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Composiciones farmacéuticas de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino [2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, una forma sólida de la misma y métodos para su uso.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/12/2018). Inventor/es: LEE, THOMAS, CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH, HUI, HO-WAH, XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN, GAMBOA,JUAN ANTONIO, KREILEIN,MATTHEW MICHAEL, LEONG,WILLIAM WEI-HWA, KLOPFER,KEVIN JOSEPH, MENON,ANIL, MIKLOS,AMANDA NICOLE, BOERSEN,NATHAN. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K9/00, A61K9/20, A61K31/4985, A61K9/28.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1- ((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, isotopólogo, metabolito Odesmetilo o forma sólida de la misma farmacéuticamente aceptable, aproximadamente un 0,1-5 % en peso de ácido esteárico y aproximadamente un 40-60 % en peso de monohidrato de lactosa.

PDF original: ES-2694413_T3.pdf

Tratamiento del cáncer con inhibidores de quinasa TOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(09/05/2018). Inventor/es: XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4985.

1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero, tautómero o isotopólogo farmacéuticamente aceptable de los mismos para usar en un método para tratar el Sarcoma de Ewings que sobreexpresa E-twenty-six (ETS), comprendiendo el método administrar una cantidad efectiva de 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3- b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero, tautómero o isotopólogo farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene sarcoma de Ewing que sobreexpresa ETS.

PDF original: ES-2677908_T3.pdf

Tratamiento del cáncer con inhibidores de la cinasa TOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(09/05/2018). Inventor/es: XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER, WONG,LILLY LORAINE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4985.

1-Etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero de la misma farmacéuticamente aceptable, para ser usada en un método para el tratamiento del carcinoma epidermoide de cabeza y cuello, en donde el método comprende la administración de una cantidad eficaz de la 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero o tautómero de la misma, a un paciente que tiene carcinoma epidermoide de cabeza y cuello.

PDF original: ES-2677874_T3.pdf

Tratamiento del cáncer con inhibidores de quinasa TOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(09/05/2018). Inventor/es: NARLA,RAMA K, XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4985.

1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable de los mismos para usar en un método para tratar el cáncer de mama triple negativo, comprendiendo el método administrar una cantidad efectiva de 1-etil-7-(2-metil-6- (1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo a un paciente que tiene cáncer de mama triple negativo.

PDF original: ES-2678250_T3.pdf

Identificación de mutación en LKB1 como un biomarcador predictivo para la sensibilidad a inhibidores de la quinasa TOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(18/04/2018). Inventor/es: SANKAR,SABITA, XU,WEIMING, CHOPRA,RAJESH, XU,SHUICHAN, NING,YUHONG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4985.

Un inhibidor de la quinasa TOR para uso en un método para tratar carcinoma de pulmón de células no pequeñas, cáncer del cuello uterino o Síndrome de Peutz-Jeghers, en el que el método comprende administrar el inhibidor de la quinasa TOR a un paciente que tiene carcinoma de pulmón de células no pequeñas, cáncer del cuello uterino o Síndrome de Peutz-Jeghers caracterizado por una pérdida de o mutación en el gen o proteína LKB1, respecto al tipo salvaje, en el que el inhibidor de la quinasa TOR es 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)- 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero o tautómero de este farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2670659_T3.pdf

Inhibición de la fosforilación de PRAS40, GSK3-beta o p70S6K1 como un marcador para la actividad inhibidora de la quinasa TOR.

(04/04/2018) Un método para detectar o medir la inhibición de la actividad de la quinasa TOR en un paciente, que comprende medir la cantidad de PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 fosforilado en sangre, piel, tumor y/o células tumorales circulantes en una muestra biológica de de dicho paciente, antes de y después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2- il)piridin-3-il)-1-(trans-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, clatrato o solvato de este farmacéuticamente aceptable, a dicho paciente, en el que PRAS40, GSK3ß o p70S6K1 menos fosforilado en dicha muestra biológica obtenida después de la administración de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-(trans-4-…

Tratamiento del cáncer con inhibidores de la cinasa TOR.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(14/03/2018). Inventor/es: XU,SHUICHAN, HEGE,KRISTEN MAE, RAYMON,HEATHER, TSUJI,TOSHIYA, SAPINOSO,LISA. Clasificación: A61K35/00, A61K31/4985.

La 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, etereoisómero o tautómero de la misma, farmacéuticamente aceptables, para su uso en un procedimiento para el tratamiento de cáncer de próstata resistente a la castración que expresa E-veintiséis (ETS), comprendiendo el procedimiento administrar una cantidad eficaz de 1-etil-7-(2-metil-6-(1H-1,2,4-triazol-3-il)piridin-3-il)-3,4- dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona o una sal, etereoisómero o tautómero de la misma, farmacéuticamente aceptables, a un paciente que tiene cáncer de próstata resistente a la castración, que sobreexpresa ETS.

