Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina-5,7-diamina como inhibidores de CDK y su uso terapéutico.

Un compuesto de la siguiente fórmula:**Fórmula**

o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;



en la que:

-R5X es -L5X-Q;

-L5X- es independientemente un enlace covalente individual o -L5XA-;

-L5XA- es independientemente alquileno C1-6 saturado, lineal o ramificado, y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -OH y -ORL5X, en donde cada -RL5X es independientemente alquilo C1-6 saturado o cicloalquilo C3-6 saturado, lineales o ramificados;

-Q es un anillo heterocíclico no aromático que tiene de 5 a 7 átomos en el anillo, incluyendo al menos un átomo de nitrógeno en el anillo, y está sustituido con "n" grupos -J, y está sustituido con "m" grupos -RQ; "n" es 1, 2 o 3;

"m" es 0, 1, 2 o 3;

cada -J es independientemente -OH;

cada -RQ es independientemente -F, -Cl, -Br, -I, -RQA, -CF3, -OCF3, -NH2, -NHRQA, -NRQA 2, pirrolidino, piperidino,

morfolino, piperazino, N-(RQA)-piperazino, -SH, -SRQA o -CN;

cada -RQA es independientemente alquilo C1-6 saturado o cicloalquilo C3-6 saturado, lineales o ramificados; -R5Y es independientemente -H o -R5YA;

-R5YA es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado;

-R7 es independientemente -R7X o -C(=O)R7X;

cada -R7X es independientemente:

-R7A, -R7B, -R7C, -R7D, -R7E,

-L7-R7B, -L7-R7C, -L7-R7D o -L7-R7E;

cada -L7- es independientemente alquileno C1-6saturado, lineal o ramificado;

cada -R7A es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -W1;

cada -R7B es cicloalquilo C3-6 saturado, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -W2;

cada -R7C es heterociclilo C3-7 no aromático, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -W2;

cada -R7D es fenilo o naftilo, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -W3;

cada -R7E es heteroarilo C5-12, y está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes -W3;

cada -W1 es independientemente:

-F, -Cl, -Br, -I, -CF3, -OH, -ORW1, -OCF3, -NH2, -NHRW1, -NRW1 2, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino,

N-(RW1)-piperazino, -C(=O)OH, -C(=O)ORW1, -C(=O)NH2, -C(=O)NHRW1, -C(=O)NRW1 2, -C(=O)-pirrolidino, - C(=O)-piperidino, -C(=O)-morfolino, -C(=O)-piperazino, -C(=O)-N-(RW1)-piperazino, -S(=O)RW1, -S(=O)2RW1, - S(=O)2NH2, -S(=O)2NHRW1, -S(=O)2NRW1 2, -S(=O)2pirrolidino, -S(=O)2-piperidino, -S(=O)2-morfolino, -S(=O)2- piperazino, -S(=O)2-N-(RW1)-piperazino, -CN o -NO2;

en donde cada -RW1 es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado, fenilo o -CH2-fenilo, en donde cada fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -Br, -I, - RW11, -CF3, -OH, -ORW11 y -OCF3, en donde cada -RW11 es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado;

cada -W2 es independientemente:

-F, -Cl, -Br, -I, -RW2, -CF3, -OH, -ORW2, -OCF3, -NH2, -NHRW2, -NRW2 2, pirrolidino, piperidino, morfolino,

piperazino, N-(RW2)-piperazino, -C(=O)OH, -C(=O)ORW2, -C(=O)NH2, -C(=O)NHRW2, -C(=O)NRW2 2, -C(=O)- pirrolidino, -C(=O)-piperidino, -C(=O)-morfolino, -C(=O)-piperazino, -C(=O)-N-(RW2)-piperazino, -S(=O)RW2, - S(=O)2RW2, -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHRW2, -S(=O)2NRW2 2, -S(=O)2pirrolidino, -S(=O)2-piperidino, -S(=O)2- morfolino, -S(=O)2-piperazino, -S(=O)2-N-(RW2)-piperazino, -CN o -NO2;

en donde cada -RW2 es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado, fenilo o -CH2-fenilo, en donde cada fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -Br, -I, - RW22, -CF3, -OH, -ORW22 y -OCF3, en donde cada -RW22 es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado;

cada -W3 es independientemente:

-F, -Cl, -Br, -I, -RW3, -CF3, -OH, -ORW3, -OCF3, -NH2, -NHRW3, -NRW3 2, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N-(RW3)-piperazino, -C(=O)OH, -C(=O)ORW3, -C(=O)NH2, -C(=O)NHRW3, -C(=O)NRW3 2, -C(=O)- pirrolidino, -C(=O)-piperidino, -C(=O)-morfolino, -C(=O)-piperazino, -C(=O)-N-(RW3)-piperazino, -S(=O)RW3, - S(=O)2RW3, -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHRW3, -S(=O)2NRW3 2, -S(=O)2pirrolidino, -S(=O)2-piperidino, -S(=O)2- morfolino, -S(=O)2-piperazino, -S(=O)2-N-(RW3)-piperazino, -CN o -NO2;

en donde cada -RW3 es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado, fenilo o -CH2-fenilo, en donde cada fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre -F, -Cl, -Br, -I, - RW33, -CF3, -OH, -ORW33 y -OCF3, en donde cada -RW33 es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado;

-R3 es independientemente -R3A o -R3B;

-R3A es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado;

-R3B es independientemente cicloalquilo C3-7 saturado;

-R2 es independientemente -H o -R2A;

-R2A es independientemente -F, -Cl, -Br, -I, -R2AA, -CF3, -OH, -OR2AA, -OCF3, -NH2, -NHR2AA, -NR2AA 2, pirrolidino,

piperidino, morfolino, piperazino, N-(R2AA)-piperazino, -SH, -SR2AA o -CN;

cada -R2AA es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado;

-R6 es independientemente -H o -R6A;

-R6A es independientemente -F, -Cl, -Br, -I, -R6AA, -CF3, -OH, -OR6AA, -OCF3, -NH2, -NHR6AA, -NR6AA 2, pirrolidino,

piperidino, morfolino, piperazino, N-(R6AA)-piperazino, -SH, -SR6AA o -CN; y

cada -R6AA es independientemente alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2015/050494.

Solicitante: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED.

Inventor/es: SNYDER, JAMES, PATRICK, BONDKE,ALEXANDER, KROLL,SEBASTIAN, BARRETT,ANTHONY, FUCHTER,MATTHEW, SLAFER,BRIAN, ALI,SIMAK, COOMBES,CHARLES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2721268_T3.pdf

 

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