Compuestos de indol e indazol como inhibidores de la necrosis celular.

Compuestos de indol de la siguiente Fórmula (1): **Fórmula**

en la que

n denota un número de 1 a 3,



m es 1, A representa fenilo,

X representa C,

R1 representa hidrógeno, alquilo, -(CH2)rNR7R8, o -(CH2)rCO2H, en donde r denota un número de 1 a 5, y

R7 y R8independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo, o pueden formar juntos un cadena de alquileno opcionalmente sustituida con alquilo en donde opcionalmente un metileno se sustituye por un átomo de N,

R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o trialquilsililo, representa -(CH2)pCO2R7, - (CH2)pOR7, -(CH2)pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7,-NHC(O)R10, -(CH2)pS(O)2R7 o (CH2)p-heterociclo-R10, en donde p denota un número de 0 a 3, el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, R7 y R8 son como se definieron anteriormente, R10 representa hidrógeno, oxo, alquilsulfonilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo, alquilaminocarbonilo, alcoxi, alquilo o heterociclo de 3-10 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S,

R3 representa hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo o fenilo, o representa-(CH2)n-heterociclo o -(CH2)n-arilo, en donde n denota un número de 0 a 3 y el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S,

R4 representa -YR11, en donde Y representa un enlace directo o -(CR7R8)pY'-, en donde p denota un número de 0 a 3, R7 y

R8son como se definió anteriormente, Y' se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -NR12-, - NR12C(O)-, -C(O)-, -C(O)O-,-C(O)NR12-, -S(O)q-, y -S(O)qNR12-,

en donde R12 representa hidrógeno, alquilo, arilo o heteroarilo de 3-10 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, q denota un número de 0 a 2,

R11 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, hidroxi, tiol, carboxi, alquilo y -(CH2)tB-R13, en donde t denota un número de 0 a 3, B representa heterociclo de 3-10 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, heteroarilo de 3-10 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S o arilo,

R13 representa hidrógeno, ciano, halógeno, hidroxi, oxo, tiol, carboxi, carboxialquilo, alquilcarboniloxi, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilcarbonilo o alquilsulfonilo, R5 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo o heterociclilalquil en donde el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S,

R6 representa -(CR7R8)p-Z-D-W-R14, en donde Z representa un enlace directo, o se selecciona del grupo que consiste en -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR12-, y -S(O)y-, y denota un número de 1 o 2, D representa un enlace directo, o representa cicloalquilo, heteroarilo de 3-10 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o heterociclo de 3-10 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, W representa un enlace directo, o representa -NR7-. -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR12-, -S(O)y-,-S(O)yNR12- o -NR12S(O)y-, en donde R14 representa hidrógeno, hidroxi, alquilo, alcoxi, heterociclo de 3-10 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O, heteroarilo de 3-10 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, arilo o aralquilo,

R5 y R6 juntos representan una cadena de alquileno, donde alquilo, alcoxi, arilo, cicloalquilo, heterociclo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos, y los sustituyentes son uno o más seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, halógeno, nitrilo, amino, alquilamino, dialquilamino, carboxi, alquilo, alcoxi, carboxialquilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquiloxicarbonilo,

alquilaminocarbonilo, arilalcoxi y oxo, y sales farmacéuticamente aceptables o isómeros ópticos de los mismos, siempre que el compuesto de la Fórmula (1) no sea 2-fenil-7-aminoindol.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2008/004784.

Solicitante: LG CHEM LTD..

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 128, Yeoui-daero, Yeongdeungpo-gu Seoul 07336 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: KIM,SOON HA, KIM,HYOUNG JIN, KOO,SUN YOUNG, LEE,SUNG BAE, PARK,HEUI SUL, YOON,SEUNG HYUN, KWAK,HYO SHIN, SEO,DONG OOK, PARK,EOK, CHUNG,CHUL WOONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61P1/16 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P25/16 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07F9/6558 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.

PDF original: ES-2691068_T3.pdf

 

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