Compuestos pirimido-piridazinona y uso de los mismos.

Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

R1 es NR4R5,



un alcoxi C1 a C6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, OH, alcoxi, NH2, (alquil)amino-, di(alquil)amino-, (alquil)C(O)N(alquil C1-C3)-, (alquil)carboxiamido-, HC(O)NH-, H2NC(O)-, (alquil)NHC(O)-, di(alquil)NC(O)-, CN, C(O)OH, (alcoxi)carbonil-, (alquil)C(O)-, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, amino(alquil C1-C6)-, (alquil)carboxil-, carboxiamidoalquil-, o NO2,

un arilo C6 a C14, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, OH, hidroxialquilo, -O-(hidroxialquil), -O-(alquil)-C(O)OH, -(alquil)-(alcoxi)-halógeno, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), -O-(alquil)-N(alquil)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, NO2, (aril)alquilo, ariloxi, heteroariloxi, (aril)amino, (alcoxi)carbonil-, (alquil)amido-, (alquil)amino, alquilcarboxil-, (alquil)carboxiamido-, (aril)alquil-, (aril)amino-, cicloalquenilo, heteroarilo, (heteroaril)alquil-, heterociclilo, -O-(heterociclil), heterociclil(alquil)-, (hidroxialquil)NH-, (hidroxialquil)2N, -SO2(alquil) o un sustituyente espiro,

un heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo C1-C6, halógeno, haloalquilo, OH, CN, hidroxialquilo, NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, - C(O)NH2, (alquil)amido-, -NO2, (aril)alquilo, alcoxi, ariloxi, heteroariloxi, (aril)amino, (alcoxi)carbonil-, (alquil)amido-, (alquil)amino, aminoalquil-, alquilcarboxil-, (alquil)carboxiamido-, (aril)alquil-, (aril)amino-, cicloalquenilo, heteroarilo, (heteroaril)alquil-, heterociclilo, heterociclil(alquil)-, (hidroxialquil)NH-, (hidroxialquil)2N o un sustituyente espiro, un cicloalquilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, NH2, (alquil)NH, (alquil)(alquil)N-, -N(alquil)C(O)(alquil), -NHC(O)(alquil), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquil), -C(O)N(alquil)(alquil), CN, OH, alcoxi, alquilo, C(O)OH, -C(O)O(alquil), -C(O)alquil), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, aminoalquil-, -OC(O)(alquil), carboxiamidoalquil-, y NO2, o un heterociclilo monocíclico o bicíclico de 3-10 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)-(hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, -C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2,

en donde:

(i) el cicloalquilo y heterociclilo de 3-4 miembros están saturados;

(ii) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de carbono de dicho cicloalquilo o heterociclilo se reemplazan opcionalmente con un cicloalquilo de 3-6 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, NH2, (alquil)NH, (alquil)(alquil)N-, -N(alquil)C(O)(alquil), -NHC(O)(alquil), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquil), -C(O)N(alquil)(alquil), CN, OH, alcoxi, alquilo, C(O)OH, -C(O)O(alquil), -C(O)alquil), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, aminoalquil-, -OC(O)(alquil), carboxiamidoalquil-, y NO2, o un heterociclilo, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)- (hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, -C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2 para formar un espirocicloalquilo o espiroheterociclilo; y

(iii) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de dicho cicloalquilo o heterociclilo se reemplazan opcionalmente con O para formar un sustituyente oxo;

R2 es fenilo,

fenilo sustituido con C(O)NR4R5, fenilo sustituido con NR4R5, o fenilo sustituido con (alquilo C1 a C6) NR4R5, fenilo sustituido con uno o más alcoxi C1 a C6, (alquilo C1 a C6)halógeno, trifluoroalcoxi C1 a C6, (alquilo C1 a C6)C(O)OH, halógeno, dicho cicloalquilo C3 a C8 no sustituido o sustituido, dicho heterociclilo no sustituido o sustituido, dicho heteroarilo no sustituido o sustituido, -O-(alquil C1 a C6)C(O)OH, -O-(alquil C1 a C6)-NR4R5, -O-(dicho heterociclo no sustituido o sustituido), -O(alquil C1 a C6)-N(alquil C1 a C6)(alquil C1 a C6), -O-(alquil C1 a C6)NH2, hidroxialquilo C1 a C6, -O-(hidroxialquil C1 a C6), O-(alquil C1 a C6)-C(O)OH, -alcoxi C1 a C6-alcoxi C1 a C6, O- (heterociclo)-(hidroxialquil C1 a C6), SO2-(alquil C1 a C6), o -(alquil C1 a C6)-(alcoxi C1 a C6)-halógeno; fenilo sustituido con -O-(alquil C1 a C6)-heterociclo; o un heteroarilo de 5-6 miembros, que no 5 está sustituido o está sustituido con (alquilo C1 a C6)NR4R5 o sustituido con NR4R5, con la condición de que cuando R2 es 4-piridilo, el 4-piridilo carece de un sustituyente carbonilo en la 2ª posición; R4 y R5: (a) se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1 a C6, hidroxialquilo C1 a C6, cicloalquilo C3 a C8, y -(alquil C1 a C6)N(alquil C1 a C6)(alquil C1 a C6);

(b) se unen para formar un heterociclilo de 3-8 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)-(hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil)amido-, -C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2, en donde;

(bi) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de carbono de dicho heterociclilo se reemplazan opcionalmente con un cicloalquilo de 3-6 miembros, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de halógeno, NH2, (alquil)NH, (alquil)(alquil)N-, -N(alquil)C(O)(alquil), -NHC(O)(alquil), -NHC(O)H, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquil),- C(O)N(alquil)(alquil), CN, OH, alcoxi, alquilo, C(O)OH, -C(O)O(alquil), -C(O) alquil), arilo, heteroarilo, cicloalquilo, haloalquilo, aminoalquil-, -OC(O)(alquil), carboxiamidoalquil-, y NO2, o un heterociclilo, que no está sustituido o está sustituido con uno o más de alquilo, halógeno, alcoxi, haloalquilo, OH, hidroxialquilo, -C(O)-(hidroxialquil), NH2, aminoalquil-, dialquilamino-, C(O)OH, -C(O)O-(alquil), -OC(O)(alquil), N-alquilamido-, -C(O)NH2, (alquil) amido-, - C(O)-(alquil)-CN, (alquil)-CN, o NO2, para formar un espirocicloalquilo o espiroheterociclilo; y

(bii) los átomos de hidrógeno en el mismo átomo de dicho heterociclilo (b), cicloalquilo (bi), o heterociclilo (bi), se reemplazan opcionalmente con O para formar un sustituyente oxo;

o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/051980.

Solicitante: Asana BioSciences, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 997 Lenox Drive, Suite 220 Princeton Pike Corporate Center Lawrenceville, NJ 08648 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SMITH,ROGER ASTBURY, HOSAHALLI,SUBRAMANYA, VENKATESAN,ARANAPAKAM, POTLURI,VIJAY, PANIGRAHI,SUNIL KUMAR, BASETTI,VISHNU, KUNTU,KARUNASREE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2690971_T3.pdf

 

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