Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**

o una forma estereoisomérica del mismo,

en donde

R se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; -CN; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, -CN y alquilC1-4oxi; alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo y alquilC1- 4oxi; y -(CH2)m-NRx(C=O)Ry, en donde m es un número entero seleccionado del grupo de 0, 1, 2 y 3, Rx se selecciona de H y alquiloC1-4 y Ry es alquiloC1-4;

R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo;

-alquilC1-4(cicloalquiloC3-7); y cicloalquiloC3-7;

R2 se selecciona del grupo de alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de fluoro y alquilC1-4oxi; y cicloalquiloC3-7;

R3 es en cada instancia un sustituyente halo seleccionado independientemente; n es un número entero que se selecciona de 1 y 2;

R4 se selecciona de (a) y (b): (a) (b) **Fórmula**

en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de arilo y heteroarilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo de halo, -CN, alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo y alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes halo;

en donde arilo es fenilo; en donde heteroarilo es un heterociclo aromático de 5 miembros que se selecciona del grupo que consiste en oxazol y pirazol; o

es un heterociclo aromático de 6 miembros que se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo;

o un solvato o una sal de adición farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/062285.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: GIJSEN, HENRICUS, JACOBUS, MARIA, SURKYN, MICHEL, OEHLRICH,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2697684_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de [1,2,4]-triazolo-[1,5-a]-pirimidina como inhibidores del proteasoma de protozoarios para el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como leishmaniasis, del 20 de Febrero de 2019, de NOVARTIS AG: Un compuesto de la fórmula (A):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo; en donde el anillo A es fenilo o piridilo; […]

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína cinasa 1 D/E, del 20 de Febrero de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la formula (III),**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal o un solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos donde: […]

N-Acil-(3-sustituido)-(8-metil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3, del 20 de Febrero de 2019, de OGEDA S.A: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H o F; R1' es H; R2 es H, F o Cl; […]

Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso, del 18 de Febrero de 2019, de THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK: Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en la que ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace; R1, R2, R3, R4 […]

Composición farmacéutica que comprende un derivado de pirazolo[1,5-A]pirimidina como un agente antiviral, del 18 de Febrero de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente […]

Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas Janus, del 15 de Febrero de 2019, de Incyte Holdings Corporation: Un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan por deuterio; […]

Derivados de 3-oxo-2,3,5,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidina para el tratamiento de enfermedades respiratorias, del 14 de Febrero de 2019, de CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que A es CH; B es CH; D es CH; R1 se selecciona […]

Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos, del 12 de Febrero de 2019, de THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY: Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación […]

Otras patentes de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.