23 inventos, patentes y modelos de HEINRICH, TIMO

Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, A61K31/4015, C07D413/10, C07D405/04, C07D413/12, C07D403/04, A61K31/4025, A61K31/402, C07D207/277.

Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula** y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2708981_T3.pdf

Azaheterociclos sustituidos para el tratamiento del cáncer.

(06/02/2019) Un compuesto de formula (V)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1', R1" son independientemente H, A, Hal, Cyc, CO(Cyc), R2 es H, Q1-(C(LA)H)n-Q2, R3 es H, A, -LA-Cyc A es alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de O o S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -CONH-, -NHCO- , -CH=CH-, -N=CH- o -CH=N-, y en el que 1-5 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y en el que un…

Derivados novedosos de pirrolidina como inhibidores de MetAP-2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/12/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/33, C07D513/04, C07D473/34.

Compuestos elegidos de entre el grupo de**Fórmulas** las relaciones.

PDF original: ES-2694754_T3.pdf

Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2.

(25/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R significa NR2R4, Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA, X significa CO o CH2, Y significa CO o CH2, R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA, [C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2, R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet, R3 significa OH u OCOA, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos…

Compuestos heterocíclicos novedosos como inhibidores de MetAP-2.

(23/03/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que significa pirrolidinilo, imidazolinilo, pirazolilo, 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]hept-5-ilo, morfolinilo o N, Z significa imidazopirimidinilo, triazolopirimidinilo o pirrolopirimidinilo, estando Z unido a un nitrógeno del resto D, Y significa (CH2)n o no se encuentra presente, X significa O(CH2)r, NH, NA, OC(≥O), NHSO2 o no se encuentra presente, R1 significa H, A o COA, R significa Het, Het significa un heterociclo saturado, insaturado o aromático con dos núcleos, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CH2)mOR6, (CH2)mN(R6)2, (CH2)mCN, (CH2)mCOOR6, CONH(CH2)mCOOH, CONH(CH2)mHet2, CO(CH2)mN(R6)2, CO(CH2)mNH(CH2)rCOOA, (CH2)rCONH(CH2)mAr1,…

Derivados de pirimidina como inhibidores de FAK.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/03/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/505, C07D401/12, C07D413/14, C07D403/14, C07D401/04, C07D233/88.

Compuestos seleccionados del grupo**Fórmula** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2572740_T3.pdf

Derivados de azaindol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/02/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D209/08, A61K31/404, C07D471/04, A61K31/437, C07D209/10, C07D519/00.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.

PDF original: ES-2559427_T3.pdf

Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

Derivados de 7-azaindol adecuados para el tratamiento de carcinosis.

(05/08/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa H, A, CH2CN, CH2CONH2, CH2CONHA', CH2CONA'2, CH2COOH, CH2COOA' 5 o CH2COHet1, R2 significa (CH2)nAr, COAr, (CH2)nHet, Cyc, Alk o A, R3 significa CH3 o (CH2)nNHCOOA', R4 significa fenilo, Alk significa alquenilo ramificado o no ramificado con 2-6 átomos de C, A significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-8 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 y/o CH no adyacentes pueden estar sustituidos por átomos de O, N y/o S, y/o 1-7 átomos de H pueden estar sustituidos por F y/o Cl, A' significa alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de C, Cyc significa cicloalquilo con 3-7 átomos de C, Ar significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con Hal, A, (CH2)2CN,…

Derivados de tiazol para el tratamiento de enfermedades, como el cáncer.

(17/06/2015) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en donde R1 representa H, (CH2)nAr o (CH2)nHet, R1' representa H o A, R2 representa H, A, Hal, (CH2)nHet1, (CH2)nHet3, -C≡C-Ar, (CH2)nAr2, NHCONHAr, COA, COOH, COOA, COHet1, COAr2, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA, NHCOA, SO2NHA, SO2NA2, SO2NHHet1, SO2NHAr2 o R7 representa H, A, Ar o Het1, Ar representa fenilo no sustituido o mono-, di-, o tri- sustituido por Hal, A, OH, OA, CN, NO2, SO2A, COOH, COOA, NH2, NHA, NA2, NHCH2Ar1, CHO, COA, CHO, CONH2, CONHA, CONA2, Het, SO2NH2, SO2NHA, S(O)mA y/o NHCOA, Het representa un heterociclo aromático mononuclear o binuclear con 1 a 4 átomos de N, O y/o de S, el cual es no sustituido o puede ser mono-, di- o tri-sustituido por Hal, A, NH2, NHA, NA2, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, CONHAr,…

Derivados de 1H-pirrolo[2,3-B]piridina.

