Amino triazoles sustituidos útiles como inhibidores de la quitinasa humana.

Un compuesto representado por la fórmula (I),**Fórmula**

donde:



W es halo, alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3) o alquiltio(C1-C3); X es un enlace sencillo, -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C(alquilo(C1-C3))2-, o -C(O)-;

Y es un enlace sencillo, -CH-, -CHCH2-, -CH2CH-, -C=CH-, -CH=C-, -N-, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-;

si Y es un enlace sencillo, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-, entonces R1 está ausente;

R1 es H, OH, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6), ariloalquilo(C1-C6), heteroarilalquilo(C1-C6), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)arilo, -C(O)heteroarilo, -C(O)arilalquilo(C1- C6), -C(O)heteroarilalquilo(C1-C6), -S(O)2alquilo(C1-C6), -S(O)2arilo, -S(O)2heteroarilo, -S(O)2arilalquilo(C1-C6), - S(O)2heteroarilalquilo(C1-C6), -CO2H, -C(O)Oalquilo(C1-C6), -C(O)O(arilo), -C(O)O(heteroarilo), - C(O)O(arilalquilo(C1-C6)), -C(O)O(heteroarilalquilo(C1-C6)), -C(O)NH2, -C(O)NHOH, -C(O)NHCN, - C(O)NH(alquilo(C1-C6)), -C(O)N(alquilo(C1-C6))2, -C(O)NH(arilalquilo(C1-C6)), -C(O)N(arilalquilo(C1-C6))2, - C(O)NH(arilo), -C(O)N(arilo)(alquilo(C1-C6)), -C(O)N(arilo)2, -C(O)Nalquilo(C1-C6))(arilalquilo(C1-C6)), - C(O)N(arilo)(arilalquilo(C1-C6)), -C(O)NH(haloalquilo(C1-C6)), -C(O)N(haloalquilo(C1-C6))2, -S(O)2NH2, - S(O)2NH(alquilo(C1-C6)), -S(O)2NH(haloalquilo(C1-C6)), -S(O)2NH(arilo), -S(O)2NH(heteroarilalquilo(C1-C6)), - S(O)2NH(heteroarilo), -S(O)2N(alquilo(C1-C6))2, -S(O)2NHC(O)alquilo(C1-C6), -S(O)2NHC(O)haloalquilo(C1-C6), - S(O)2NHC(O)arilo, -S(O)2NHC(O)arilalquilo(C1-C6), -S(O)2NHC(O)heteroarilo, -S(O)2NHC(O)heteroarilalquilo(C1- C6), -NHS(O)2alquilo(C1-C6), -NHS(O)2arilo, -NHS(O)2haloalquilo(C1-C6), -NHS(O)2arilalquilo(C1-C6), - NHS(O)2heteroarilo, -NHS(O)2heteroarilalquilo(C1-C6), -NHC(O)(alquilo(C1-C6)), -NHC(O)(haloalquilo(C1-C6)), - NHC(O)(arilo), -NHC(O)(arilalquilo(C1-C6)), -NHC(O)(heteroarilo), -NHC(O)(heteroarilalquilo(C1-C6)), - NHC(O)NHalquilo(C1-C6), -NHC(O)NH(arilo), -NHC(O)NH(arilalquilo(C1-C6)), -NHC(O)NH(heteroarilo), - NHC(O)NH(heteroarilalquilo(C1-C6)), -C(O)NHS(O)2alquilo(C1-C6), -C(O)NHS(O)2arilo, C(O)NHS(O)2(haloalquilo(C1-C6)), -C(O)NHS(O)2(arilalquilo(C1-C6)), -C(O)NHS(O)2heteroarilo, - C(O)NHS(O)2(heteroarilalquilo(C1-C6)), -P(O)(OH)2, -(alquileno(C1-C6))C(O)OH, -(alquileno(C1- C6))C(O)Oalquilo(C1-C6), -NH2, -NHalquilo(C1-C6), -N(alquilo(C1-C6))2, -NC, -CN, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -C≡CH, alquiltio(C1-C6)-, mercaptoalquilo(C1-C6)- o -C(O)heterociclilo;

