Derivados de [1,2,4]-triazolo-[1,5-a]-pirimidina como inhibidores del proteasoma de protozoarios para el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como leishmaniasis.

Un compuesto de la fórmula (A):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

o estereoisómero del mismo; en donde

el anillo A es fenilo o piridilo;

X es -C(O)- o -S(O)2-;

R1 se selecciona a partir de nitro, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 6 átomos de carbono- amino, -N(C2H3)2, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 9 átomos de carbono, en donde el alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono-amino, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 4 a 8 átomos de carbono, o heteroarilo de 5 a 9 átomos de carbono de R1 no está sustituido o está sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, e hidroxi-carbonilo, y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo;

R3 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y n es 0, 1 ó 2;

R7 se selecciona a partir de hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

L3 es un enlace, fenileno, o heteroarileno de 5 a 6 átomos de carbono;

R0 se selecciona a partir de hidrógeno, hidroxilo, halógeno, nitro, -N=CHN(CH3)2, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -NR2aR2b, -NR5C(O)R6, -NR5S(O)2R8, -Si(CH3)3, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 5 a 8 átomos de carbono, arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono;

en donde el alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o alcoxilo de a 4 átomos de carbono de R0 no está sustituido o está sustituido por 1 a sustituyentes seleccionados independientemente a partir de alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, fenilo y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono; en donde el sustituyente de fenilo o heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono está no sustituido o adicionalmente sustituido por halógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, cicloalquenilo de 5 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquenilo de 5 a 8 átomos de carbono, arilo de 6 a 10 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono de R0 no está sustituido o está sustituido por 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, oxo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, -(CH2)1-4NRaRb, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, bencilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono no sustituido y heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono sustituido por alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde Ra y Rb se seleccionan cada uno independientemente a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono;

R2a es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R2b se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y -C(O)OCH(CH3)2, en donde el alquilo de 1 a 4 átomos de carbono de R2b no está sustituido o está sustituido por amino, heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono, en donde el sustituyente de heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono, fenilo o heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono de R2b no está sustituido o está sustituido por hidroxilo, halógeno, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R5 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;

R6 se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquiloxilo de 3 a 6 átomos de carbono, amino, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono, en donde

el alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, cicloalquiloxilo de 3 a 6 átomos de carbono, o amino de R6 no está sustituido o está sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados.

independientemente a partir de halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, -NR9aR9b, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, heterocicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono, y heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono, en donde R9a es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, R9b se selecciona a partir de hidrógeno, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo, y el sustituyente de heterocicloalquilo de 5 a 6 átomos de carbono o heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono de R6 está cada uno no sustituido o sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo,

el cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, o heterocicloalquilo de 4 a 6 átomos de carbono de R6 no está 10 sustituido o está sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, ciano, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, amino-carbonilo, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo, y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonil-amino-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, y

el heteroarilo de 5 a 6 átomos de carbono de R6 no está sustituido o está sustituido por 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, amino, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino, dialquilo de 1 a 4 átomos de carbono- amino, y alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono-carbonilo; y

R8 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono-amino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/071077.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: LIANG, FANG, MOLTENI,VALENTINA, YEH,Vince, NAGLE,ADVAIT SURESH, BIGGART,AGNES, MATHISON,CASEY JACOB NELSON, SUPEK,FRANTISEK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P33/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antiprotozoarios, p. ej. para la leishmaniasis, tricomoniasis, toxoplasmosis.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2701087_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina y procedimiento de preparación y aplicación del mismo, del 13 de Marzo de 2019, de SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES: Un compuesto de pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazina de fórmula general I, una sal, éster o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que, […]

Agentes citotóxicos bifuncionales, del 13 de Marzo de 2019, de PFIZER INC.: Un compuesto de Fórmula (I): F1-L1-T-L2-F2 (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de F1 y F2 se selecciona independientemente […]

1,4-Benzodiazepina-2,5-dionas y compuestos relacionados que presentan propiedades terapéuticas, del 12 de Marzo de 2019, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, descrito por una fórmula seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** para […]

Derivados tetracíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre, del 7 de Marzo de 2019, de SYNGENTA PARTICIPATIONS AG: Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** donde A es CH o N; X es SO2; R1 es alquiloC1-C4; R2 es haloalquiloC1-C4 o haloalquilsulfaniloC1-C4; […]

Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK, del 6 de Marzo de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros; X1 es CR1 o N; R1 se selecciona del grupo […]

Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7), del 6 de Marzo de 2019, de Syros Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero […]

Polimorfo del derivado de dihidropirazolopirimidinona como inhibidor de la cinasa Wee1, del 5 de Marzo de 2019, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una forma cristalina del compuesto A de fórmula estructural:**Fórmula** o una sal del mismo, que se selecciona del grupo que consiste en: […]

Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP), del 5 de Marzo de 2019, de MSD Italia S.r.l: Un compuesto de formula V:**Fórmula** en la que: la suma de a y j es 1 o 2; b es 0, 1, 2 o 3; d es 0 o 1; i es 0 o 1; X es N o […]

Otras patentes de NOVARTIS AG