(04/09/2019) Uso de un inhibidor de aldosa reductasa para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno de la piel, daño tisular no cardiaco, un trastorno cardiovascular, un trastorno renal, infarto de miocardio evolutivo, accidente cerebrovascular o complicaciones que surgen de la diabetes, en el que el inhibidor de la aldosa reductasa es un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo,**Fórmula** en la que R1 es H, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o amino (C1-C6)-alquilo; X1 es N o CR3; X2 es N o CR4; X3 es N o CR5; X4 es N o CR6; con la condición de que dos o tres de X1, X2, X3 o X4 sean N; Y es un enlace, C=O, C=S, C=NH o C=N-alquilo (C1-C4); Z es**Fórmula** A1 es NR11, O, S o CH2; A2 es N o CH; A3 es NR11,…

(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que n representa un número entero igual a 0 o 1; X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre; Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…

(04/09/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y piridinilo sustituido están sustituidos con R3, R4 y R5; A es -N- o -CH-; W es -C(O)-, -C(O)O-, -S(O)2-, -C(O)-NR10- o -CR6R7-; R2 se selecciona de los sistemas de anillo B, C, D, E, F, G, H, I, J, K, L, M, N, O, P, Q, R, S, T, U, V, X, Z, AA, AB, AC, AD, AE, AF, AG, AH, AI, AJ, AK, AL, AM, AN, AO, AP, AQ, AR, AS, AT, AU y AV; **Fórmula** R3 es heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido o heterocicloalquialquilamino sustituido, en el que heterocicloalcoxi sustituido, heterocicloalquilalcoxi sustituido, heterocicloalquilamino sustituido y heterocicloalquialquilamino sustituido están sustituidos…

(04/09/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquilalquilo sustituido, piperazinilo sustituido, piperidinilo sustituido, indaniloxialquilo sustituido, fenilo sustituido, fenilalquilo sustituido, fenoxialquilo sustituido, fenilcicloalquilo sustituido, fenilalquenilo sustituido, fenilalquinilo sustituido, piridinilo sustituido, piridinilalquilo sustituido, piridinilalquenilo sustituido, piridinilalquinilo sustituido, tiofenilo sustituido, tiofenilalquilo sustituido, tiofenilalquenilo sustituido, tiofenilalquinilo sustituido, naftilo, naftilo sustituido, quinolilo, quinolinilo sustituido, isoquinolilo, isoquinolinilo sustituido, 2,3-dihidro-1H-isoindol-2-ilo sustituido, 1H-indol-2-ilo sustituido o benzofuran-2-ilo sustituido en el que cicloalquilo…

(04/09/2019) Un compuesto de Fórmula IIIa**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el anillo A es C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, en donde el heteroarilo de 5 a 10 miembros o el heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros del anillo A tienen cada uno al menos un átomo de carbono formador de anillo y 1, 2, 3 o 4 anillos que forman heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde N o S está opcionalmente oxidado; y en el que un átomo de carbono formando un anillo de C3-10 cicloalquilo o heterocicloalquilo de 4-10 miembros está opcionalmente sustituido con oxo para formar un grupo carbonilo; Y es CR4; Z es CR5; R1 es H, halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, NHOH,…

(21/08/2019) Un compuesto de fórmula general (I), o un enantiómero, diasteroisómero, racemato, solvato, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde m se selecciona de 0,1, 2, 3 y 4; n se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4; representa un enlace sencillo o doble; R1 representa una o más sustituciones opcionales e independientes en el resto de benceno seleccionadas del grupo que consiste en alquilo y halógeno; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y cicloalquilo, o R2 y R3 forman juntos un cicloalquilo o un heterociclilo; R4 y R5 se seleccionan independientemente…

(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula** en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula** en donde cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH; cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…

