9 inventos, patentes y modelos de DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA

Síntesis de ácido obeticólico e intermedio de síntesis.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(13/09/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Clasificación: C07J9/00, C07J17/00.

Síntesis de ácido obteticólico e intermedio de síntesis. La presente invención se relaciona con un nuevo intermedio para la síntesis de ácido obeticólico, compuesto de fórmula (I) o un isómero geométrico del mismo, con su procedimiento de obtención, así como al uso de dicho intermedio en la síntesis de ácido obeticólico.

PDF original: ES-2724725_A1.pdf

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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR N-((1R,2S,5S)-2-((2-((5-CLOROPIRIDIN-2-IL)AMINO)-2-OXOACETIL)AMINO)-5-(DIMETILCARBAMOIL) CICLOHEXIL)CARBAMATO DE TERC-BUTILO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(19/08/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Clasificación: C07D213/75, C07D417/12.

Procedimiento para preparar N-((1R,2S,5S)-2-((2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetil)amino)-5-(dimetilcarbamoil) ciclohexil)carbamato de terc-butilo. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar el N-((1R,2S,5S)-2-((2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetil)amino)-5-(dimetilcarbamoil)ciclohexil)carbamato de terc-butilo de la fórmula (l), o una sal o solvato del mismo, caracterizado en que comprende las etapas de a) mezclar N-((1R,2S,5S)-2-amino-5-(dimetilcarbamoil)ciclohexil) carbamato de terc-butilo, de fórmula (A), con 2-((5-cloropiridin-2-il)amino)-2-oxoacetato de etilo, de fórmula (B), en un disolvente orgánico; b) mezclar una base con la mezcla resultante de la etapa (a); y c) agitar la mezcla obtenida en la etapa (b). El procedimiento facilita sustancialmente la obtención del compuesto de fórmula (I), con reducción de la viscosidad del medio de reacción y con mejora en el rendimiento y/o en la pureza del producto.

PDF original: ES-2722854_B2.pdf

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PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR METIL ÉSTER DE ÁCIDO 3-[(4S)-8-BROMO-1-METIL-6-(PIRIDIN-2-IL)-4H-IMIDAZO[1,2-A][1,4]BENZODIAZEPIN-4-IL]-PROPIÓNICO, Y COMPUESTOS ÚTILES EN ESE PROCEDIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(15/04/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Clasificación: C07D243/20, C07D243/26.

Procedimiento para preparar metil éster de ácido 3-[(4S)-8-bromo-1-metil-6-(piridin-2-il)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar metil éster del ácido 3-[(4S)-8-bromo-1-metil-6-(piridin-2-il)-4H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-4-il]-propiónico, partiendo del éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, el metil éster de ácido (3S)-3-[7-bromo-2-(2,2-dimetoxipropilamino)-5-piridin-2-il-3H-benzo[e][1,4]diazepin-3-il]propiónico.

PDF original: ES-2709298_A1.pdf

PDF original: ES-2709298_B2.pdf

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ÉSTER METÍLICO DEL ÁCIDO 3-[(3S)-7-BROMO-2-OXO-5-(PIRIDIN-2-IL)-2,3-DIHIDRO-1H-[1,4]-BENZODIAZEPIN-3-IL] PROPIÓNICO, Y COMPUESTOS ÚTILES EN ESE PROCEDIMIENTO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/01/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Clasificación: C07D487/04, C07D401/04, C07D213/50, C07D243/24.

Procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, partiendo de (2-amino-5-bromo-fenil)-piridin-2-il-metanona. Asimismo, la presente invención se relaciona con nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, la sal bromhidrato de (4S)-4-amino-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo y el (4S)-4-(benciloxicarbonilamino)-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo.

PDF original: ES-2697918_A1.pdf

Forma cristalina novedosa de sulfato de sitagliptina.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(22/03/2017). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Clasificación: C07D487/04, A61K31/4985, A61P3/08.

Una forma cristalina de sulfato de sitagliptina (1:1) caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo que presenta picos a valores 2θ iguales a 14,8 ± 0,2º, 15,1 ± 0,2º, 17,1 ± 0,2º, 19,4 ± 0,2º, 21,9 ± 0,2º, 24,0 ± 0,2º y 25,4 ± 0,2º.

PDF original: ES-2628920_T3.pdf

Nuevo método para la preparación de ezetimiba.

(27/08/2014) Método para la preparación de ezetimiba que comprende las siguientes etapas: (a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula **Fórmula** donde Ph representa un grupo fenilo y Prot representa un grupo protector de hidroxilos, con una imina de fórmula **Fórmula** para dar una mezcla diastereoisomérica (3a) y (3b) cuyo producto mayoritario es el compuesto de fórmula (3a), **Fórmula**

NUEVA FORMA CRISTALINA DE SULFATO DE SITAGLIPTINA.

(06/09/2013) Nueva forma cristalina de sulfato de sitagliptina. La presente invención está dirigida a una nueva forma cristalina del sulfato de sitagliptina, a un procedimiento para su obtención, a composiciones farmacéuticas que comprenden la nueva forma cristalina y al uso de dicha forma cristalina para la fabricación de un medicamento.

NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE EZETIMIBA.

(16/11/2012) La presente invención se refiere a un nuevo método para la preparación de ezetimiba que comprende una etapa de ciclación del compuesto (4S) -fenil-3- [(5S) - (4-fluorofenil) - (2R) - [(1S) - (4-fluorofenilamino)-1-(4-nitrofenil)metil]-5-hidroxipentanoil] oxazolidin-2-ona o sus derivados en los que el grupo hidroxilo se encuentra protegido. La invención también se refiere asimismo a nuevos intermedios utilizados en este método.

NUEVO MÉTODO PARA LA PREPARACIÓN DE (S)-PREGABALINA.

(24/05/2012) Método para la preparación de una sal (III) de pregabalina y ácido (S)-mandélico con un contenido en el diastereómero (S,S) mayor que 80% que comprende las siguientes etapas: (a) reacción de Hofmann del ácido (+-)-3-(carbamoilmetil)-5-metilhexanoico (I) para obtener pregabalina racémica (II) ****IMAGEN-01**** (b) adición de ácido (S)-(+)-mandélico para obtener la correspondiente sal diastereoisomérica con un contenido en el diastereómero (S,S) mayor que 80% ****IMAGEN-02**** (c) opcionalmente purificación de la sal obtenida en la etapa (b); caracterizado porque la etapa (b) se realiza sin aislar el producto obtenido en la etapa (a).

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