24 inventos, patentes y modelos de ZENKE,FRANK

Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D417/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D401/04, A61K31/4015, C07D413/10, C07D405/04, C07D413/12, C07D403/04, A61K31/4025, A61K31/402, C07D207/277.

Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula** y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2708981_T3.pdf

Derivados novedosos de pirrolidina como inhibidores de MetAP-2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/12/2018). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/33, C07D513/04, C07D473/34.

Compuestos elegidos de entre el grupo de**Fórmulas** las relaciones.

PDF original: ES-2694754_T3.pdf

Derivados de heteroaril-[1,8]naftiridina.

(24/01/2018) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W3 indican independientemente entre sí N, NO o CR3; W5, W6 indican independientemente entre sí N, NO o CR4; con la condición de que al menos uno de entre W1, W3, W5 o W6 indique N; R1 indica un carboarilo monocíclico con 5-8 átomos de C, Het1 o un heteroarilo monocíclico con 2- 7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de Y, Hal, CN, OY; R2 indica Ar, Het1 o Het², cada uno de los cuales puede estar sustituido por R5; R3, R4 indican independientemente entre sí…

Método para determinar el estado de las células.

(25/10/2017) Un método para determinar el estado de las células que comprende a) incunar las células con el fármaco potencial b) lisar las células con una solución amortiguadora de lisis que comprende dodecilmaltósido c) realizar de un ensayo de al menos 4 parámetros del siguiente grupo de parámetros - integridad de ADN - División celular - Muerte celular - Actividad transcripcional - Biosíntesis de proteínas - Actividad mitocondrial - Respuesta al estrés - Estrés oxidativo - Degradación de proteínas - Secreción de proteínas - Autofagia - Actividad metabólica en donde el parámetro integridad de ADN, se mide por determinación de un analito seleccionado del grupo de ATM, ATR, RAD-1, RAD-9, Hus-1, BRCA-1, BRCA-2, ATRIP, RPA-1, KU-70,…

Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2.

(25/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R significa NR2R4, Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA, X significa CO o CH2, Y significa CO o CH2, R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA, [C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2, R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet, R3 significa OH u OCOA, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos…

Morfolinilquinazolinas.

(04/05/2016) Compuestos de fórmula (IA)**Fórmula** en la que R1 significa H, Hal, CN, A, OY, NYY o -NH-C(NYY)≥NY, R2 significa H, Cyc, Ar, Het1 o Het2, R3 significa Y, OH u OA, R4 significa H o Hal, Y significa H, A o Alk-OA, W1 significa CR3 o N, W2 significa CH2, L significa enlace sencillo, -CYR3-, -CO-, -CO-NY-, -NY-CO-, -NY-CO-NY-, -NY-SO2-, -C(≥NR3)-, -C(≥N-CN)-, -Alk-, -Alk-NY-, Alk-CO-, -Alk-CO-NY-, -AlkO-, -Alk-OAlk-, -Alk-C(Y)(OY)-, -C(Y)(CN)-, -C(Y)(Het1)-, -C(R3)(Het1)-, -C(Y)(Het1)-NY-, -C(Y)(Het2)-, -C(Y)(OY)-, -C(Y)(OCOOY)-, -C(Y)(NYY)-, -C(Y)(NY-COY)-, -C(Y)(NY-CONYY)-, -C(Y)(OAlk-CN)-, -C(Y)(OAlk-Het215…

Compuestos heterocíclicos novedosos como inhibidores de MetAP-2.