(21/08/2019) Un dímero de benzodiacepina que tiene una estructura representada por la fórmula (I)**Fórmula** en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula** y**Fórmula** R1 es de acuerdo con la fórmula (la) o la fórmula (Ib):**Fórmula** o cada G y G' es C o N, con la condición de que no más de dos G o dos G' sean N; cada R2 es independientemente H o alquilo C1-C5; cada R3 y R4 es independientemente H, F, Cl, Br, OH, alquilo C1-C3, O(alquilo C1-C3), ciano, (CH2)0-5NH2 o NO2; cada línea doble en un sistema de anillo de diazepina representa independientemente un enlace sencillo o un doble enlace; cada R5 es H si la línea doble al N al que está unida es un enlace sencillo y está ausente si la línea…

(21/08/2019) Un proceso para sintetizar un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, que comprende paso a) combinar un 20 compuesto de fórmula 2:**Fórmula** o una sal del mismo, y un compuesto de fórmula 3:**Fórmula** en donde se sintetiza un compuesto de fórmula 1:**Fórmula** o una sal del mismo, en donde R1 es halo; R2 se selecciona del grupo que consiste de H, y opcionalmente alquilo C1-C8 sustituido; y R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste de hidrógeno y un grupo protector amino paso b) combinar el compuesto de fórmula 1 o una sal del mismo; y un compuesto de fórmula 22:**Fórmula** en donde n es 0-5; y cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste de alquilo, alquenilo, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, aminocarbonilo, hidroxi,…

(21/08/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: a) Y1 es N, NH o CH, Y2 es C, Y3 es N o CR8', Y4 es N o C e Y5 es N, NR2' o CR2, en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2'; o b) Y1 es N, NH o CH, Y2 es N o C, Y3 es N o CR8', Y4 es N o C e Y5 es N o NR2', en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2'; o c) Y1 es N, NH o CH, Y2 es N o C, Y3 es CR8 ', Y4 es N o C e Y5 es N, NR2' o CR2, en donde por lo menos dos de Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 son independientemente N, NH o NR2'; los enlaces discontinuos ----…

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales; en el que: Q1 es: (i) Cl, I, -CN, -CH3 o -CF3; o (ii) pirazolilo, triazolilo o piridinilo, cada uno sustituido con R1; R1 es -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CF3, -CH(CH3)CF3, ciclopropilo, ciclohexilo, -NHC(O)CH3 o tetrahidropiranilo; Q2 es morfolinilo, piperidinilo, piridinilo, indazolilo, isoquinolinilo o benzo[d]imidazolilo, cada uno sustituido con R2 y R3; R2 es H, Br, -CH3, -CH(CH3)2, -CH2CH2F, -CH2C(O)N(CH3)2, -CH2CH(OH)CH2F, -CH2(ciclopropilo), - CH2(difluorociclopropilo), -CH2(metil isoxazolilo), -CH2(pirrolidinonilo), =O, tetrahidropiranilo, dimetil tetrahidropiranilo, 1,1-dióxido de tiopirano, morfolinilo,…

(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde, D se selecciona del grupo que consiste en -C(Rd1)( Rd2)- y -N(Rd4)-; R1-3, Rd1, y Rd2 se seleccionan por separado e independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, y NH2, o se seleccionan del grupo, opcionalmente sustituido con R01, que consiste en alquilo(C1-10), heteroalquilo(C1-10), ciclohidrocarbilo(C3-10), heterociclohidrocarbilo(C3-10) alquilo(C1-10) sustituido con ciclohidrocarbilo(C3-10) o heterociclohidrocarbilo(C3-10) y heteroalquilo(C1-10) sustituido con ciclohidrocarbilo(C3-10) o heterociclohidrocarbilo(C3-10); R01 se selecciona del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, OH, SH, NH2, y R02; R02 se selecciona del grupo que consiste en alquilo(C1-10), alquil(C1-10)amino,…

(14/08/2019) Compuesto de fórmula Ia o de fórmula Ib**Fórmula** donde X indica CH o N, Y indica CH o N, R1 indica H, A, (CH2)nAr, (CH2)nHet o Cic, R2 indica H o CH3, Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA, Het indica un heterociclo mono o bicíclico saturado, insaturado o aromático con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que no está sustituido o está mono o disustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA, Cic indica alquilo cíclico con 3, 4, 5, 6 o 7 átomos de C, que no…

