(09/04/2012) Fármaco con liberación controlada que comprende una pella con un núcleo inerte, un primer recubrimiento sobre el núcleo inerte y un segundo recubrimiento sobre el primer recubrimiento, caracterizado porque tanto el primer recubrimiento como también el segundo recubrimiento contienen el principio activo galantamina o una sal farmacéuticamente compatible o solvato de la misma, la composición del primer recubrimiento es distinta de la composición del segundo recubrimiento y al menos uno de los recubrimientos contiene un polímero insoluble en agua formador de película.

(28/03/2012) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es piridinilo, pirazinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 0-1 sustituyentes seleccionados entre elgrupo que consiste en (R5)2N, R12, COR13 y SO2R14; o R2 es fenilo y está sustituido con 0-2 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo, alcoxi y haloalcoxi y estásustituido con 0-1 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en (R5)2N, ((R5)2N)alquil(R5)N,(R12)alquil(R5)N, alquilCON(R5), cicloalquilCON(R5), (metil)oxadiazolilo, ((R5)2N)alcoxi, (R12)alcoxi, R1210 ,((R5)2N)alquilo, (R12)alquilo, COR13, (alquilSO2)alquilo y SO2R14; o R2 es indolilo, indazolilo, bencimidazolilo,…

(28/03/2012) Un compuesto aislado que tiene la estructura (I): y derivados farmacéuticamente aceptables del mismo; en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, una cadena lateral de aminoácido, -(CH2)mOH, -(CH2)marilo, -(CH2)mheteroarilo, en los que m es 0-6, -CH(R1A)(OR1B), -CH(R1A)(NHR1B), U-T-Q, o un resto alifático,alicíclico, heteroalifático o heteroalicíclico opcionalmente sustituido con U-T-Q, en el que U está ausente, es -O-, -S(O)0-2-, -SO2N(R1A), -N(R1A)-, -N(R1A)C(≥O)-, -N(R1A)C(≥O)-O-, -N(R1A)C(≥O)-N(R1B)-, -N(R1A)-SO2-, -C(≥O)-, -C(≥O)-O-, -O-C(≥O)-, arilo, heteroarilo, alquilarilo, alquilheteroarilo, -C(≥O)-N(R1A)-, -O-C(≥O)-N(R1A)-, -C(≥N-R1E)-, -C(≥N-R1E)-O-, -C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -O-C(≥N-R1E)-N(R1A)-, -N(R1A)C(≥N-R1E)-,…

(28/03/2012) Una sal de fosfato cristalina de 8-fluoro-2-{4-[ (metilamino) metil]fenil}1, 3, 4, 5-tetrahidro-6H-acepin[5, 4, 3-cd]indol-6ºna, en la que la sal es un polimorfo sustancialmente puro de la Forma I con un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a unos ángulos de difracción de 10, 9, 19, 3, 22, 9 y 25, 0, y en la que dicho polimorfo es un hidrato.

(28/03/2012) Compuestos seleccionados del grupo de 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-2-fenil-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico-N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-amida, 2- (1-Amino-isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, 2- (Isoquinolin-7-iloxi) -N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -fenil]-acetamida, N-[4- (2-oxo-pirrolidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2- (isoquinolin-7-iloxi) -pentanoico, N-[4- (2-oxo-piperidin-1-il) -3-metil-fenil]-amida de ácido 2-…

(28/03/2012) Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la renina, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo, en combinación con (i) un inhibidor de la ACE, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o (ii) un bloqueante de los receptores de angiotensina II, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y unportador farmacéuticamente aceptable; para su uso en el tratamiento de disfunción diastólica o insuficiencia cardiacadiastólica. en la que el inhibidor de la renina se selecciona del grupo que consiste en RO 66-1132, RO 66-1168 y un compuestode fórmula (III) en la que R1 es halógeno, halogenoalquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquiloxilo C1-6 o alcoxi C1-6-alquilo C1-6; R2 es halógeno,alquilo C1-4 o alcoxilo C1-4 ; R3 y R4 son independientemente alquilo C3-6 ramificado; y R5 es cicloalquilo, alquilo C1-6,hidroxialquilo C1-6,…