(23/03/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que significa pirrolidinilo, imidazolinilo, pirazolilo, 2-oxa-5-aza-biciclo[2,2,1]hept-5-ilo, morfolinilo o N, Z significa imidazopirimidinilo, triazolopirimidinilo o pirrolopirimidinilo, estando Z unido a un nitrógeno del resto D, Y significa (CH2)n o no se encuentra presente, X significa O(CH2)r, NH, NA, OC(≥O), NHSO2 o no se encuentra presente, R1 significa H, A o COA, R significa Het, Het significa un heterociclo saturado, insaturado o aromático con dos núcleos, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, (CH2)mOR6, (CH2)mN(R6)2, (CH2)mCN, (CH2)mCOOR6, CONH(CH2)mCOOH, CONH(CH2)mHet2, CO(CH2)mN(R6)2, CO(CH2)mNH(CH2)rCOOA, (CH2)rCONH(CH2)mAr1,…

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(27/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en donde W es CH o N, R1, R2, R3 son, de modo independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n- SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, R, NR-NR2, X(CY2)nXR, X(CY2)nY, (CY2)ncicloalquilo, (CY2)nCH≥CH2, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, (CY2)n-OH, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, - (CY2)n-Y,-(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n- NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, (CH2)nCOOR, NCOOR, (CH2)nOH, NR(CH2)nNR2, C(OH)R2, NR(CH2)nOR, NCOR, (CH2)narilo, (CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, (CH2)nX(CH2)narilo, (CH2)nX(CH2)nheteroarilo, (CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo, N[(CH2)nXR]SO2(CH2)narilo,…

Pirrolidinonas como inhibidores de MetAP-2.

(16/12/2015) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 significa fenilo, bencilo, naftilo o bifenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, CN, NHCOA, NHSO2A, SO2A y/o CONH2; A o (CH2)nHet, R2 significa [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCyc, CH[B(OH)2]CH2Het, CH(C≡CH)fenilo, A o (CH2)nHet, R3 significa OH, N3, NH2 o F, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 significan juntos también alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 también puede estar reemplazado por NH, NA, N-COA, N-(CH2)nAr3, N-(CH2)nHet2, CH-A, CH-O-(CH2)nAr3, N-SO2A u O y/o puede estar sustituido con A, Het significa piridazinilo, pirazolilo, bencimidazolilo, piridilo, dibenzofuranilo, carbazolilo, indolilo, dihidro indolilo, benzofuranilo, dihidro-benzofuranilo,…

Derivados de pirido[2,3 b]pirazina y sus usos terapéuticos.

(15/04/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: X indica ausente, NR4 o CR5R6; R1 indica un arilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C o un heteroarilo monocíclico que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por al menos 10 un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 y OY; R2 indica H, A, -OY, -NH2 o -NAA; R3 indica H, A, -OY o -NYY; R4, R5, R6 indican independientemente entre sí ausente, H, A; R7 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het2, (CYY)n-O-Het215 , SY, NO2, CN, COOY, - CO-NYY,…

Derivados de bipiridilo útiles para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas.

(18/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2, W3 indican CR3, o W1, W2 indican CR3, y W3 indica N, R1 indica fenilo, que puede estar sustituido independientemente por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 o OY, R2 indica Ar, Het1, Het2, NY-Het1 o NY-Het2, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por R4, R3 indica H, R4 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, (CYY)n-O-Het³, SY, NO2, CF3, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NHCOOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het³, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NHCO- NH(CYY)n-Het³,-OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het³,…

Derivados de pirazoloquinolina como inhibidores de ADN-PK.

(05/11/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY o -Alq-Ar, R2 significa Y, -Alq-OY, -Alq-NYY, -C(Y)(R6)(R7), -C(Hal)(R6)(R7), -SO2A, SO2-Ar o POOH-Ar, R3 significa H, Hal, CN, -Alq-CN, -Alq-NYY, Het1 o Het², R4 significa Hal, Y, Cyc, CN, -Alq-CN, -Alq-COOY, -Alq-CO-NYY o Het1, R5 significa Hal, Y, OY, NYY, -NY-COY, COOY, -CO-NYY, -CO-NY-Alq-OY, -Alq-CO-NYY, -Alq-OY, -Alq-NYY, Ar, Het1 o Het², R3, R5 juntos también significan -Alq-CO-NY-, R6 significa Hal, Y, -COOY, -CO-NYY, -CO-NY-OY, -CO-NY-C(≥NH)-NYY, CO-NY-Alq-OY, -CO-NY-Alq-NYY, -CONY- Alq-SO2-NYY, CO NY-Alq-Ar, CO-NY-Alq-Het² o -CO-NY-O-Alq-CN, R7 significa Ar, Het1 o -Het1-Het1, X significa CH2, O, S o Het1, Y significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1- 10 átomos de C, donde,…

Hetarilaminonaftiridinas.

