CIP-2021 : A61K 31/55 : que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/55[3] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/55 · · · que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Tratamientos de combinación que comprenden imidazopirazinonas para el tratamiento de trastornos psiquiátricos y/o cognitivos.
(29/07/2020) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
n es 0 o 1;
q es 0 o 1;
R1 se selecciona del grupo que consiste en bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos los cuales pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C3; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en anillos monocíclicos saturados que contienen 4-6 átomos de carbono y 1- 2 átomos de nitrógeno; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, flúor y sulfonamida; o
R1 se selecciona del grupo que consiste en lactamas que contienen 4-6 átomos de carbono; todos los cuales pueden estar sustituidos una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo y flúor;…
Combinación de agonistas inversos del receptor de histamina-3 con inhibidores de acetilcolinesterasa.
(24/06/2020). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED.
Una combinación que comprende un agonista inverso del receptor de histamina-3 y un inhibidor de acetilcolinesterasa; en donde el agonista inverso del receptor de histamina-3 se selecciona del grupo que consiste en:
N-[4-(1-ciclobutilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida;
N-[4-(1-ciclopropilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida; y
N-[4-(1-isopropilpiperidin-4-iloxi)fenil]-2-(morfolin-4-il)acetamida;
o una sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2810983_T3.pdf
Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.
(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2814556_T3.pdf
INHIBIDORES DE TGF-ß1 Y PRODUCTORES DE ENDOGLINA PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE EPIDERMÓLISIS BULLOSA.
(14/05/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: LARCHER LAGUZZI,FERNANDO, DEL RIO NECHAEVSKY,MARCELA, BOTELLA CUBELLS,LUISA MARIA, CARRETERO TRILLO,MARTA, GARCIA DIEZ,MARTA, AGUADO SÁNCHEZ,TANIA, SÁNCHEZ-PUELLES GONZÁLEZ-CARVAJAL,José María, GARCÍA MARTÍN,Adela.
La presente invención se refiere a un fármaco inhibidor de la ruta de TGF-ß1 y estimulador de endoglina o una composición farmacéutica del mismo, para su uso en el tratamiento de genodermatosis, tales como la epidermólisis bullosa (EB).
Inhibidores de EZH2 (potenciador del homólogo Zeste 2).
(13/05/2020) Un compuesto según la Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
representa un enlace sencillo o doble;
R1 es -NH2, alquilo (C1-C4) o hidroxialquilo (C1-C4);
R2 es alquilo (C1-C4);
R3 y R4 son cada uno hidrógeno;
o R3 y R4 tomados conjuntamente representan -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-;
R5 es hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C3);
R6 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); y
R7 es un anillo saturado o insaturado de 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, en la que dicho anillo está opcionalmente sustituido con uno,…
INHIBIDORES DE TGF-ß1 Y PRODUCTORES DE ENDOGLINA PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE EPIDERMÓLISIS BULLOSA.
(08/05/2020). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: SÁNCHEZ-PUELLES GONZÁLEZ-CARVAJAL,José María, BOTELLA CUBELLS,LUISA MARIA, AGUADO SÁNCHEZ,TANIA, DEL RIO NECHAEVSKY,MARCELA, GARCÍA MARTÍN,Adela, GARCIA DIEZ,MARTA, LARCHER LAGUZZI,FERNANDO, CARRETERO TRILLO,MARTA.
Inhibidores de TGF-{beta}1 y productores de endoglina para su uso en el tratamiento de epidermólisis bullosa.
La presente invención se refiere a un fármaco inhibidor de la ruta de TGF-{beta}1 y estimulador de endoglina o una composición farmacéutica del mismo, para su uso en el tratamiento de genodermatosis, tales como la epidermólisis bullosa (EB).
PDF original: ES-2759400_A1.pdf
Benzazepinas fusionadas para el tratamiento de la tartamudez.
(29/04/2020). Solicitante/s: Emalex Biosciences, Inc. Inventor/es: CHIPKIN,RICHARD E.
Un antagonista selectivo para el receptor D1 y/o selectivo para D5 para su uso en el tratamiento de la tartamudez en un sujeto.
PDF original: ES-2805448_T3.pdf
Compuestos de oxima como agonistas del receptor muscarínico M1 y/o M4.