Z es -CH-, -C(O)-, -C(alquilo(C1-C3))- o -C(=CH2)-;

si Z es -C(O)-, entonces R2 está ausente,

R2 es H, OH, halo, alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6), -CO2H, - C(O)Oalquilo(C1-C6), -C(O)O(arilo), -C(O)O(heteroarilo), -C(O)O(arilalquilo(C1-C6)), -C(O)O(heteroarilalquilo(C1- C6)), -C(O)NHOH, -C(O)NHCN, -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo(C1-C6)), -C(O)N(alquilo(C1-C6))2, - C(O)NH(arilalquilo(C1-C6)), -C(O)N(arilalquilo(C1-C6))2, -C(O)NH(arilo), -C(O)N(arilo)(alquilo(C1-C6)), - C(O)N(arlo)2, -C(O)Nalquil(C1-C6))(arialquilol(C1-C6)), -C(O)N(aril)(arilalquilo(C1-C6)), -C(O)NH(haloalquilo(C1-C6)), -C(O)N(haloalquilo(C1-C6))2, -S(O)2NH2, -S(O)2NH(alquilo(C1-C6)), -S(O)2NH(haloalquilo(C1-C6)), -S(O)2NH(arilo), -S(O)2NH(heteroarilalquilo(C1-C6)), -S(O)2NH(heteroarilo), -S(O)2NH(heteroarilalquilo(C1-C6)), -S(O)2N(alquilo(C1- C6))2, -S(O)2NHC(O)alquilo(C1-C6), -S(O)2NHC(O)haloalquilo(C1-C6), -S(O)2NHC(O)arilo, - S(O)2NHC(O)arilalquilo(C1-C6), -S(O)2NHC(O)heteroarilo, -S(O)2NHC(O)heteroarilalquilo(C1-C6), - NHS(O)2alquilo(C1-C6), -NHS(O)2arilo, NHS(O)2haloalquilo(C1-C6), -NHS(O)2arilalquilo(C1-C6), - NHS(O)2heteroarilo, -NHS(O)2heteroarilalquilo(C1-C6), -NHC(O)(alquilo(C1-C6)), -NHC(O)(haloalquilo(C1-C6)), - NHC(O)(arilo), -NHC(O)(arilalquilo(C1-C6)), -NHC(O)(heteroarilo), -NHC(O)(heteroarilalquilo(C1-C6)), - NHC(O)NHalquilo(C1-C6), -NHC(O)NHarilo, -NHC(O)NH(arilalquilo(C1-C6)), -NHC(O)NH(heteroarilo), - NHC(O)NH(heteroarilalquilo(C1-C6)), -C(O)NHS(O)2alquilo(C1-C6), -C(O)NHS(O)2arilo, C(O)NHS(O)2(haloalquilo(C1-C6)), -C(O)NHS(O)2(arilalquilo(C1-C6)), -C(O)NHS(O)2heteroarilo, - C(O)NHS(O)2(heteroarilalquilo(C1-C6)), -P(O)(OH)2, arilalquilo(C1-C6), (C3-C7)cicloalquilalquilo(C1-C6)-, -NC, -CN, - C(S)NH2, -NHC(O)NH2, -C≡CH, (C1-C6)alquiltio-, mercaptoalquilo(C1-C6)- o -C(O)heterociclilo;

o R1 y R2, tomados juntos con los átomos que son parte forman un anillo carbocíclico o heterocíclico; R3 es H, alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3)alquilo(C1-C3), alquiltio(C1-C3)alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C6), -NC, -CN, - C(S)NH2, -NHC(O)NH2 o -C≡CH;

R4 es H, alquilo(C1-C3), alquiltio(C1-C3)alquilo(C1-C3), haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C3)alquilo(C1-C3)- o hidroxialquilo(C1-C4);

R5 es H, halo, -NO2, -CN, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), -NH2, -NH(alquilo(C1-C6)), -N(alquilo(C1-C6))2, -OH, alcoxi(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6), haloalcoxi(C1-C6), -SH, alquiltio(C1-C3)alquilo(C1- C3), -NC, -C(S)NH2, -NHC(O)NH2 o -C≡CH; y

R6 es H, halo, -OH, -NH2, o -SH; o

R6, tomado junto con el átomo de carbono que lo contiene, representa -C(O)-;

donde:

cualquier aparición de alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, alquileno, heterociclilo, cicloalquilo, alcoxi, alquiltio, haloalquilo o hidroxialquilo está opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -OH, halo, -NH2, -NH(alquilo(C1-C6)), -N(alquilo(C1- C6))2, -CN, -NO2, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C6), heteroarilalquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), heterociclilo, -C(O)OH, -C(O)Oalquilo(C1-C6), -C(O)NH2, - C(O)NHalquilo(C1-C6) y -C(O)N(alquilo(C1-C6))2;

o una sal, solvato o tautómero, estereoisómero o polimorfo farmacéuticamente aceptable de estos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2016/055269.

Solicitante: ONCOARENDI THERAPEUTICS S.A.

Inventor/es: MAZUR,MARZENA, KORALEWSKI,ROBERT, BOREK,BARTLOMIEJ, OLEJNICZAK,SYLWIA, CZESTKOWSKI,WOJCIECH J, PIOTROWICZ,MICHAL C, OLCZAK,JACEK P, GOLEBIOWSKI,ADAM A, BARTOSZEWICZ,AGNIESZKA, PLUTA,ELZBIETA, KOWALSKI,MICHAL L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4523 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D401/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2717181_T3.pdf

 

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