Arilquinazolinas.

Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**

en la cual

X es CH,

CF, S o N,

Y es CH, S o N,

Z es C o N,

---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente,

n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S,

y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N;

m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N;

R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA;

R5 es H, Hal, CN o C≡CH;

Cyc es fenilo que puede ser no sustituido o sustituido una o dos veces, independientemente entre sí, por R6, o es Het1;

Het1 es un heterociclo mono- o binuclear, de 5-10 miembros, con 1-3 átomos de N, O y/o S, o 1-4 átomos de N, el cual puede ser no sustituido o sustituido una, dos o tres veces, independientemente entre sí, por R6, o puede ser sustituido una vez por Het2;

R6 es Hal, LA, Oxo, CN, o NH2;

LA es alquilo no ramificado o ramificado con 1-5 átomos de C, el cual puede ser saturado o parcialmente insaturado, donde 1-3 átomos de H pueden estar reemplazados por Hal, y/o un átomo de H puede estar reemplazados por CN o Het2, y/o uno o dos grupos de CH2 pueden estar reemplazados por O, NH, NH2, N(CH3) o CO;

Het2 es un homo- o heterociclo alifático de 3-5 miembros con 0, 1, 2 o 3 átomos de N, O y/o S, el cual no sustituido;

Hal es F, Cl, Br o I;

en cuyo caso H, C, N, O, P, S, F y Cl también comprenden los isótopos más pesados de estos átomos, y/o sal fisiológicamente inocua, tautómero y/o estereoisómero del mismo, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/001236.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: MEDERSKI, WERNER, FUCHSS, THOMAS, BUCHSTALLER,HANS-PETER, EMDE,ULRICH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/08 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas puenteados.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2693774_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Nuevos derivados de morfolinil antraciclina, del 2 de Enero de 2019, de NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: R1 es NR4R5, donde uno de R4 o R5 es hidrógeno y el otro es hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6, alquilo […]

Tratamiento para la caquexia, del 2 de Enero de 2019, de XBIOTECH, INC: Una composición farmacéutica para su uso en un método para tratar la caquexia asociada al cáncer en un sujeto humano, comprendiendo dicha composición farmacéutica […]

Dominio de unión específico entre especies, del 28 de Diciembre de 2018, de Amgen Research (Munich) GmbH (100.0%): Un polipéptido que comprende un dominio de unión, que es un anticuerpo capaz de unirse a un epítopo de la cadena CD3ε humana y de Callithrix […]

Formas sólidas de un inhibidor selectivo de CDK4/6, del 27 de Diciembre de 2018, de PFIZER INC.: Una base libre cristalina de 6-acetil-8-ciclopentil-5-metil-2-(5-piperazin-1-il-piridin-2-ilamino)-8H-pirido[2,3-d] pirimidin-7-ona, que tiene un área […]

Combinaciones antitumorales que contienen anticuerpos que reconocen específicamente CD38 y bortezomib, del 27 de Diciembre de 2018, de SANOFI: Una combinación farmacéutica que comprende un anticuerpo humanizado que reconoce específicamente CD38 y al menos bortezomib, en donde dicho anticuerpo es […]

Derivados novedosos de pirrolidina como inhibidores de MetAP-2, del 27 de Diciembre de 2018, de MERCK PATENT GMBH: Compuestos elegidos de entre el grupo de**Fórmulas** las relaciones.

Derivados de bendamustina y compuestos relacionados, y uso médico de los mismos para el tratamiento del cáncer, del 27 de Diciembre de 2018, de Synbias Pharma AG: Un compuesto de fórmula IX o una sal del mismo,**Fórmula** en la que R1 es alquilo, arilo o alquilarilo; R2 representa alcanodiilo, arileno, alquilarileno o arilalcanodiilo; […]

Conjugados de anticuerpos multifuncionales, del 26 de Diciembre de 2018, de Pfizer Healthcare Ireland: Un procedimiento de preparación de un conjugado de anticuerpo multifuncional (MAC), comprendiendo el MAC: (i) un anticuerpo o porción de […]