(15/04/2020) Un compuesto de la fórmula :
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
p es 0, 1 o 2;
q es 0, 1 o 2;
Y es N, O, S o C;
X1 y X2 son grupos hidrocarbonados saturados que juntos contienen un total de cuatro a nueve átomos de carbono y que se unen de manera que el resto:
**(Ver fórmula)**
forma un sistema de anillo mono o bicíclico;
R1 es un grupo hidrocarbonado no aromático C1-6 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno o dos, pero no todos, los átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden reemplazarse opcionalmente por un heteroátomo seleccionado de O, N y S y las formas oxidadas de los mismos;
R2 es un ciano o un grupo hidrocarbonado no aromático C1-6 que se sustituye opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno o dos, pero no todos,…
Compuesto de pirimidina condensado o sal del mismo.
(15/04/2020) Un compuesto de pirimidina condensado representado por la siguiente fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que, en la fórmula,
X representa un grupo ciano o un grupo nitro;
Y representa un átomo de halógeno, un grupo halogeno-alquilo C1-3, un grupo alcoxi C1-3 o un grupo alquilo C1-3;
Z representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-3;
R1 representa un grupo arilo C6-14 que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros, que está sustituido con Ra y puede estar sustituido simultáneamente con Rb, en donde Ra y Rb pueden enlazarse entre sí para formar un anillo condensado junto con el grupo arilo C6-14 o el grupo heteroarilo; y
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-3 o un grupo ciano, en donde
Ra representa…
IMIPRAMINA PARA USO COMO INHIBIDOR DE LA SOBREXPRESIÓN DE LA FASCINA 1.
(02/04/2020). Solicitante/s: FUNDACION UNIVERSITARIA SAN ANTONIO. Inventor/es: SALO, TUULA, CONESA ZAMORA,PABLO, LUQUE FERNÁNDEZ,Irene, ALBURQUERQUE GONZALEZ,BEGOÑA, PEREZ SANCHEZ,Horacio, MONTORO GARCÍA,Silvia, CAMPIONI RODRIGUES,Priscila, GARCÍA SOLANO,José, BERNABÉ GARCÍA,Angel, NICOLÁS VILLAESCUSA,Francisco José, BERNABÉ GARCÍA,Manuel, CAYUELA FUENTES,Maria Luisa, RUIZ SANZ,Javier, MARTÍNEZ HERRERÍAS,Jose Cristobal.
La presente invención se refiere a imipramina para su uso como inhibidor de la sobreexpresión de la fascina 1, preferiblemente dicha sobreexpresión de la fascina 1 está asociada a cáncer, y más preferiblemente a cáncer colorrectal. También se refiere a un método para el tratamiento del cáncer mediado por fascina 1 que comprende administrar a un sujeto que así lo requiere, una cantidad efectiva de imipramina, y más preferiblemente para el cáncer colorrectal.
Composición de liberación sostenida y método para producir la misma.
(01/04/2020) Una composición de liberación sostenida en la que una sustancia fisiológicamente activa comprendida por un péptido fisiológicamente activo hidrosoluble está dispersada de forma sustancialmente uniforme en una microcápsula comprendida por un polímero de ácido láctico, o una de sus sales,
en donde la sustancia fisiológicamente activa está contenida en una cantidad de 15 a 35% (peso/ peso) con respecto a las microcápsulas totales, el peso molecular promedio en peso (Mp) del polímero de ácido láctico es de 19.000 a 27.000 (g/mol),
en donde el péptido fisiológicamente activo es un agonista de LH-RH representado por una fórmula general [II] 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-Y-Leu-Arg-Pro-Z en la que Y representa DLeu, DAla, DTrp, DSer (tBu), D2Nal o DHis (ImBzl) y Z representa NH-C2H5 o Gly-NH2, o una de sus sales,
en donde la composición…
Compuesto de piridinona y utilización del mismo.
(01/04/2020) Compuesto de piridinona representado mediante la fórmula a continuación, o sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en el que R1 y R2 son iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, alquilo C1-6, o alquenilo C2-6, o R1 y R2, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que se encuentran unidos, pueden formar un anillo monocíclico de 5 a 8 miembros saturado, directamente o mediante uno o más heteroátomos; y
R3 es un grupo representado mediante cualquiera de las fórmulas a a continuación:
**(Ver fórmula)**
en el que n es un grupo representado mediante la fórmula es 0 o 1, y
R4 en el grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, alcoxi C1-6 o hidroxilo;
y
R5 en un grupo representado mediante la fórmula es hidrógeno,…
AURORA CINASA COMO DIANA PARA TRATAR, PREVENIR O CURAR UNA INFECCIÓN POR VIH O SIDA.