(23/03/2012) Un compuesto de la fórmula O H Ia Ib I en las que X se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, etinilo y ciclopropilo, Y es hidrógeno o flúor, R1, R2, R3 y R4 se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior, arilo, arilo sustituido, cicloalquilo, con la condición de que uno de R1/R2 o R3/R4 sea hidrógeno y el otro no sea hidrógeno y R5 se elige del grupo constituido por hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior sustituido, en donde alquilo inferior se refiere a un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; alcoxi inferior se refiere un grupo alquilo con 1 a 6 átomos de carbono unidos a un átomo de oxígeno; alquenilo…

(21/03/2012) Compuestos de la fórmula (I) **Fórmula** en donde V es N o -C(R7)-; W es un enlace sencillo o -C(R8R9)-; X es O, S, SO, SO2 o N(R10); Y es -C(R11R12)-, -C(R11R12)C(R13R14)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)-, -C(R11R12)C(R13R14)C(R15R16)C(R17R18)- o -C(R11)=C(R12)-; R1, R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, alquilo inferior-C(O), alquilo inferior-C(O)-NH, alquilo inferior- C(O)-N(alquilo inferior), alquilo inferior-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2 o N(alquilo inferior)2- S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O), COOH o alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo…

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

(07/03/2012) Una tetrahidrobenzacepina de la fórmula general I en donde Ar es un radical aromático el cual se selecciona de fenilo y un radical heteroaromático, con 5 ó 6 miembros, que tiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos los cuales se seleccionan independientemente entre sí de O, N y S, donde el radical aromático pueden tener 1, 2 ó 3 sustituyentes los cuales se seleccionan independientemente entre sí de alquilo C1- C6 el cual opcionalmente se sustituye una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, alquenilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente una o más veces por OH, alcoxi C1-C4, halógeno o fenilo, o alquinilo con C2-C6 el cual se sustituye opcionalmente…

(07/03/2012) Uso de un inhibidor de la ECA en la preparación de un medicamento para el tratamiento de lahipertensión pulmonar, caracterizado porque el medicamento se administra por inhalación.

(07/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (II) en donde R1 es hidrógeno, -CH2OC (O) C (CH3) 3, o un grupo acilo; R2 es hidrógeno, -CH2O-C (O) C (CH3) 3; un alquilo C1-C4; arilo, - (alquil C1-C4) -arilo; o difenilmetilo; X es - (CH2) n, en donde n es un número entero 0 ó 1, -S-, -O-, en donde R3 es hidrógeno, un alquilo C1-C4, arilo o aril- (alquilo C1-C4), y R4 es -CF3, alquilo C1-C10, arilo o aril- (alquilo C1-C4); B1 y B2, cada uno independientemente, son hidrógeno, hidroxi, -OR5, en donde R5 es alquilo C1-C4, arilo o - (alquil C1-C4) arilo, o en los casos en que B1 y B2 estén unidos a átomos de carbono adyacentes, B1 y B2 pueden ser tomados juntos con dichos átomos de carbono adyacentes para formar un anillo de benceno o metilendioxi, para la fabricación de un medicamento el tratamiento…

(07/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente estructura: o uno de sus estereoisómeros, profármacos o sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Q es un enlace directo; A es O, S o NR7; n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son iguales o diferentes y son, de modo independiente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C (R1a) (≥NR1b) o -C (NR1aR1c) (≥NR1b); o R1 y R2, tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico o un anillo…

(07/03/2012) Homoharringtonina para su utilización en el tratamiento de la leucemia mielógena crónica, un trastorno mieloproferativo relacionado o una leucemia linfocítica aguda Ph positiva en un sujeto animal que presenta resistencia o intolerancia al tratamiento con inhibidores de la proteína cinasa diferentes al STI571.

(07/03/2012) Una composición farmacéutica que comprende una estatina y una sal de 1-metilnicotinamida de fórmula I: en la que R representa NH2; R1 representa metilo; y X-es un contra-anión fisiológicamente adecuado.

