Inhibidores de neprilisina.

Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**

donde:

R1 es -OR10;



R10 es H o alquilo C1-6; y

(i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige entre H; -alquilen C0-3-OH; -alquilen C1-3-C(O)OR50; -CH2-C(O)NR51R52; -alquilen C0-2-piridina sustituida opcionalmente con halógeno;**Fórmula**

R50 es H; R51 y R52 son H; R53 se elige entre H, halógeno y -O-alquilo C1-6; R54 es H o halógeno; R55 se elige entre H, halógeno y -O-alquilo C1-6; R56 es H; R57 es H; y R6 está ausente o se elige entre H, halógeno, -OH y -alquilo C1-6; o bien

(ii) R2 es -OH; R3 es Cl; X se elige entre furano, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, tetrahidropiridazina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5-OH; -alquilo C1-6;

-alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es pirazina o piridina; R41 se elige entre H y -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige entre H; -alquilen C0-3-OH,**Fórmula**

R53 es H o halógeno; R54 es H o halógeno; R55 se elige entre H, halógeno y -O-alquilo C1-6; R56 es H; R57 es H; y R6 está ausente o se elige entre H, halógeno, -OH y -alquilo C1-6; o bien

(iii) R2 es -OH; R3 es -CF3; X es piridiltriazol; R4 es H; R5 es H; y R6 es H; o bien

(iv) R2 es -OH; R3 es H; X se elige entre tiofeno, imidazol, piridina, pirazina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridiltriazol, pirrolopirimidina y hexahidropirroloquinoxalina; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilo C1-6; -alquilen-C0-1-C(O)OR41; =O; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige entre H; -alquilen C0-3-OH; -alquilen C1-3-C(O)OR50; -CH2- C(O)NR51R12; -alquilen C0-2-piridina opcionalmente sustituida con halógeno; y**Fórmula**

R50 es H; R51 y R52 son H; R53 es H o -O-alquilo C1-6; R54 es H; R55 es H o -O-alquilo C1-6; R56 es H; R57 es H; y R6 está ausente o se elige entre H y halógeno; o bien

(v) R2 es H; R3 es Cl; X se elige entre triazol, piridina, pirimidina, piridazina, benzotriazol y piridiltriazol;

R4 se elige entre H, halógeno, -alquilen-C0-5-OH, -alquilo C1-6 y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina o piridina; R41 es H; R5 está ausente o es H; y R6 está ausente o es H;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/038524.

Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SCHMIDT, JANE, GENDRON,ROLAND, FLEURY,Melissa, HUGHES,ADAM D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4418 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
  • A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
  • C07D213/81 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas; Imidas.
  • C07D239/28 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/10 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D261/18 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › Atomos de carbono que tiene tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2699773_T3.pdf

 

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