(12/03/2020). Solicitante/s: Fundació Privada Institut de Recerca de la SIDA-Caixa. Inventor/es: ESTÉ ARAQUE,José Andrés, GARCÍA VIDAL,Edurne, BALLANA GUIX,Ester, BADIA CÒRCOLES,Roger, RIVEIRA MUÑOZ,Eva.
La presente invención se refiere al uso de inhibidores de aurora cinasa (AURK) para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto. La presente invención además se refiere a composiciones que contienen inhibidores de AURK y combinaciones de inhibidores de AURK con otros agentes activos útiles para tratar o prevenir una infección por VIH o SIDA en un sujeto.
Compuestos de pirazino[1,2-a]indol, su preparación y su uso en medicamentos.
(11/03/2020) Un compuesto de Fórmula general (I) o una sal, un enantiómero, un diastereómero, un racemato o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
m se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;
n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4;
**(Ver símbolo)** representa un enlace sencillo o doble;
R1 representa una o más sustituciones opcionales e independientes en el resto benceno seleccionadas del grupo que consiste en alquilo y halógeno;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno de puente, forman un heterociclilo de 5 o 7 miembros sustituido o no sustituido o un piperazinilo sustituido o no sustituido;
R6 se selecciona del grupo que…
Composición oral nutricional y medicamentosa para uso veterinario.
(19/02/2020). Solicitante/s: VIRBAC. Inventor/es: BRUNEL,NICOLAS, MARTINS,Fanny, GOISNARD,PATRICIA.
Procedimiento para la obtención de una composición oral nutricional y medicamentosa para uso veterinario que comprende las etapas siguientes:
a) proporcionar unos núcleos de extruido de alimento completo, y
b) recubrir los núcleos de extruido de alimento completo proporcionados en la etapa a) con al menos una capa de materia grasa que comprende al menos un agente medicamentoso,
comprendiendo dicho agente medicamentoso (i) al menos un principio activo pre-acondicionado en forma de una solución o una suspensión de dicho principio activo en un líquido oleoso o (ii) al menos un principio activo preacondicionado en forma de granulados cerosos, a una temperatura inferior a 40ºC.
PDF original: ES-2787356_T3.pdf
Ácidos carboxílicos heterocíclicos como activadores de guanilato ciclasa soluble.
(29/01/2020) Un compuesto de fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es un enlace;
Y es C o N;
W es C o N, con la condición de que Y y W no son ambos N;
V es -C(R11)(R12)- o -OCH2-, con la condición de que si V es -OCH2, entonces Z es -CH2-, Y y W son ambos C; Z es -CH2-, -C(R10)2CH2- o -C(O)-;
R1 es H, Me o -CH2OMe;
R2 y R3 junto con los carbonos a los que están unidos para formar un anillo de 3 miembros condensado;
B es
**(Ver fórmula)**
o R5 y R6 se seleccionan independientemente entre H, Me, F, Cl y CF3;
R7 es H, Me, Et, -OMe, CN, F o -CH2OMe o no está presente cuando Y…
Uso combinado de un vector que codifica un receptor modificado y su agonista exógeno en el tratamiento de convulsiones.
(22/01/2020) Un vector que codifica un receptor modificado, y un agonista exógeno para dicho receptor, para su uso en un método de tratamiento de un trastorno convulsivo que es epilepsia focal en un paciente que padece dicho trastorno, tratamiento que comprende:
(a) administrar a dicho paciente dicho vector, en donde el receptor modificado es el receptor acoplado a proteína G (GPCR) receptor de acetilcolina muscarínico humano M4, que se acopla a través de una proteína Gi con un canal de potasio de rectificación interna acoplado a proteína G (GIRK)
estando el receptor caracterizado por (i) una sensibilidad disminuida con respecto a su ligando de activación…
Tratamiento para el vitíligo.
(15/01/2020). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: DICKSON,MARION CATHERINE, RUBENSTEIN,DAVID.
Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es CR1 o N;
Y es CH, C o N;
R1 es hidrógeno, alcoxi C1-6 o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno, alcoxi C1-6, halo, -C(O)alquilo C1-6, CN, haloalquilo C1-6 o C(O)NR4R5;
R3 es hidrógeno o alcoxi C1-6;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; y
m y n son números enteros seleccionados cada uno independientemente de entre 1 y 2; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento del vitíligo o la prevención del vitíligo en un sujeto que presenta riesgo de padecer vitíligo.
PDF original: ES-2781332_T3.pdf
Métodos y composiciones para tratar la depresión usando ciclobenzaprina.
(25/12/2019). Solicitante/s: Tonix Pharma Holdings Limited. Inventor/es: LEDERMAN, SETH.