(06/03/2012) Un compuesto de Fórmula (I) Fórmula (I) en la que: X es un enlace covalente, O o S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8 y alquilo C1-8 sustituido, o R1, R2 y el átomo de carbono al que están unidos pueden formar cicloalquilo C3-7; R3 es H; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo C1-4, cicloalquiloxi C3-7-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-alquilo C1-4, arilo C6-10, heteroarilo, alquilo C1-4 halo sustituido, alquilo C1-4 amino sustituido, alquilo C1-4 sustituido con arilo C6-10, alquilo…

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

(07/02/2012) El uso, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o prevención de afecciones inflamatorias, autoinmunitarias, cardiovasculares, neurodegenerativas, metabólicas, oncológicas, nocirreceptivas y oftálmicas, de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo: en la que -X- representa un grupo de fórmula (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) o (h): R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno; o alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, cicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), arilo, aril-alquilo de (C1-6), heterocicloalquilo de C3-7, heterocicloalquil C3-7-alquilo de (C1-6), heteroarilo o heteroaril-alquilo de (C1-6), cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; o R 1 y R 2 , cuando ambos están…

(13/12/2011) Ivabradina, o 3-{3-[{[(7S)-3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-il]-metil}(metil)amino]propil}-7,8-dimetoxi-1,3,4,5tetrahidro-2H-3-benzazepin-2-ona, sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable o los hidratos de dichas sales, para su utilización en un método de diagnóstico que utiliza el método de angiografía coronaria por tomodensitometría de múltiples cortes

(17/11/2011) Una composición para uso en tratar, reducir, aliviar o prevenir una infección de oído o una porción del tracto respiratorio superior de un sujeto, en la que la composición comprende una fluoroquinolona que tiene la Fórmula I o sales de la misma, en la que la fluoroquinolona está presente en una cantidad eficaz para tratar, reducir, aliviar o prevenir dicha infección, en la que R 1 se selecciona del grupo se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos de hidrocarburo alifáticos monovalentes de cadena lineal o ramificada de C1-C15 insustituidos, grupos de hidrocarburo alifáticos monovalentes de cadena lineal o ramificada de C1-C15 sustituidos, grupos cicloalquilo, grupos arilo de C5-C24 insustituidos, grupos arilo de C5-C24 sustituidos, grupos heteroarilo de C5-C24 insustituidos, grupos heteroarilo de C5- C24 sustituidos y grupos…

(15/07/2011) Una combinación de donepezil o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (i) fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina o escitalopram o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; o (ii) milnacipran, un enantiómero del mismo, un diastereómero del mismo, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un enantiómero de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un diastereómero de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de depresión mayor

(06/06/2011) Una composición farmacéutica para su uso en la prevención o tratamiento de enfermedades inflamatorias del intestino (EII), que comprende 7,8-dimetoxi-4(5H),10-dioxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-c][1]benzoazepina, un profármaco de la misma, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en donde el profármaco es 2-(1isopropoxicarboniloxi-2-metilpropil)-7,8-dimetoxi-4(5H),10-dioxo-2H-1,2,3-triazolo[4,5-c][1]benzoazepina

(03/06/2011) Una formulación farmacéutica para administración una vez al día de oxcarbazepina constituida esencialmente por una matriz homogénea que comprende: (a) una oxcarbazepina; (b) un polímero formador de matriz seleccionado entre un grupo que comprende polímeros de celulosa, alginatos, gomas, ácido poliacrílico reticulado, carragenano, polivinilpirrolidona, óxidos de polietileno y alcohol polivinílico; (c) al menos un agente que potencia la solubilidad de oxcarbazepina y se selecciona entre un grupo que comprende agentes tensioactivos, agentes complejantes, agentes de atrapamiento molecular, agentes modificadores del pH, y agentes promotores de hidratación; y (d) al menos un agente promotor de la liberación, en la que dicho agente promotor de la liberación comprende un polímero con una solubilidad dependiente…

(27/04/2011) Utilización de un compuesto de fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la preparación de un medicamento destinado a tratar un trastorno antinflamatorio: en la que X es -CO-Y-(R 1 )n o SO2-Y-(R 1 )n; Y es un grupo cicloalquilo o policicloalquilo (tal como un grupo adamantilo, adamantanometilo, biciclooctilo, ciclohexilo o ciclopropilo); o es un grupo cicloalquenilo o policicloalquenilo; cada R1 se selecciona independientemente de hidrógeno o un radical alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, alquenilo, alquinilo o alquilamino con un número de átomos de carbono comprendido entre 1 y 20 (por ejemplo entre 5 y 20 átomos de carbono, entre 8 y 20 átomos de carbono, entre 9 y 20 átomos de carbono, entre 10 y 18 átomos de carbono, entre 12 y 18 átomos de carbono, entre 13 y 18 átomos de carbono, entre 14 y 18 átomos…