PDF original: ES-2668279_T3.pdf

Compuestos de pirrolopirimidina sustituidos, composiciones de los mismos, y métodos de tratamiento con los mismos.

(28/06/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** y sales, tautómeros, estereoisómeros, enantiómeros e isotopólogos farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-8 sustituido o no sustituido, o heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido; R2 es arilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido; R3 es heterociclilo sustituido o no sustituido o arilo sustituido o no sustituido, y L es O; a condición de que el compuesto no sea 4-[[trans-3-(metilamino)ciclobutil]oxi]-N-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-5-(piridin-3-il)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-2-amina, N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(2-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-Propenamida, N-metil-N-[trans-3-[[2-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)amino]-5-(3-piridinil)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il]oxi]ciclobutil]-2-…

Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.

(17/05/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula** o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir; R2 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, y R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir; donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes…

Compuestos heteroarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento con ellos.

(19/04/2017) Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, para uso en un precedimeinto para tratar o prevenir una enfermedad neurodegenerativa; una enfermedad cardiovascular; encefalitis asociada al VIH; resistencia a la insulina que conduce a la diabetes; síndrome X; síndrome metabólico; diabetes tipo II; diabetes tipo I; diabetes de tipo I de inicio lento; diabetes insípida; diabetes mellitus; diabetes mellitus gestacional; síndrome de ovario poliquístico; diabetes de inicio de madurez; diabetes juvenil; diabetes insulino-dependiente; diabetes no insulino-dependiente; diabetes relacionada…

Compuestos heteroarilo, sus composiciones y su uso como inhibidores de proteínas quinasas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/04/2017). Inventor/es: HUANG, DEHUA, MORTENSEN,Deborah Sue, MEDEROS,Maria Mercedes Delgado, SAPIENZA,John Joseph, ALBERS,Ronald J, PARNES,Jason Simon, RIGGS,Jennifer R, PAPA,Patrick William, SHEVLIN,Graziella Isabel, PACKARD,Garrick K, TEHRANI,Lida Radnia, PERRIN-NINKOVIC,Sophie, LEE,BRANDON G, HARRIS,ROY LEONARD LLL, SCHWARZ,KIMBERLEY LYN. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, C07D498/04, A61K31/4985.

Un compuesto con la siguiente fórmula:**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, donde: R1 es fenilo no sustituido o sustituido con un grupo heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es metilo o etilo sustituido con heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilo sustituido o no sustituido, -NHR4 o -N(R4)2; y R4 es en cada caso independientemente alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.

PDF original: ES-2627352_T3.pdf

Inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/AKT.

(18/01/2017) Un compuesto que tiene la fórmula (II):**Fórmula** o una sal, clatrato, solvato, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido; R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, aralquilo sustituido o sin sustituir o cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir; y R3 es alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir; donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…

Procedimientos de síntesis y purificación de compuestos de heteroarilo.

(07/12/2016) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** procedimiento que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula** con R1-Y en un disolvente en presencia de un catalizador de paladio seleccionado entre dicloro[1,1'-bis(ditercbutilfosfino) ferroceno]paladio y diclorobis(p-dimetilaminofenildibutilfosfina)paladio (II), en donde dicha puesta en contacto se produce en condiciones adecuadas para dar lugar a un compuesto de fórmula (II), en donde: X es halógeno, B(OR+)2 o Sn(R++)3; Y es halógeno, triflato, B(OR+)2 o Sn(R++)3; en donde a) cuando X es halógeno, entonces Y es B(OR+)2 o Sn(R++)3; o b) cuando Y es halógeno o triflato, entonces…

Ensayos biomarcadores para detectar o medir la inhibición de la actividad quinasa TOR.

Sección de la CIP Física

(20/07/2016). Inventor/es: WONG,LILLY, XU,SHUICHAN, DING,JIAN-HUA. Clasificación: G01N33/573.

Un procedimiento in vitro para detectar o medir la inhibición de la actividad de la quinasa TOR en un individuo, que comprende el uso de citometría de flujo para medir la cantidad de 4EBP1 fosforilada en muestras biológicas que se han obtenido de ese individuo antes y después de la administración de un inhibidor de la quinasa TOR, donde el inhibidor de la quinasa TOR es 7-(6-(2-hidroxipropano-2-ilo)piridina-3-ilo)-1-(trans-4-metoxiciclohexilo)-3,4-dihidropirazina[2,3-b]pirazina-2(1H)-ona o una sal, un clatrato, solvato, estereoisómero, tautómero o profármaco farmacéuticamente aceptable de este, donde una disminución en la cantidad de 4EBP1 fosforilada confirma la inhibición de la actividad de la quinasa TOR en el individuo.

