Derivados de imidazol y su uso como moduladores de quinasas dependientes de ciclina.
(26/03/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal, tautómero, solvato o N-óxido del mismo;
donde:
Q es CH o N;
X es N, N+-O- o CR3;
10 Y es N, N+-O- o CR3a;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; hidroxilo; alquilo C1-8; alcoxilo C1-8;
alquenilo C2-8; alquinilo C2-8; cicloalquilo C3-8; cicloalquenilo C2-8; arilo; heterociclilo; heteroarilo; OR5; C≥OR5;
C(≥O)OR5; OC≥OR5; S(O)nR5; NR7R8; N(R7)C(≥O)R8; C(≥O)NR7R8; SO2NR9R10; donde cada uno de los restos alquilo C1-8, alcoxilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R11; y el cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C2-6, arilo, heterociclilo y heteroarilo están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes R12;
n es…
Derivados de 5-amino-3,6-dihidro-1H-pirazin-2-ona útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(19/03/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1, R2 son hidrógeno;
R3, R4 son independientemente metilo o etilo;
X1 y X3 son CH o CF;
X2 y X4 son CH;
L es un enlace o -N(R6)CO- en el que R6 es hidrógeno;
Ar es heteroarilo;
heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidinilo y pirazilo, cada uno opcionalmente sustituido con cloro, ciano, metilo, metoxilo o trifluorometilo.
Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.
(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona,
(4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo,
1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y
ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.
Nuevos derivados 3,3-dimetil-tetrahidroquinolina.
(05/03/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R2 es hidrógeno, halógeno o carboxilo,
R3 es hidrógeno, halógeno, carboxilo, haloalquilo, ciano, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, alquilsulfonilaminocarbonilo, cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, carboxialquilamino(alquil)carbonilo, alquil(hidroxi)pirrolidinilcarbonilo o carboxilpirrolidinilcarbonilo,
R4 es hidrógeno, carboxilo, alquilsulfonilaminocarbonilo o cicloalquilsulfonilaminocarbonilo, R5 es piridinilo, piridinilo sustituido, morfolinilpiridinilo, fenilo o fenilo sustituido, en la que piridinilo sustituido y fenilo sustituido son piridinilo y fenilo sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, halofenilo, alquilo,…
Derivados de ácido (4-[4-[5-(amino sustituido)-piridin-2-il]fenil]-ciclohexil)-acético como inhibidores de DGAT.
(29/01/2014) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:
ácido [4-(4-{5-[(5-Isobutil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(3-tert-Butil-1-metil-1H-pirazol-4-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-tert-Butil-1H-pirazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido [4-(4-{5-[(5-Isopropil-isoxazol-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido {4-[4-(5-Isobutoxicarbonilamino-piridin-2-il)-fenil]-ciclohexil}-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Fluoro-3-trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido (4-{4-[5-(4-Trifluorometil-benzoilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexil)-acético;
ácido [4-(4-{5-[(6-Trifluorometil-piridin-3-carbonil)-amino]-piridin-2-il}-fenil)-ciclohexil]-acético;
ácido…
Derivado de uracilo o timina para el tratamiento de la hepatitis C.
(22/01/2014) Un compuesto o sal del mismo, donde:
el compuesto se corresponde en estructura a la fórmula I:**Fórmula**
es seleccionado entre el grupo consistente en un enlace sencillo carbono-carbono y un doble enlace carbono-carbono;
R1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno y metilo;
R2 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, hidroxi, metilo, ciclopropilo y ciclobutilo;
R3 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, halo, oxo y metilo;
R4 es seleccionado entre el grupo consistente en halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, ciano, azido, alquiloxi, alqueniloxi, alquiniloxi, amino, aminocarbonilo, aminosulfonilo,…
2-fenilbencimidazoles sustituidos y su empleo como inhibidores de PARP.
(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I o II**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, donde un átomo de C del radical alquilo puede portar aúnOR11 o un grupo R5, donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y
R2 es hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NHCOR21, NR22R23, OH, alquilo O-C1-C4, alquilo-fenilo O-C1-C4, NH2, fenilo, donde los anillos fenilo pueden estar sustituidos aún con máximo dos radicales R24, y R21 y R22 sonindependientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-C4 y R23 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo, y R24 es OH,alquilo C1-C6, alquilo O-C1-C4, cloro, bromo, yodo,…
Compuesto cíclico que tiene un grupo fenilo sustituido.