(13/04/2011) Utilización de compuestos de fórmula general (I): en la cual: (I) R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical COOH, CN, COOR, CONR6, R7, (CH2)n'R o R se escoge entre el grupo constituido por un radical alquilo que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituido con un radical piridilo o carbamoilo, un radical -CH2-alquenilo que comprende en total de 3 a 9 átomos de carbono, arilo que comprende de 6 a 10 átomos de carbono o aralquilo que comprende de 7 a 11 átomos de carbono, estando eventualmente sustituido el núcleo del radical arilo o aralquilo con un radical OH, NH2, NO2, alquilo que comprende de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi que comprende de 1 a 6 átomos de carbono o con uno o varios átomos de halógenos, R6 y R7, iguales o diferentes, se escogen entre el grupo constituido por un átomo de hidrógeno, un radical…

(12/04/2011) Composición farmacéutica que comprende un inhibidor selectivo y específico de la corriente sinusal y un inhibidor cálcico

(22/03/2011) Nuevos aminoácidos cuaternarios derivados de azepanos y sus aplicaciones.Compuestos (aminoácidos alfa, alfa-heterocíclicos) en los que el heterociclo posee estructura de azepano, oxoazepano o tioazepano, capaces de inducir estructura secundaria en péptidos o de servir como esqueletos de utilidad en la preparación de quimiotecas de compuestos de interés terapéutico. Además, la invención se refiere al procedimiento de obtención de dichos compuestos

(14/03/2011) Un compuesto de Fórmula 1 **Fórmula** o Fórmula 2 **Fórmula**: o una forma éster o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de Trastornos de Comportamiento Disruptivo o (DBD), en la que: R1, R2, R3 y R4 son, independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C4, en la que alquilo C1-C4 está sustituido o no sustituido con fenilo, y en la que fenilo está sustituido o no sustituido con hasta cinco sustituyentes, seleccionados independientemente, de entre halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, nitro, ciano y amino en la que amino está opcionalmente mono o disustituido con alquilo C1-C4, y X1, X2, X3, X4 y X5 son, independientemente,…

(09/03/2011) Preparación farmacéutica sólida que comprende: (a) 7-cloro-5-hidroxi-1-[2-metil-4-(2-metilbenzoilamino)benzoil]-2,3,4,5tetrahidro-1H-benzoacepina y/o una sal de la misma; (b) hidroxipropilcelulosa que contiene un grupo hidroxipropoxílico en una cantidad de 50% en peso o mayor; y (c) por lo menos un elemento seleccionado de entre el grupo constituido por carmelosa, carboximetilalmidón sódico, crospovidona, e hidroxipropilcelulosa poco sustituida con un diámetro medio de partículas de 30 a 70 µm, y un diámetro de partículas acumulado al 90% de 100 a 200 µm

(27/01/2011) Una formulación farmacéutica tópica que comprende un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)**o sal o solvato del mismo, para uso en el tratamiento de trastornos neovasculares oculares mediante administración directa al ojo

(18/01/2011) Fármaco novedoso que contiene, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, un antipsicótico o un antidepresivo (A), que presenta en solitario un efecto indeseable de aumento del peso corporal o de sedación y un antagonista y/o agonista inverso (B) del receptor H3 de la histamina, estando presente dicho antipsicótico o antidepresivo en el fármaco en una cantidad terapéuticamente eficaz para el antipsicótico o antidepresivo buscado, y estando presente dicho antagonista y/o agonista inverso del receptor H3 de la histamina en una cantidad terapéuticamente eficaz para asegurar uno de al menos tres efectos siguientes: supresión o al menos limitación del efecto indeseable de aumento de peso, supresión o limitación del efecto indeseable sobre la vigilia, aumento del efecto…