Ciclobenzaprina para su uso en un método para tratar la depresión en un paciente con fibromialgia, comprendiendo dicho método administrar al paciente con fibromialgia dicha ciclobenzaprina, en donde el tratamiento con ciclobenzaprina mejora o elimina la depresión y en donde la cantidad de ciclobenzaprina administrada es inferior a 5 mg/día.
PDF original: ES-2773834_T3.pdf
Besifloxacina para el tratamiento del acné resistente.
(18/12/2019). Solicitante/s: Vyome Therapeutics Limited. Inventor/es: BUCHTA,RICHARD, SENGUPTA,SHILADITYA, CHAWRAI,SURESH RAMESHLAL, GHOSH,SHAMIK, GHOSH,SUMANA, JAIN,NILU, SADHASIVAM,SURESH, BHATTACHARYYA,ANAMIKA.
Una formulación que tiene la composición siguiente:
Denominación química Composición (% p/p)
Besifloxacina.HCl (equivalente a besifloxacina) 0,5 a 4
Dietilenglicolmonoetiléter 2 a 7
Edetato disódico deshidratado (EDTA) 0,1
Glicerina 2 a 10
Hidroxietilcelulosa 0,9 a 1,75
Carbómero 0 a 0,8
Fenoxietanol 0,3 a 0,7
Polietilenglicol 400 2 a 7
Hialuronato de sodio 0 a 0,5
Solución de hidróxido de sodio q.s.
Agua purificada q.s.
Intervalo de viscosidad: 3500-15000m.Pa.s
Intervalo de pH: 5,5 a 7,0.
PDF original: ES-2784307_T3.pdf
Administración de gamma-hidroxibutirato con transportadores de monocarboxilato.
(11/12/2019). Solicitante/s: Jazz Pharmaceuticals Ireland Limited. Inventor/es: ELLER, MARK.
Gamma-hidroxibutirato (GHB) o una sal del mismo para su uso en un método de administración de forma segura de GHB o una sal del mismo para tratar la somnolencia diurna excesiva, cataplejía, parálisis del sueño, apnea, narcolepsia, trastornos del tiempo de sueño, alucinaciones hipnagógicas, excitación del sueño, insomnio, o mioclono nocturno en un paciente humano que ha tomado o tomará una dosis simultanea de valproato, dicho método comprendiendo:
administrar oralmente al paciente una cantidad reducida del GHB o sal del mismo en comparación con una dosis normal para disminuir los efectos aditivos del GHB o sal del mismo cuando se administra con valproato; en donde la cantidad de GHB o sal del mismo se reduce de un 10% a un 30% de la dosis normal para el paciente.
PDF original: ES-2775779_T3.pdf
Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.
(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.
Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que
una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente;
R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros;
R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno;
R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno;
R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2;
W es oxígeno;
el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno
en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.
PDF original: ES-2773838_T3.pdf
Composiciones que comprenden ácidos grasos insaturados y compuestos de liberación de óxido nítrico y uso de las mismas para la intensificación de las funciones cognitivas y relacionadas.
(04/12/2019). Solicitante/s: SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.. Inventor/es: PAN,YUANLONG.
Una composición para su uso en la intensificación de la función cognitiva en un animal, en donde la disminución cognitiva está causada por el daño de una enfermedad o los cambios en la función cerebral, que comprende:
uno o más ácidos grasos insaturados (UFA) y
uno o más compuestos de liberación de óxido nítrico (NORC)
en una cantidad eficaz para la intensificación de las funciones cognitivas y relacionadas en un animal;
en donde la composición comprende del 0,1 % al 50 % de UFA y
en donde la composición comprende del 0,1 % al 20 % de NORC;
en donde la composición se administra sobre una base regular o regular prolongada,
opcionalmente, en donde la composición se administra al animal sobre una base diaria.
PDF original: ES-2773928_T3.pdf
Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.
(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4;
-S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y
-NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…
Nuevo polimorfo de clorhidrato de ivabradina y método para su preparación.
(27/11/2019). Solicitante/s: Chemo Research, S.L. Inventor/es: BARRECA, GIUSEPPE, VENTIMIGLIA,Gianpiero, GATTI,MARCO MARIA.
Polimorfo ε (épsilon) de clorhidrato de ivabradina, compuesto que tiene la siguiente fórmula estructural:
**(Ver fórmula)**
caracterizada por un perfil DRXP que, cuando se recoge con radiación Kα de cobre, comprende picos a 8,1°, 12,2°, 15,6°, 18,1°, 19,9°, 24,2° y 31,7° 2θ.