(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: cada uno de X es N o CR6, en el que al menos uno de X es N, en el que cada R6 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C3), alquinilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -alquilen (C1-C4)-R7, -OR7, -CN, -NO2 y -NR7R7, en el que cada R7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C8) y en el que cada uno de dicho alquilo (C1-C8) en R6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxilo y alcoxi (C1-C8); Y es Y1-Y2 o Y2-Y1, en…

(07/08/2019) Un compuesto de la fórmula (B);**Fórmula** en donde**Fórmula** indica el punto de unión al carbonilo de la fórmula principal (B); en donde la porción se sustituye con uno o dos Z1; - el ciclo B se selecciona de**Fórmula** en donde la línea ondulada indica el punto de unión al átomo de carbono de la fórmula principal (B), y en donde los ciclos representados se sustituyen con uno, dos o tres Z1a; - R1 se selecciona entre cicloalquilo de C3-7, arilo y heterociclo; y en donde dicho cicloalquilo C3-7, arilo y heterociclo, se sustituyen con uno, dos o tres Z1b; - R2 es hidrógeno; - cada Z1, Z1a y Z1b, se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, -OZ2, -O-C(=O)Z3, =O, -S(=O)2Z3, -S(=O)2NZ4Z5, trifluorometilo,…

(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde X1, X2, X3 y X4 son todos grupos CH o al menos uno de X1, X2, X3 y X4 es un átomo de nitrógeno y los otros son grupos CH. cada R, cuando está presente, se selecciona del grupo que consiste en: -OR5, -SR5, -S(O)q-R7, halógeno, -NR10R11" alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), alquenilo (C2-C6), cicloalquenilo (C5-C7), alquinilo (C2-C6), hidroxialquinilo (C2-C6), y por un grupo seleccionado de arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo (C3-C6); cada uno de los cuales está a su vez opcional e independientemente…

(07/08/2019) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula** en que R1 se selecciona del grupo que consiste en -NR4COR3, -NHCONHR3, -(C(R51R52))m-R6 y -NR71R72; R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(R81R82))p-R9, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste en un radical alifático C1-10 lineal o ramificado, sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido; R4 se selecciona del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un…

(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2; X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N; uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N; L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7; el Anillo A se selecciona de:**Fórmula** R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente: R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…

(31/07/2019) Un compuesto de fórmula estructural I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es fenilo; B se selecciona del grupo que consiste en: fenilo, y piridilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en: halógeno, -CN, -alquilo C1-6, -(CH2)rOalquilo C1-6, -(CH2)r-cicloalquilo C3-6, y -(CH2)r-O-(CH2)r-cicloalquilo C3-6, en donde cada CH2, -alquilo C1-6, -Oalquilo C1-6 y -cicloalquilo C3-6 está sin sustituir o sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados de halógeno, -alquilo C1-6 y -(CH2)v-cicloalquilo C3-6; R2 es halógeno; cada R3, cuando está presente, se selecciona…

(24/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, en donde: HET es un heteroarilo seleccionado entre pirrolo[2,3-b]piridinilo, pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirazolo[3,4-b]piridinilo, pirazolo[3,4-d]pirimidinilo, imidazolo[4,5-b]piridinilo e imidazolo[4,5-d]pirimidinilo, en donde dicho heteroarilo está unido al grupo piridinilo en el compuesto de fórmula (I) mediante un átomo del anillo de nitrógeno en dicho heteroarilo y en donde dicho heteroarilo está sustituido con de cero a 2 Rb; A es pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo o dihidroisoxazolilo, cada uno sustituido con Ra; R3 es alquilo…

(24/07/2019) Compuesto de fórmula I,**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es CR o N; Y1 es C, CR, o N; en la que uno de Y o Y1 es N; R1a es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, - C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; R1b es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o - N(R)2; o R1a y R1b, junto con el átomo al que cada uno está unido, pueden formar un anillo condensado o espiro seleccionado de arilo C5-10, un anillo…