(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W5, W6 indican independientemente entre sí N o CH; W2 indica N o CR6; W3 indica N o CR5; con la condición de que al menos uno de W1, W2, W3, W5 o W6 indique N; X indica NR1, Alq, O o S R1 indica H, A o Cic; R5 indica H, A, Hal, OY, CN, -Alq-OY, COOY, -CO-NYY, SA, SO2A, NYY, -OAlq-OY, -OAlq-NYY, -OAlq-NYCOOY, -OAlq-Het3, NO2, -NH-Alq-COOY, -NH-CO-Alq-OY, -NH-CO-Alq-OCOY, -NH-CO-Alq-NYY, -NH-CO-NYY, - NH-CO-Het3, -NY-COOY, -NY-SO2Y, -NH-SO2-NYY, -NH-Het2, -NH-R2, -NY-CO-R2, -NY-CO-NY-R2, -NY-COO-R2, -NY-SO2-R2, -NY-SO2-NY-R2, -OAr, -NY-Ar, -OHet1, NY-Het1, -CO-NYY-NYY, -CO-Het3 o -CO-NH-Alq-Het3; R1, R5 juntos también indican -CH≥CH-, -C(Y)≥N-, -N≥C(Y)-, -C(COY)≥N-, -C(CO-R2)≥N-, -CO-NH-, -NH-CO-, -SO2- NH-, -NH-SO2-, ≥CH-NH-CO-,…

Derivados de tetrahidroquinolina.

(23/07/2014) Compuestos de las fórmulas IA, IB, IC, IA2 e IA5:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, independientemente el uno del otro, representan H, A, arilo, heteroarilo, halógeno, -(CY2)n-SA, -(CY2)n- SCF3, - CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n-OH,-(CY2)n- CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-halógeno, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OA, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)n-CONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n-CH3, -(CY2)n-N-pirolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)narilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR1, N(CH2)nCOOR,…

Benzimidazol carboxamidas como inhibidores de RAF quinasa.

(12/03/2014) Benzimidazol carboxamidas de la fórmula I**Fórmula** en donde R6, R7 son independientemente uno de otro H o A A se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, Ar2 es piridinilo, R8 se selecciona del grupo que consiste en alquilo que comprende de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi que comprende 1 a 4 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, perhaloalquilo que comprende 1 a 4 átomos de carbono, NO2 y (CH2)nCN, R9 y R10 se seleccionan independientemente de un grupo que consiste en H, A, cicloalquilo que comprende 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nNR11R12, (CH2)nOR11, (CH2)nO(CH2)kNR11R12, (CH2)nCOOR12, (CH2)nCONR11R12, (CH2)nNR11COR13, (CH2)nNR11CONR11R12,…

Uso de EEF1A como biomarcador para el cribado de inhibidores de METAP2.

Secciones de la CIP Física Química y metalurgia

(06/05/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: G01N33/50, C12Q1/37.

Un método para el cribado de compuestos, que inhiben la actividad de la metionina aminopeptidasa 2 (MetAP2),que comprende las etapas de: (a) proporcionar un sistema celular o una muestra del mismo que exprese MetAP2 y/o el factor deelongación de traducción eucariótico 1 alfa (EEF1A), en donde el sistema se selecciona a partir del grupode células individuales, cultivos celulares, tejidos, órganos y mamíferos no humanos, (b) incubar al menos una parte del sistema con compuestos a ser cribados, y (c) detectar la inhibición de MetAP2 determinando el EEF1A con el residuo de metionina N-terminal(MetEEF1A).

