Derivados de [1,2,4]-triazolo-[1,5-a]-pirimidina como inhibidores del proteasoma de protozoarios para el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como leishmaniasis.

Un compuesto de la fórmula (A):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

o estereoisómero del mismo; en donde

el anillo A es fenilo o piridilo;

X es -C(O)- o -S(O)2-;

R1 se selecciona a partir de nitro, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 6 átomos de carbono- amino, -N(C2H3)2, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 9 átomos de carbono, en donde el alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, o heteroarilo de 5 a 9 átomos de carbono de R1 no está sustituido o está sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, e hidroxi-carbonilo, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo;

R3 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y n es 0, 1 ó 2;

R7 se selecciona a partir de hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

L3 es un enlace, fenileno, o heteroarileno de 5 a 6 átomos de carbono;

R0 se selecciona a partir de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, nitro, -N=CHN(CH3)2, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -NR2aR2b, -NR5C(O)R6, -NR5S(O)2R8, -Si(CH3)3, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 5 a 8 átomos de carbono, arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono;

en donde el alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o alcoxilo de a 4 átomos de carbono de R0 no está sustituido o está sustituido por 1 a sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono; en donde el sustituyente de fenilo o heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono está no sustituido o adicionalmente sustituido por halógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 5 a 8 átomos de carbono, arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono de R0 no está sustituido o está sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, oxo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -(CH2)1-4NRaRb, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono no sustituido y heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono sustituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;

R2a es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R2b se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y -C(O)OCH(CH3)2, en donde el alquilo de 1 a 4 átomos de carbono de R2b no está sustituido o está sustituido por amino, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono, en donde el sustituyente de heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono de R2b no está sustituido o está sustituido por hidroxilo, halógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R5 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R6 se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquiloxilo de 3 a 6 átomos de carbono, amino, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono, en donde

el alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquiloxilo de 3 a 6 átomos de carbono, o amino de R6 no está sustituido o está sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados.

independientemente a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -NR9aR9b, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono, en donde R9a es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, R9b se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo, y el sustituyente de heterocicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono o heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono de R6 está cada uno no sustituido o sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo,

el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, o heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono de R6 no está 10 sustituido o está sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, amino-carbonilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo, y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonil-amino-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y

el heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono de R6 no está sustituido o está sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono- amino, y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo; y

R8 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/071077.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: LIANG, FANG, MOLTENI,VALENTINA, YEH,Vince, NAGLE,ADVAIT SURESH, BIGGART,AGNES, MATHISON,CASEY JACOB NELSON, SUPEK,FRANTISEK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P33/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antiprotozoarios, p. ej. para la leishmaniasis, tricomoniasis, toxoplasmosis.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2701087_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]

Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo, del 15 de Julio de 2020, de Indivior UK Limited: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .