mheteroarilo, en los que m es 0-6, -CH(R1A)(OR1B), -CH(R1A)(NHR1B), U-T-Q, o un resto alifático,alicíclico, heteroalifático o heteroalicíclico opcionalmente sustituido con U-T-Q, en el que U está ausente, es -O-, -S(O)0-2-, -SO2N(R1A), -N(R1A)-, -N(R1A)C(≥O)-, -N(R1A)C(≥O)-O-, -N(R1A)C(≥O)-N(R1B)-, -N(R1A)-SO2-, -C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -O-C(≥O)-, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -C(≥O)-N(R1A)-, -O-C(≥O)-N(R1A)-, -C(≥N-R1E)-, -C(≥N-R1E)-O-, -C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -O-C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -N(R1A)C(≥N-R1E)-,…

Inhibidores heterocíclicos de CETP.

(28/03/2012) Un compuesto de formula Ia o Ib o estereoisomeros o profarmacos seleccionados entre acetatos, pivalatos, metilcarbonatos o benzoatos del mismo o formas salinas farmaceuticamente aceptables del mismo, en las que: A es: (a) piridilo, que esta sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: 1) halo, 2) alquilo (C1-C6), que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 3) -OR6, 4) alquiltio (C1-C6), 5) ciano, 6) nitro, 7) -NR9R10, 8) arilo, que puede estar opcionalmente sustituido conuno o mas de R20, 9) arilalquilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 10) heteroarilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o mas de R20, 11) heteroarilalquilo, que puede…

Derivados de pirrolidinio como receptores M3 muscarínicos.

(28/03/2012) Compuesto de fórmula I: en forma de sal o zwitteriónica en el que cada uno de R1 y R3 es independientemente un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidroxilo; R4 es alquilo C1-C4; R5 es alquilo C1 sustituido con -CO-NH-R6; R6 es un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros, que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de nitrógeno, oxígeno y azufre.

Compuesto bicíclico, su preparación y su uso.

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

DERIVADOS DE PIPERIDINA Y DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DEL P2X3.

(15/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo; Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo,…

Nuevos sulfonilpirroles como inhibidores de las HDAC.

(14/03/2012) Sal de un compuesto seleccionado de entre: (E)-3-[1-(bifenil-4-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-5 hidroxiacrilamida, (E)-N-hidroxi-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2-il)-etil]-metilamino)-metil)-bencenosulfonil]-1H-pirrol-3-il)-acrilamida, (E)-3-[1-(4-dimetilaminometil-bencenosulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-hidroxiacrilamida, y (E)-N-hidroxi-3-[1-(5-piridín-2-il-tiofén-2-sulfonil)-1H-pirrol-3-il]-acrilamida con un ácido seleccionado de entre el grupo constituido por: ácido bromhídrico, ácido fosfórico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido acético, ácido cítrico, ácido D-glucónico, ácido benzoico, ácido 2-(4-hidroxibenzoil)benzoico, ácido butírico, ácido sulfosalicílico, ácido maleico, ácido láurico, ácido málico, tal como ácido…

Compuestos de quinazolina.

(14/03/2012) Un compuesto 7- (3- (4-acetilpiperazin-1-il) propoxi) -4- (4-fluoro-2-metilindol-5-iloxi) -6-metoxiquinazolina y una de sus sales.

HIDROXIMETILPIRROLIDINAS COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA 3 ADRENERGICO.

(12/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del estereoisómero del mismo: en la que m es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X es -CO- o -SO2-; Y se selecciona entre el grupo que consiste en: alcanodiilo C1-C5, alquenodiilo C2-C5, y alquinodiilo C2-C5, en el que cada uno de alcanodiilo, alquenodiilo y alquinodiilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, -ORa15 , -S(O)p-alquilo C1-C3; -(CRaRa)j-Q-(CRaRa)k, en el que j y k son enteros que se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2, un enlace, y fenileno opcionalmente sustituido…

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACIÓN COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINAS.

(09/03/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV en la que: R1, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo; R6, R7, R8 y R9 representan independientemente hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, monoalquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, carboxialquilo, arilo o aralquilo; o R6 y R7 están combinados para formar -(CH2)p-, donde p es 2-8, mientras que R8 y R9 se definen como antes; o R8 y R9 están combinados para formar -(CH2)q-, donde q es 2-8, mientras que R6 y R7 se definen como antes; o R6 y R8 están combinados para formar -(CH2)r-, donde r es cero (un enlace), 1 ó 2, mientras que R7 y R9 se definen como antes; X representa oxígeno, azufre, -CH2-, -NH-, -(C=O)NH- o -NH(C=O)-; n es de 0 a 4; m es de 0 a 4; a…

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