(10/09/2014) Compuestos seleccionados del grupo**Fórmulas** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción

NUEVOS AZA-HETEROCICLOS QUE ACTÚAN COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA.

(11/01/2012) Compuestos de la fómula I en donde R1 es H, A, Ar, Ar-A o A-Ar, A es alquilo no ramificado o de cadena ramificada, con 1-14 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH2 pueden ser sustituidos por átomos de O o S y/o por un grupo NH, NA, CONH, NHCO o -CH=CH- y/o también 1-7 átomos de H pueden ser sustituidos por Hal, y en donde uno o dos grupos CH3 pueden estar sustituidos por NH2, NAH, NA2, NHCOOA, NHCONHA, NHCONHAr, o CN, Ar es un homo o heterociclo de mono o binuclear, aromático, con 1 a 4 átomos de N, O y/o S y 5 a 10 átomos estructurales, que puede estar insustituido o mono, bi, o trisustituido por oxígeno carbonilo, Hal, A, OH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COOA, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONH2, NHSO2A,…

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT.

(14/07/2011) Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet,…

DERIVADOS DE (1H-INDOL-7-IL)-PIRIMIDIN-2-IL-AMINO)METADONA Y COMPUESTOS EMPARENTADOS COMO INHIBIDORES DEL IGF-RI, PARA EL TRATAMIENTO DE CÁNCER.

(28/02/2011) Compuestos elegidos del grupo formado por la (2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-{4-[4-(quinolin-3-ilamino)-pirimidin-2-ilamino] fenil}-metanona, la [4-(2-cloro-pirimidin-4-ilamino)-fenil]-(1H-indol-7-il)-metanona, la [4-(2-cloro-pirimidin-4-ilamino)-fenil]-(2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-metanona, la (2,3-dihidro-1H-indol-7-il)-(4-{4-[(piridin-3-ilmetil)-amino]-pirimidin-2 ilamino}-fenil)-metanona, la (1H-indol-7-il)-{4-[2-(3,4,5-trimetoxi-fenilamino)-pirimidin-4-ilamino] fenil}-metanona, la (4-{2-[4-(1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-4-ilamino}-fenil)-(1H indol-7-il)-metanona, la (4-{2-[4-(3-ciano-1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-4-ilamino} fenil)-(3-ciano-1H-indol-7-il)-metanona, el 3-{4-[4-(1H-indol-7-carbonil)-fenilamino]-pirimidin-2-ilamino}…

CROMENONAINDOLES.

(31/03/2010) Compuestos de fórmula I

AGONISTAS DE BRS-3 NO PEPTIDICOS.

(13/08/2009) Compuestos de la fórmula general I, ** ver fórmula** en los que significan A1 CH o, con la condición de que A2 no represente un enlace y A3, simultáneamente, signifique NH, también nitrógeno; A2 un enlace, alquileno-C1-2 o, con la condición de que A1 represente CH y R2 signifique hidrógeno, también carbonilo; A3 metileno, eventualmente sustituido con alquilo-C1-4 o alquil-C1-4-carbonilamida o, con la condición de que R2 signifique hidrógeno o represente, conjuntamente con R1 un enlace, también NH; R1 hidrógeno o, con la condición de que A2 represente carbonilo, también amino, y R2 hidrógeno, o R1 y R2 representan, conjuntamente, un enlace, con la condición de que A2 signifique un enlace; R3 hidrógeno o metilo; Ar1 fenilo, eventualmente sustituido 1 a 2 veces con halógeno o alquilo-C1-4, o con alquilen-C1-2-dioxi unido a dos átomos de carbono de anillo…

BENZOFURAN OXIETILAMINAS COMO FARMACOS ANTIDEPRESIVOS Y FARMACOS ASIOLITICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/404, C07D405/12.

Compuestos de la fórmula I** ver fórmula** donde R1 representa H, mono o di-sustituido por CN R OH, OA, NH2, NHA o NA2 R2, R3 H o A R4 con mono o di-sustitución por COR A alquilo con 1, 2, 3 4 5 o 6 Hal F, Cl, Br o I m 2, 3 4 5 o 6 n 1, 2 3 o 4 así como sus solvatos y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.i.