(11/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula general (I-a) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo.
en la que cada sustituyente se define de la siguiente manera:
R2 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes α,
R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo,
Z representa -CH≥ o -N≥, y
R4 representa un grupo seleccionado de un grupo de sustituyentes δ, en el que
el grupo de sustituyentes α incluye:
un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo, un grupo halógeno, un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-C6, un grupo halógeno alquilo C1-C6, un grupo halógeno alcoxi C1-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo dialquilamino C1-C6, un grupo dialquilaminocarbonilo…
Derivados de quinolina como inhibidores de PARP.
(11/12/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las sales de amonio cuaternario y lasformas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que:
n es 0, 1 ó 2;
R1 es alquilo C1-3;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, ciano, hidroxilo,alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-6, cianoalquilo C1-4, hidroxialquiloxilo C1-4, (alquiloxi C1-4)-alquiloxilo C1-4,aminoalquiloxilo C1-4, (alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, di(alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, aminocarbonilo o alquiniloC2-4;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…
Derivados arilamida sustituidos con tetrazol y usos de los mismos.
(23/10/2013) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
n es un número entre 2 y 3,
Ar1 y Ar2, cada uno independientemente, son arilo sustituido opcionalmente o heteroarilo sustituido opcionalmente,R1 es hidrógeno o alquilo C1-6,
R2 es hidrógeno o R2 puede formar un puente alquileno con Ar2,
con la condición de que, en el caso de que n es 2, R2 y R3 sean hidrógenos y Ar1 sea fenilo ó 2-metoxifenilo, Ar2 nosea 4-metoxifenilo ó 3,4-dimetoxifenilo.
5H-Ciclopenta[d]pirimidinas como inhibidores de proteínas cinasas AKT.
(21/10/2013) Un compuesto seleccionado de la fórmula I: **Fórmula**
y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que:
R1 y R1a están seleccionados independientemente de hidrógeno, metilo, etilo, -CH≥CH2, -CH2OH, CF3, CHF2 oCH2F;
R2 está seleccionado de hidrógeno, OH, OCH3 o F;
R28 está seleccionado de hidrógeno, metilo o F, o
R2 y R2a son oxo;
L está seleccionado de:**Fórmula**
Compuestos neurológicamente activos.
(15/10/2013) compuesto de fórmula I
en el cual
R2 es H o CH2NR1R4 en el cual R1 y R4 se seleccionan independientemente entre H, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido y C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido;
R3 es H; C1-4 alquilo opcionalmente sustituido; C2-4 alquenilo opcionalmente sustituido; C3-6 cicloalquilo opcionalmente sustituido; arilo de 6 miembros opcionalmente sustituido, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que 10 contiene N, saturado o insaturado, opcionalmente condensado con un arilo o heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido; (CH2)nR6 en el cual n es…
Derivado de indol que tiene actividad inhibidora de cPLA2, uso del mismo y método para producirlo.
(10/09/2013) Un compuesto, o una sal del mismo, o un solvato del mismo, representado por la Fórmula (I):
en donde R1 indica un grupo hidrocarbilo aromático C6 a C14, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10miembros que incluye de uno a cuatro heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de azufre yátomos de oxigeno, átomos distintos de carbono o un grupo policíclico condensado bicíclico o tricíclico formadopor la condensación del grupo heterocíclico aromático arriba mencionado y el anillo cíclico de hidrocarbilo aromáticoC6 a C14 arriba mencionado,
en donde dichos grupos a de R1 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cinco gruposseleccionados de (i) un átomo de halógeno, (ii)…
Inhibidores de aspartilproteasa heterocíclica.