PDF original: ES-2773502_T3.pdf
Derivados de isoquinolinsulfonilo como inhibidores de RHO quinasa.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1, X se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en H, F, Cl, 5 Br, I, CN, OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquilamino C1-3 y N,N-di(alquil C1-3)amino, en los que el alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con R01;
R2 es
**(Ver fórmula)**
W es N(Rw1) o C(Rw2)(Rw3);
L, Z se seleccionan, por separado e independientemente, del grupo que consiste en un enlace sencillo y C(Rz1)(Rz2);
P es (CH2)q1; Q es (CH2)q2;
y bien:
(A) q1 se selecciona del grupo que consiste en 0, 1, 2, 3 y 4; y q2 se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3 y 4:
o bien
…
Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.
(13/11/2019) Un compuesto de formula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CR o N;
A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente;
R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o
donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…
Forma de dosificación de oxcarbazepina rápidamente dispersable.
(13/11/2019) Una forma de dosificación sólida rápidamente dispersable que se dispersa en 15 s o menos cuando se coloca en 15 ml de un fluido acuoso, comprendiendo dicha forma de dosificación una matriz unida impresa tridimensionalmente, porosa no comprimida que comprende:
(i) preparar partículas que contienen el fármaco que tienen un tamaño de partícula efectivo promedio, medio o mediano de 50 a 400 μm y que comprende
(a) partículas nativas de oxcarbazepina (OXC) que no contienen ningún excipiente añadido,
(b) al menos un disgregante,
(c) al menos un tensioactivo, y
(d) al menos un aglutinante;
(ii) al menos un disgregante; y
(iii) al menos un aglutinante;
en donde en las partículas que contienen el fármaco, OXC se presentan como una mezcla de dos diferentes polvos de fármacos nativos, teniendo cada uno su…
Moduladores de GPR120 de ácido fenil-(aza)cicloalquil carboxílico.
(23/10/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHENG,PETER,T.,W, YOON,DAVID S.
El compuesto de acuerdo con la fórmula (IIIa),**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:
L1 se selecciona independientemente entre: (CH2)3-4, (CH2)2-3OCH2,**Fórmula**
y
R3 es -(O)-R5;
W se selecciona independientemente entre: CH y N;
R5 se selecciona independientemente entre: fenilo y piridilo, en donde cada resto está sustituido con 0-2 Rc; y Rc, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre: halógeno, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-20 4, haloalcoxi C1-4 y CO2(alquilo C1-4).
PDF original: ES-2760266_T3.pdf
Agentes moduladores de S1P.
(16/10/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para usar en un método para tratar un accidente cerebrovascular en un mamífero, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
ácido 1-((6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-quinazolin-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-(1-(6-(trans-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)-2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-isopropilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(cis-4-terc-butilciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-trifluorometil)ciclohexiloxi)-naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-etilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
ácido 1-((6-(4-butilciclohexiloxi)naftalen-2-il)metil)piperidin-4-carboxílico;
…
Inhibidores de DPP-4 para uso en el tratamiento de curación de heridas en pacientes diabéticos.
(09/10/2019) Un inhibidor de DPP-4 para uso en la curación de heridas en pacientes diabéticos, en donde dicho inhibidor de DPP-4 se selecciona entre el grupo que consiste en
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-(3-(R)-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[([1,5]naftiridin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(quinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
2-((R)-3-aminopiperidin-1-il)-3-(but-2-inil)-5-(4-metilquinazolin-2-ilmetil)-3,5-dihidroimidazo[4,5-d]piridazin-4-ona,
1-[(3-cianoquinolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina,
1-[(4-metilquinazolin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-[(S)-(2-aminopropil)metilamino]-xantina,
1-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)metil]-3-metil-7-(2-butin-1-il)-8-((R)-3-aminopiperidin-1-il)xantina…
Tratamiento dirigido del leiomiosarcoma.
(25/09/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: BENHADJI,KARIM A, MASSARD,CHRISTOPHE, SORIA,JEAN-CHARLES.
Un compuesto, o un hidrato o sal farmacéuticamente aceptable de este, para su uso en el tratamiento del leiomiosarcoma, de manera que el compuesto es 4,4,4-Trifluoro-N-[(1S)-2-[[(7S)-5-(2-hidroxietil)-6-oxo-7H-pirido[2,3- d][3]benzazepin-7-il]amino]-1-metil-2-oxo-etil]butanamida.
PDF original: ES-2760462_T3.pdf