DERIVADOS DE BENZOFURANO Y SU EMPLEO COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/40, A61P25/18, C07D405/12.

Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 significa CN, F, R significa OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 significa H, CH3, A significa alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos, Z significa CH2 o CO, Y significa un enlace o CH2, X significa CH2OH, CH2OA o COR, m significa 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus derivados, sus solvatos y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

HIDROGENO-MESILATO DE 4-(4-TRANS-HIDROXICICLOHEXIL)AMINO-2-FENIL-7H-PIRROLO(2,3)PIRIMIDINA, Y SUS FORMAS POLIMORFICAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61P9/12.

Hidrógeno-mesilato de 4-(4-trans-hidroxi-ciclohexil)amino-2-fenil-7H-pirrolo[2, 3-d]pirimidina.

BENZODIOXEPINAS SUBSTITUIDAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/00, A61K31/404, C07D405/12.

Benzodioxepinas de la fórmula I (Ver fórmula) donde R 1 se selecciona independientemente uno de otro entre alquilo, (CH2)mOD, (CH2)mCN, (CH2)mCOR 5 o (CH2)m CH2R 5 , donde m = 0 ó 1, R 2 , R 3 , se selecciona independientemente uno de otro entre H, alquilo con 1 a 5 átomos de C, R 4 , se selecciona independientemente uno de otro entre un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un heteroalquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxi con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos C, Hal, CN, COR 5 u OH, R 5 representa OD, NH2, NHD o ND2, A representa CnH2n, donde n= 2, 3, ó 4, B representa CpH2p, donde p=0, 1, 2, 3 ó 4, D, se selecciona independientemente uno de otro entre H, un alquilo con 1 a 5 átomos de C, un alcoxialquilo con 2 a 5 átomos de C, un arilo o un aralquilo a, b representan 0, 1 ó 2, y Hal representa F, Cl, Br ó I así como sus sales y solvatos fisiológicamente compatibles.

DERIVADOS INDOLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D417/12, A61K31/433, A61K31/4245, C07D413/12.

Compuestos de fórmula I en donde R1 es H, OH, OA, CN Hal, COR o CH2R, R es OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 y R3 son H o A, A es un grupo alquilo con 1-10 átomos, X es O o S, Hal es F, Cl, Br o I, n es 2-6, m es 1-4, p es 0, 1, 2, 3 o 4 y sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de enantiómeros.

DERIVADOS DE PIRIDINALQUIL-AMINOALQUIL-1H-INDOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LOS RECEPTORES DE 5-HT Y SOBRE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA, COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.

(16/04/2007) Compuestos de la formula I en la que X significa Y significa H o A', R1 significa CN o F, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, SA, COOH, COOA', CHO, COA', SO2A', NH2, NHA, NA2, CH2NA2, NHCOA, NHCOAr, NHCOOA, NHSO2A, NHSO2Ar, CH2NHSO2A, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHCONHAr, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CH2SO2NH2, CH2SO2NHA, CH2SO2NA2, [C(R4R4')]pCN, [C(R4R4')]pCF3, [C(R4R4')]pCOR4, [C(R4R4')]pAr, -O-[C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R3 significa H, A, [C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R2 y R3 significan en conjunto, también, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2- CH2- o -CH2-CH2-CH=CH- pudiendo estar reemplazadas 1 o 2 unidades de CH- y/o de CH2 por N y/o pudiendo estar substituidos 1, 2, 3 o 4 átomos de H por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION CONTROLADA ESTEREOQUIMICAMENTE DE NUEVOS Y CONOCIDOS COMPUESTOS AZACICLICOS SUSTITUIDOS EN ALTO GRADO, PUROS EN CUANTO A LOS ISOMEROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Clasificación: C07D207/12, C07D209/52, C07F7/10, C07D291/04, C07C381/10.

Procedimiento para la preparación controlada estereoquímicamente de compuestos de la **Fórmula** en la que el grupo R1R2CH en la posición 5 del esqueleto cíclico y el grupo hidroxi en la posición 3 del esqueleto cíclico se encuentran en cada caso en posición trans uno respecto de otro, y en donde el sustituyente R4 en la posición 4 y el grupo hidroxi en la posición 3 del esqueleto cíclico se encuentran en cada caso en posición cis uno respecto de otro.

 

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Clasificación Internacional de Patentes 2015