(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula estructural IB: **Fórmula^**
o un estereoisómero, tautómero, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que U es -C(R6)(R7)-;
R1 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, arilcicloalquilo, -OR15, -CN, -C(O)R8, -C(O)OR9, -S(O)R10, -S(O)2R10, -C(O)N(R11)(R12), -S(O)N(R11)(R12), -S(O)2N(R11)(R12), -NO2 -N≥C(R8)2 y -N(R8)2;
R2 es H o alquilo;
R5 está seleccionado de H, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…
Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I;
R2 es
-H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos);
R3 es
-halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos);
R4 es -H o -halógeno;
R5 es**Fórmula**
Nuevas piridinonas y piridazinonas.
(27/08/2013) Un compuesto de las fórmulas I, II o III:**Fórmula**
en las que:
R es H, -R1, -R1-R2-R3, -R1-R3 o -R2-R3;
R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo y está opcionalmentesustituido por uno o más alquilo C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6,halógeno, nitro, amino, amido, ciano, oxo o halo¬alquilo C1-6;
R2 es -C(≥O), -C(≥O)O, -C(≥O)NR2', -NHC(≥O)O, -C(≥NH)NR2' o S(≥O)2; en los que R2' es H o alquilo C1-6;R3 es H o R4; en el que R4 es alquilo C1-6, amino, arilo, arilalquilo, alquilarilo, heteroarilo, alquil-heteroarilo,heteroaril-alquilo, cicloalquilo, alquil-cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquilo, alquil-heterocicloalquiloo heterocicloalquil-alquilo y está opcionalmente sustituido por uno o más…
Nuevos compuestos de alquino con efecto antagónico de la MCH y medicamentos que contienen estos compuestos.
(16/07/2013) Compuestos de alquino de fórmula general I**Fórmula**
en la cual
R1, R2 independientemente entre sí, significan H, un grupo alquilo C1-8 ocicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con el radical R11, en donde un grupo-CH2- puede estar sustituido en la posición 3 ó 4 de un grupo cicloalquilo de 5,6 ó 7 miembros con -O-, -S- o -NR13-, o un radical fenilo o piridiniloeventualmente mono- o poli-sustituido con el radical R12 y/o monosustituido connitro, o
R1 y R2 forman un puente alquileno C2-8, en el que
- uno o dos grupos -CH2-, independientemente entre sí, pueden estarreemplazados por -CH≥N- o -CH≥CH- y/o
- uno o dos grupos -CH2-, independientemente…
Derivados de quinolina antibacterianos.
(14/06/2013) Compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que:
p es un número entero igual a 1, 2, 3 ó 4;
q es un número entero igual a cero, 1, 2, 3 ó 4;
R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, hidroxilo, alquiloxilo, alquiltio, alquiltioalquilo, arilalquilo,di(aril)alquilo, arilo o Het;
R2 es hidrógeno, alquiloxilo, arilo, ariloxilo, hidroxilo, mercapto, alquiloxialquiloxilo, alquiltio, mono o di(alquil)amino, **Fórmula**
Derivados de pirimidina para el tratamiento del asma, EPOC, rinitis alérgica, conjuntitivis alérgica, dermatitis atópica, cáncer, hepatitis B, hepatitis C, VIH, VPH, infecciones bacterianas y dermatosis.
(19/04/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
donde
R1 representa C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi o C1-C6 alquiltio;
R2 representa o bien **Fórmula**
R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C3 alquilo;
R4 representa,
(i) C3-C8 cicloalquilo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo o C2-C8 alquinilo, cada uno de los cuales puede estaropcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno,hidroxilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio y C3-C6 cicloalquilo, o
(ii) un grupo **Fórmula**
en el cual m es 1 ó 2, q es 0, 1 ó 2 y cada R representa independientemente un átomo de halógeno o un grupohidroxilo, metilo, ciano, trifluorometilo, S(O)h-metilo o metoxi.
Derivados de heteroaril-pirrolidinil- y -piperidinil-cetona.
(17/04/2013) Un compuesto de la fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es 1
n es 1;
Ar es: fenilo opcionalmente sustituido,
cuyos sustituyentes opcionales pueden comprender uno, dos o tres grupos cada uno elegido independientementeentre:
halógeno
alquilo C1-6;
halo-alquilo C1-6;
halo- alcoxi C1-6;
alcoxi C1-6;
hidroxi;
hetero-alquilo C1-6 elegido entre
hidroxi-alquilo C1-6
alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6: y
alcoxi C1-6-alquilo C1-6.