PDF original: ES-2402564_T3.pdf

Tetrahidroquinolinas sustituidas.

(01/02/2013) Compuestos de la fórmula I en donde R1 es H, A, Hal, SA, (CH2)pCN, SCN, (CF2)pCF3, SF5, OA, O (CF2)pCF3, S(CF2)pCF3, 5 NR2, NRCOR, NRSO2R,NR(CH2)pNR2, CONR(CH2)pNR2, SO2NR(CH2)pNR2, CONR2, SO2NR2, COOR, R2 es H, Hal R3 es H, A A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 10 átomos de C o cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, R4 es arilo o heteroarilo no sustituido o mono- o polisustituido con arilo o heteroarilo, en cuyo caso éstos últimospueden estar sustituidos con Hal, NO2, CN, A, OR, OCOR, NR2, CF3, OCF3, OCH(CF3)2; o arilo o heteroariloque se encuentra mono- o polisustituido con Hal, NO2, CN, OR, A, -(CY2)n-OR, -OCOR, -(CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN o -(CY2)n-NR2 arilo o heteroarilo sustituido Y es H, A, Hal, OR, R es H, A,(CH2)pO(CH2)pR(CH2)pNA(CH2)pR3 W es CH2, C≥O, C≥S, Q1…

Derivados de pirrol adecuados para el tratamiento de enfermedades proliferativas.

(06/06/2012) Compuestos seleccionados del grupo N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(4-cloro-3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(4-cloro-3-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(3-cloro-4-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(2-metoxi-5-trifluormetil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(3-cloro-4-metil-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{4-[5-(3-cloro-6-metoxi-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida de ácido 4-{3-[5-(3-cloro-6-metoxi-fenilcarbamoil)-1H-pirrol-3-il]-fenoxi}-piridin-2-carboxílico, N-Metilamida…

Derivados de benzimidazol.

(09/05/2012) Derivados de benzimidazol de fórmula I donde R6, R7 son independientemente entre sí H o A, A se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por alquilo, alcoxi y alcoxialquilo, R8 se selecciona entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2 y (CH2) nCN, R9 y R10 se seleccionan independientemente entre un grupo compuesto por H, A, cicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH (Hal) 2, C (Hal) 3, NO2, (CH2) nCN, (CH2) nNR11R12, (CH2) nOR11, (CH2) nO (CH2) kNR11R12, (CH2) nCOOR12, (CH2) nCONR11R12, (CH2) nNR11COR13, (CH2) nNR11CONR11R12, (CH2) nNR11SO2A,…

DERIVADOS DE TETRAHIDROPIRANOQUINOLINA.

(22/09/2011) Compuestos de la formula IA4 en la que R1 significa A, CF3, OCF3, SA, SCN, CH2CN, -OCOA, Hal o SCF3, R2 significa F o H, R3 significa F o H, Ra significa OR, NHR2, NR2, OR, NHR2, NR2, NR(CH2),-arilo, NR(CH2)nOR. COOR, resto de N-pirrolidona, OCOR, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nNHCOOR]COAryl. R1, N[CH2(CH2)nOR]2, NR(CH2)nNCOOR, X(CH2)nX(CH2)nXR, NR(CH2)nX(CH2)nOH, NR(CH2)nO(CH2)nOH, (CH2)nCOOR, O(CO)NR(CH2) nOR, O(CO)(CH2)nNR2, NR(CH2)nNR2, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-arilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)n-heteroarilo, N[(CH2)nNR2]CO(CH2)nR1, N(R)(CH2)nN(R)COOR, A XCOO(CH2)nNR2,…

TETRAHIDROQUINOLINAS A EMPLEAR COMO MODULADORES DE LA PROTEÍNA MOTORA MITÓTICA EG5.

