Derivados de imidazopirazina como moduladores de la actividad de TNF.

Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo,

o un cocristal del mismo:**Fórmula**

en la que

E representa -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-;

Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-;

Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo, metilsulfonilaminofenilo, carboxifenilo, aminocarbonilfenilo, metilaminocarbonilfenilo, dimetilaminocarbonilfenilo, aminocarbonilaminofenilo, tetrahidrofuranilo, oxopirrolidinilo, dimetilaminopirrolidinilo, terc-butoxicarbonilpirrolidinilo, indolinilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, etil-piperidinilo, tercbutoxicarbonilpiperidinilo, aminocarbonilpiperidinilo, 2-oxo-3,4-dihidroquinolinilo, morfolinilo, azocanilo,

oxotiazolinilo, furilo, hidroximetilfurilo, tienilo, metilpirazolilo, dimetilpirazolilo, 4,5,6,7-tetrahidroindazolilo, benzoxazolilo, metilisoxazolilo, dimetilisoxazolilo, metiltiazolilo, aminotiazolilo, benzotiazolilo, metilbenzotiazolilo, aminobenzotiazolilo, imidazolilo, metilimidazolilo, metilbenzoimidazolilo, dimetil[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidinilo, dimetilaminoetiltetrazolilo, piridinilo, fluoropiridinilo, cloropiridinilo, cianopiridinilo, metilpiridinilo, (ciano)- (metil)piridinilo, trifluorometilpiridinilo, oxopiridinilo, metoxipiridinilo, dimetilaminometilpiridinilo, acetilaminopiridinilo, carboxipiridinilo, metoxicarbonilpiridinilo, aminocarbonilpiridinilo, (aminocarbonil)(fluoro)piridinilo, metilaminocarbonilpiridinilo, dimetilaminocarbonilpiridinilo, hidrazinocarbonilpiridinilo, quinolinilo, isoquinolinilo, (metil)(oxo)ftalazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, oxopirrolidinilfenilo, dioxopirrolidinilfenilo, (hidroxi)(oxo)pirrolidinilfenilo, (amino)(oxo)pirrolidinilfenilo, (oxo)oxazolidinilfenilo, oxoimidazolidinilfenilo, imidazolinilfenilo, metiltiazolilfenilo, formiltiazolilfenilo, imidazolilfenilo, tetrazolilfenilo, fenilpirrolidinilo, hidroxifenilpiperazinilo, (metil)(fenil)-pirazolilo, oxoimidazolidiniltiazolilo, hidroxifeniltriazolilo, morfoliniltetrazolilo, oxopirrolidinilpiridinilo, (oxo)oxazolidinilpiridinilo, oxoimidazolidinilpiridinilo, piridiniltiazolilo, piridiniltetrazolilo o morfolinilcarbonilfenilo;

V representa C-R22 o N;

R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 o dialquilaminosulfonilo C1-6; y

R21 representa hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-6, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, aminoalquilo C1-6, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alcoxi (C1-6)alquilamino C1-6, N- [alquil (C1-6)]-N-[hidroxialquil (C1-6)]amino, heterocicloalquilamino C3-7, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilamino (C2-6)alquilo C1-6, alcoxicarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, alquilsulfonilamino (C1- 6)alquilo C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 o dialquilaminosulfonilo C1-6; o R21 representa cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C4-7, heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquenilo C3-7, heterobicicloalquilo C4-9 o espiroheterocicloalquilo C4-9, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, cianoalquilo C1-6, alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluoroetilo, alquenilo C2-6, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)alquilo C1-6, oxo, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino C1-6, alquilcarbonilamino C2-6, alcoxicarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, carboxialquilo C1-6, alcoxicarbonilo C2-6, alcoxicarbonil (C2-6)alquilo C1-6, tetrazolilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, dialquilaminocarbonilo C1-6, alquilsulfonilaminocarbonilo C1- 6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6, dialquilaminosulfonilo C1-6, tetrazolil-alquilo C1-6 y aminocarbonilalquilo C1-6;

R22 representa hidrógeno, halógeno, ciano o alquilo C1-6; y

R23 representa hidrógeno o alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/064332.

Solicitante: UCB Biopharma SPRL.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: 60, ALLÉE DE LA RECHERCHE 1070 BRUSSELS BELGICA.

Inventor/es: JOHNSTONE, CRAIG, BENTLEY, JONATHAN, MARK, PORTER, JOHN ROBERT, BROWN,JULIEN ALISTAIR, SELBY,MATTHEW DUNCAN, ZHU,ZHAONING, HEIFETZ,ALEXANDER, BROOKINGS,Daniel Christopher, CAIN,THOMAS PAUL, GLEAVE,LAURA JANE, JACKSON,VICTORIA ELIZABETH, LEIGH,DEBORAH, MADDEN,JAMES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • C07D451/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano sin otra condensación, p. ej. tropano; Sus acetales cíclicos.
  • C07D471/08 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas puenteados.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2711131_T3.pdf

 

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