PDF original: ES-2591135_T3.pdf

Aminotriazolopiridinas y su uso como inhibidores de cinasas.

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, tautómero, estereoisómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: 5 R1 es un arilo sustituido o sin sustituir o un heterociclilo sustituido o sin sustituir; R2 es un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, un aralquilo sustituido o sin sustituir, -OR3, -C(≥O)R5, -C(≥O)NR3R4, -NHC(≥O)R3, - (CH2)0-2CR6(OR3)R4 o un heterociclilo sustituido o sin sustituir seleccionado de 1,2,3,6-tetrahidropiridilo, bencisoxazolilo o isoindolin-1-onilo. R3 y R4 son cada vez que aparecen, independientemente, -H, un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un cicloalquilo sustituido o sin…

Formas sólidas que comprenden 4-[9-(3S)-(tetrahidro-furan-3-il)-8-(2,4,6-trifluoro-fenilamino)-9H-purin-2-ilamino]-trans-ciclohexan-1-ol, sus composiciones y sus usos.

(20/01/2016) Una forma sólida que comprende 4-((9-((3S)-tetrahidro-3-furanil)-8-((2,4,6-trifluorofenil)amino)-9H-purin-2- il)amino)-trans-ciclohexanol para su uso en un método para tratar o prevenir una enfermedad, en donde la forma sólida es una forma cristalina que comprende la base libre de 4-((9-((3S)-tetrahidro-3-furanil)-8-((2,4,6-trifluorofenil) amino)-9H-purin-2-il)amino)-trans-ciclohexanol, en donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de rayos X a través de polvo que comprende picos a aproximadamente 12,4, 16,0 y 18,5 °2θ, y en el que la enfermedad es: una enfermedad neurodegenerativa; una enfermedad cardiovascular; resistencia a la insulina; diabetes; una enfermedad…

Compuestos de 3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona como inhibidores de quinasa mTOR para indicaciones oncológicas y enfermedades asociadas con la ruta mTOR/PI3K/Akt.

(30/12/2015) Un compuesto que presenta la fórmula (II): **Fórmula** o una sal, estereoisómero o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es piridilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, halógeno, aminocarbonilo, ciano, hidroxialquilo, -OR y -NR2, donde cada R es de forma independiente H, o un alquilo C1-4 sustituido o sin sustituir; R2 es cicloalquilo sustituido o sin sustituir, y R3 es H, o un alquilo C1-8 sustituido o sin sustituir; donde el término "sustituido" denota una sustitución con cualquiera de los sustituyentes recitados en las reivindicaciones…

Aminopurinas haloarilo-sustituidas para uso en tratamiento.

(25/06/2014) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **Fórmula** o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo C3-10 sustituido con uno o más halógenos, en donde el grupo arilo o heteroarilo C3-10 está opcionalmente sustituido…

Formas sólidas que comprenden 4-[9-(tetrahidro-furan-3-il)-8-(2,4,6-trifluoro-fenilamino)-9H-purin-2-ilamino]-ciclohexan-1-ol, sus composiciones y sus usos.

(11/12/2013) Una forma cristalina que comprende 4-((9-((3S)-tetrahidro-furan-3-il)-8-((2,4,6-trifluoro-fenil)-amino)-9H-purin-2-il)amino)-trans-ciclohexanol, en donde la forma cristalina tiene un patrón de difracción de polvos por rayos X quecomprende picos a 12,4 ± 0,1, 16,0 ± 0,1 y 18,5 ± 0,1 °2θ

Aminopurinas haloarilo-sustituidas para su uso en tratamiento.

(20/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I): o una sal o esteroisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o nosustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido,heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo C3-10 sustituido con uno o más halógenos, en donde…

Aminopurinas sustituidas con haloarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento asociados.

(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo C3-10 sustituido o no sustituido, heterociclo C3-10 sustituido o no sustituido o heteroarilo C3-10 sustituido o no sustituido; y R3 es arilo sustituido con uno o más halógenos o heteroarilo…

Compuestos heteroarilo, sus composiciones y métodos de tratamiento con ellos.

(24/05/2012) Un compuesto con la siguiente fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable, donde: L es un enlace directo, NH u O; R1 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; R2 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no 10 sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido.

Compuestos de heteroarilo, sus composiciones y uso de los mismos como inhibidores de proteína quinasa.

(14/03/2012) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula: y sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo s ustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido. -X-A-B-Y- juntos forman -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-,-N(R2)CH≥N-, o -C(R2)≥CHNH-; L es un enlace directo, NH u O; R2 es alquiloC1-8 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido,cicloalquilo sustituido o no sustituido o heterocicloalquilo sustituido o no sustituido; yR3 y R4 son independientemente H o alquiloC1-8; donde…

 

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