(28/04/2011) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** donde significan: W CH o N, R1, R2, R3 independientemente unos de otros, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, - (CY2)n-SA, -(CY2)n-SCF3, ( CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n- OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n- OH, ( CY2)n-CO2R, -(CY2)n-CN, -(CY2)n-Hal, (CH2)nR, -(CY2)n-NR2, (CY2)n-OR, (CY2)n-OCOA, -SCF3, (CY2)nCONR2, -(CY2)n-NHCOA, -(CY2)n-NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n- CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, (CH2)nNRCOOR, NRCOOR, NCO, CH2(CH2)nCOOR, NHCOOR, CH2(CH2)nOH, NR(CH2)nOH, CH2NH2, (CH2)nNR2, CH(OH)R2, CH2NHCOR, (CH2)narilo, CH2(CH2)nheteroarilo, (CH2)nR1, NH(CH2)nCOOR, CH2 (CH2)nX(CH2)narilo, CH2(CH2)nX(CH2)nheteroarilo,…

OXINDOLES COMO INHIBIDORES DE CINASA.

(30/11/2010) Compuesto de formula I, **Fórmula** R1 R7 R5 R6 X NH2 O I N R4 R2 R3 donde X es (CH2)p, p es 0 - 5, R1 es Ar o Het, R2, R3, R4, R6, R7 son H, R5 es Hal, Ar es arilo, Het es heteroarilo, y las sales, solvatos y estereoisomeros de los mismos fisiologicamente aceptables, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones

DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA 2-(HETERO-)ARIL-SUBSTITUIDOS.

(01/04/2009) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que W significa CH o N, R 1 , R 2 , R 3 significan, de manera independiente entre sí, H, A, arilo, heteroarilo, Hal, -(CY2)n -SA, -(CY2)n-SCF3, -(CY2)n-SCN, -(CY2)n-CF3, -(CY2)n-OCF3, cicloalquilo, -SCH3, -SCN, -CF3, -OCF3, -OA, -(CY2)n -OH, -(CY2)n -CO2R, -(CY2)n -CN, -(CY2)n -Hal, -(CY2)n-NR2, (CY2)n -OA, (CY2)n -OCOA, -SCF3, (CY2)n -CONR2, -(CY2)n -NHCOA, -(CY2)n -NHSO2A, SF5, Si(CH3)3, CO-(CY2)n -CH3, -(CY2)n-N-pirrolidona, CH(CH2)nNRCOOR, CHNRCOOR, NCO, CH(CH2)nCOOR, NCOOR, CH(CH2)nOH, N(CH2)nOH, CHNH2, CH(CH2)nNR2, CH(CH2)nNR2, C(OH)R, CHNCOR, CH(CH2)n arilo, CH(CH2)nheteroarilo, CH(CH2)nR 1 , N(CH2)nCOOR, CH(CH2)nX(CH2)narilo, CH(CH2)nX(CH2)n heteroarilo, N(CH2)nCONR2, XCONR(CH2)nNR2, N[(CH2)nXCOOR]CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR] CO(CH2)narilo, N[(CH2)nXR]CO(CH2)nXarilo,…

DERIVADOS DE GLICINAMIDA COMO INHIBIDORES DE QUINASA-RAF.

(01/02/2009) Derivados de glicinamida de fórmula II (Ver fórmula) donde Ar 1 se selecciona entre fenilo y oxazolilo, Ar 2 es piridinilo, R 8 , R 9 y R 10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, A, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nNR 11 R 12 , (CH2)nOR 11 , (CH2)nO(CH2)k NR 11 R 12 , (CH2)nCOOR 12 , (CH2)nCONR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 COR 13 , (CH2)nNR 11 CONR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 SO2A, (CH2)nSO2NR 11 R 12 , (CH2)nS(O)uR 13 , (CH2)nOC(O)R 13 , (CH2)nCOR 13 , (CH2)nSR 11 , CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nCH=N-R 11 , (CH2)nOC(O)NR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 COOR 12 , (CH2)nN(R 11 )CH2CH2 OR 13 , (CH2)nN(R 11 )CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R 11 )C(R 13…

 

Patentes más consultadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015