Derivados de la 3-cianopiridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores positivos del receptor mGluR2.
(11/04/2013) Un compuesto de formula **Fórmula**
incluidas todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde
R1 es alquilo C4-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7;
R2 es hidrógeno o halo;
A es piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente entrehalo o alquilo C1-4;
n es un número entero con un valor de 1 o 2;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos;
siempre que, cuando R2 sea 2-fluoro, entonces A no sea 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cadasustituyente seleccionado independientemente…
Proceso para preparar inhibidores de la metaloproteinasa de la matriz y auxiliares quirales para los mismos.
(06/03/2013) Auxiliar quiral que es (4S)-4-bencil-1,3-tiazolidin-2-ona.
Derivados de DIHIDROPIRIDINA que utiliza como inhibidores de la proteina quinasa.
(14/11/2012). Ver ilustración. Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: YE, BIN, LEE, WHEESEONG, KOCHANNY, MONICA, PHILLIPS, GARY BRUCE, BRYANT,JUDI, YUAN,SHENDONG, CHEN,MING, KRUEGER,Martin, BAEURLE,Stefan, ADLER,MARC, CHOU,YUO-LING, HRVATIN,PAUL, KHIM,SEOCK-KYU, MAMOUNAS,MICHAEL, MEURER OGDEN,JANET, SELCHAU,VICTOR, WEST,CHRISTOPHER.
Compuestos, CARACTERIZADO porque tiene la formula **Fórmula**
en donde,
A, B son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
D es N-R12, O o S;
X, Y y Z son, de modo independiente entre si, C-R11 o N;
R3 es ciano;
R4 es haloalquilo C1-12, R7, R7-aminocicloalquilo C3-C10, R7 -aminocicloalquenilo C3-C10, arilo C6-C19, heteroarilo de 3 de18 miembros que comprenden de 1 a 13 atomos de carbono y de1 a 6 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste ennitrogeno, oxigeno y azufre , -(CH2)mNR8R9 o -C(≥O)OR8.
PDF original: ES-2396160_T3.pdf
Heterociclos sustituidos y métodos de uso.
(29/08/2012) Compuesto de fórmula I
enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo en la que
A está ausente o se selecciona de fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros;
T es piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o naftilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituidode manera independiente con uno o más halógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, -(CRaRb)n-SRa,
-(CRaRb)n-NRaR5 o -(CRaRb)n-ORa;
n es 0, 1, 2 ó 3;
Z es N
X es O, S, S(≥O) o SO2;
W es fenilo, benzomorfolinilo, heteroarilo que contiene nitrógeno de 6 miembros, cicloalquilo o alquilo,cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido…
Derivados de bencilpiperazina útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales.
(22/08/2012) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula**
en la que:
A es fenilo o un anillo de heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo C oalcoxi C ;
R1 y R2 son independientemente H o alquilo C ;
R3 es fenilo opcionalmente sustituido opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados deflúor, ciano, trifluorometilo y metoxi;
X es (CR4R5)n;
n es 1 ó 2;
Y es NH, O o CH2;
R4 y R5 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno y alquilo C .
Derivados de quinoxalina como inhibidores e la actrividad de tirosina quinasa de quinasas janus.
(01/08/2012) Un compuesto de la fórmula (II)
en donde
R1 es arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 1, 2 o 3 R7; R2 es fenilo sustituido con 1, 2 o 3 R8; en donde, el o cada R7 se selecciona independientemente de -W-R10, en donde: W es un enlace o enlazante que comprende 1 a 20 átomos en cadena, que comprende uno o más enlazantes
seleccionados de -O-, -C (O) -, -S (O) l-, -N (R11) -, hidrocarbileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido, y heterociclileno 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; R10 se selecciona de hidrógeno, excepto cuando W es un enlace; hidrocarbilo 1, 2, 3, 4 o 5 R13 opcionalmente sustituido; y - (CH2) k-heterociclilo 1, 2, 3, 4 o 5R13 opcionalmente sustituido; R11 se selecciona de R12, -OR12, -C (O) R12,…
Derivados de ácido 5-fenil-pentanoico como inhibidores de la metaloproteinasa matriz para el tratamiento del asma y otras enfermedades.
