8 inventos, patentes y modelos de CONNOLLY, TERRENCE, JOSEPH
Procesos para la preparación de (S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metanosulfoniletilamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/01/2020). Solicitante/s: Amgen (Europe) GmbH. Clasificación: C07C317/24, C07C317/28, C07C315/00, C07C315/04.
Un proceso para preparar un compuesto de la Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o polimorfo del mismo, que comprende:
(a) condensar un auxiliar quiral con un aldehído que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
en donde el auxiliar quiral es (R)-(+)-terc-butilsulfinamida o (S)-α-metilbencilamina;
(b) añadir un nucleófilo al producto condensando, en donde el nucleófilo es el anión litio de dimetilsulfona; y
(c) desproteger el producto de adición, en donde:
R1 es CH3; y
cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es, en cada caso, independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, - CF3, -CN o -NO2.
PDF original: ES-2773686_T3.pdf
Procedimientos para la preparación de (S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metanosulfoniletilamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/06/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07C317/24, C07C317/28, C07C315/00, C07C315/04.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales, hidratos, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, en donde:
R es -CH(alquil C1-C6)Ar o hidrógeno;
R1 es alquilo C1-C6; y
cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es en cada caso independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, -CF3, -CN o -NO2; y
Ar es arilo;
que comprende:
(a) acoplar un benzonitrilo opcionalmente sustituido con una dialquilsulfona;
(b) hidrolizar el producto acoplado para dar una beta-cetosulfona;
(c) hacer reaccionar la beta-cetosulfona con un auxiliar quiral para formar una enamina quiral;
(d) reducir la enamina quiral para dar una aminosulfona N-protegida; y
(e) opcionalmente desproteger la aminosulfona N-protegida.
PDF original: ES-2735801_T3.pdf
Composiciones farmacéuticas de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1-((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino [2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, una forma sólida de la misma y métodos para su uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/12/2018). Solicitante/s: SIGNAL PHARMACEUTICALS LLC. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K9/00, A61K9/20, A61K31/4985, A61K9/28.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad efectiva de 7-(6-(2-hidroxipropan-2-il)piridin-3-il)-1- ((trans)-4-metoxiciclohexil)-3,4-dihidropirazino[2,3-b]pirazin-2(1H)-ona, o una sal, isotopólogo, metabolito Odesmetilo o forma sólida de la misma farmacéuticamente aceptable, aproximadamente un 0,1-5 % en peso de ácido esteárico y aproximadamente un 40-60 % en peso de monohidrato de lactosa.
PDF original: ES-2694413_T3.pdf
Procedimientos para la preparación de (S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-metanosulfoniletilamina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/05/2018). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Clasificación: C07C317/24, C07C317/28, C07C315/00, C07C315/04.
Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (II):**Fórmula**
o una de sus sales, hidratos, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, en donde:
R1 es alquilo C1-C6; y
cada uno de R2, R3, R4, R5 y R6 es en cada caso independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1- C6, -CF3, -CN o -NO2,
que comprende transformaciones sintéticas seleccionadas del grupo que consiste en:
adición de un auxiliar quiral a una estiril-sulfona, transaminación enzimática, reducción diastereoselectiva con borohidruro de un aducto de Ellman, adición estereoselectiva de anión de arilo a aldimina con auxiliar quiral, epoxidación asimétrica y apertura de anillo con un nucleófilo de azufre, y sus combinaciones.
PDF original: ES-2675168_T3.pdf
PROCEDIMIENTO PARA LA SÍNTESIS DE 3-AMINO-1-ARILPROPIL-INDOLES.
(17/11/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula i: en donde, m, es de 0 a 4; Ar, es arilo, opcionalmente sustituido o heteroarilo, opcionalmente sustituido; cada R 1 es, de una forma independiente, alcoxi, ciano, alquilo, halo, -S(O)rR a ; ó -C(=O)NR b R c , en donde, r, es un número entero de 0 a 2, y cada R a , R b y R c es, de una forma independiente, hidrógeno o alquilo; y R 2 , es alquilo; comprendiendo, el procedimiento, la hidrogenación de un compuesto de indol-propionamida de la fórmula h con Vitride, para formar un compuesto de aminopropilindol de la fórmula i
DERIVADO DE HEMISULFATO DE AZIDO CITOSINA CRISTALINO ANHIDRO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/08/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P31/12, A61K31/7068, C07H19/06.
La sal hemisulfato de 1-[4(S)-azido-2(S),3(R)-dihidroxi-4-(hidroximetil)-1(R)-ciclopentil]citosina (Ia) y solvatos de la misma.
PROCESO PARA PRADERAR DERIVADOS DE 4' -AZIDONUCLEOSIDO.
(16/06/2007) Proceso para la preparación de un compuesto de 4'-azido-citidina de la fórmula VIII y las sales por adición farmacéuticamente aceptables de los mismos en donde R3 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 3 átomos de carbono o halógeno caracterizado porque en el paso a) el compuesto del nucleósido de la fórmula VIa es transformado a un compuesto de la fórmula II en donde R1 es R1aCO-; R1a es alquilo de 1 a 10 átomos de carbono o fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de alquilo, alcoxi, halógeno, nitro o ciano; R3 es como se definió anteriormente, en el paso b) una solución del compuesto 5'-yodo de la fórmula II…
CRISTALES DE INHIBIDOR DEL INTERCAMBIADOR DE SODIO-HIDROGENO TIPO 1.
(16/02/2005) Una forma cristalina de una sal de Fórmula I. Como alternativa, la sal anterior se denomina sal monomesilato de N-(5-ciclopropil-1-quinolin-5-il-1H-pirazol-4- carbonil)-guanidina Otro aspecto de esta invención se refiere a una forma cristalina anhidra de la sal de Fórmula I. Otro aspecto de esta invención se refiere a la forma cristalina anhidra Forma A de la sal de Fórmula I que tiene las distancias d por difracción de rayos X mostradas más adelante en la Tabla III. Otro aspecto de esta invención se refiere a la forma cristalina anhidra Forma A de la sal de Fórmula I que tiene el modelo de difracción de rayos X en polvo mostrado en la Figura 1. Otro aspecto de esta invención se refiere a la forma cristalina anhidra Forma D de la sal de Fórmula I que tiene las distancias d por difracción de rayos X mostradas más adelante en la Tabla II. Otro…