(30/05/2012) Compuesto que es:
ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 1), ácido 2- (2-{[ (benciloxi) carbonil]amino}etil) -5-bifenil-4-il-3-hidroxipentanoico (compuesto Nº 11), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-{2-[ (fenilacetil) amino]etil}pentanoico (compuesto Nº 45), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (1-oxoftalazin-2 (1H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 47), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (2'-oxospiro[ciclopropan-1, 3'-indol]-1' (2H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 49), ácido 3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) etil]-5-[4'- (trifluorometil) bifenil-4-il]pentanoico (compuesto Nº 59), ácido 5- (3', 4'-difluorobifenil-4-il) -3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 60), ácido 3-hidroxi-5- (4'-metoxibifenil-4-il) -2-[2- (4-oxo-1,…
Derivado de pirrol o sal del mismo.
(03/05/2012) Un derivado de pirrol representado por la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo [los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados:
R1:-N=C(NH2)2, -N(R0)-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que tiene un enlace sobre un átomo de carbono anular y puede estar sustituido), -N(R0)-alquileno C1-C6-N(alquilo C1-C6)2, -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico saturado que contiene nitrógeno que puede estar sustituido), -N(R0)- alquileno C1-C6-(grupo heterocíclico sustituido con -N(alquilo C1-C6)2) o -N(R0)-alquileno C1-C6-(cicloalquilo sustituido con -N(alquilo C1-C6)2);
R0: cada uno independientemente -H o alquilo C1-C6,
R3: alquilo C1-C6,
R4: alquilo C1-C6,
R5: -H o alquilo C1-C6,
R2: alquileno C1-C6-(fenilo que puede…
Derivados de 3-aminopirrolidina como moduladores de receptores de quimioquina.
(25/04/2012) Un compuesto de fórmula III: **Fórmula**
un enantiómero, un diastereómero, un racemato, una forma cristalina, una forma no cristalina, una forma amorfa, un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: un carbociclo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, arilalquinilo, hetero-arilalquinilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, arilcarboxamido, heteroaril-carboxamido, arilureido, heteroarilureido, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, arilamino y heteroarilamino en la que dicho grupo carbociclo, heterociclo,…
Las 1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con fenilo en la posición 2 son potentes inhibidores de PARP.
(17/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula**
o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde
R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo;
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y haloalquilo;
m es 4;
Z es un enlace;
A se selecciona del grupo que consiste en **fórmula**
cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo,…
Pirrolidinonas ciclohexilo substituidas como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(16/04/2012) Un compuesto estructuralmente representado mediante la fórmula: **Fórmula**
en la que
R0a es -halógeno;
R0b es -H o -halógeno;
R1 es
-H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos);
R2 es
-H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es
-OH, -halógeno, -CN, -alquilo(C1-C4) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -alcoxi(C1-C6) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -SCF3 , -C(O)O-alquilo(C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, - cicloalquilo(C3-C8), O-fenil-C(O)O-alquilo(C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo(C1-C4), -NHSO2-fenil(R21) (R21), -alquilo(C1-C4)-C(O)N(R10)(R11),
en…
Moduladores de piperidinilo y piperazinilo de la y-secretasa.
(16/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula general (I), **Fórmula**
en la que:
es:
R0 es H o F;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, alquilo seleccionado del grupo de CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7, i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9; alquenilo seleccionado entre C2H3, i-C3H5, n-C3H5, n-C4H7, i-C4H7, sec-C4H7; en el que dichos grupos alquilo y alquenilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I y CF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, ciclohexilo, **Fórmula**
SO2CH3, alquilo seleccionado del grupo que consiste en CH3, C2H5, i-C3H7, n-C3H7; i-C4H9, n-C4H9, sec-C4H9, terc-C4H9, CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2CH2CH(CH3)2, CH2CH2C(CH3)3, CH(CH2CH3)2 y C(O)CH2CH(CH3)2; alquenilo seleccionado del grupo que consiste…