Compuestos para tratar atrofia muscular espinal.
Un compuesto de fórmula (IIa1):**Fórmula**
o un ácido libre,
base libre, sal, isotopólogo, estereoisómero, racemato, enantiómero, diastereómero o tautómero del mismo, en donde:
R1 es heterociclilo;
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R3 y opcionalmente, por un sustituyente R4 adicional; o,
en donde, heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos, tres o cuatro sustituyentes R3;
R2 es heteroarilo;
en donde, heteroarilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R6 y opcionalmente, por un sustituyente R7 adicional;
Ra se selecciona, en cada caso, independientemente entre hidrógeno, halógeno o alquilo C1-8;
Rb es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8 o alcoxi C1-8;
Rc es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-8;
R3 se selecciona, en cada caso, independientemente entre ciano, halógeno, hidroxi, oxo, alquilo C1-8, halo-alquilo C1- 8, alquil C1-8-carbonilo, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, alcoxi C1-8-carbonilo, amino, alquil C1-8- amino, (alquil C1-8)2-amino, amino-alquilo C1-8, alquil C1-8-amino-alquilo C1-8, (alquil C1-8)2-amino-alquilo C1-8, amino20 alquil C1-8-amino, alquil C1-8-amino-alquil C1-8-amino, (alquil C1-8-amino-alquil C1-8)2-amino, (alquil C1-8)2-amino-alquil C1-8-amino, [(alquil C1-8)2-amino-alquil C1-8]2-amino, (alquil C1-8-amino-alquil C1-8)(alquil C1-8)amino, [(alquil C1-8)2- amino-alquil C1-8](alquil C1-8)amino, alcoxi C1-8-alquil C1-8-amino, (alcoxi C1-8-alquil C1-8)2-amino, (alcoxi C1-8-alquil C1- 8)(alquil C1-8)amino, alquil C1-8-carbonil-amino, alcoxi C1-8-carbonil-amino, hidroxi-alquilo C1-8, hidroxi-alcoxi C1-8- alquilo C1-8, hidroxi-alquil C1-8-amino, (hidroxi-alquil C1-8)2-amino o (hidroxi-alquil C1-8)(alquil C1-8)amino;
R4 es cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-alquilo C1-8, cicloalquil C3-14-amino, aril-alquilo C1-8, aril-alcoxi C1-8-carbonilo, aril-sulfoniloxi-alquilo C1-8, heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-8; en donde, cada caso de cicloalquilo C3-14, arilo y heterociclilo está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes R5;
R5 se selecciona, en cada caso, independientemente entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-8, halo-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, amino, alquil C1-8-amino, (alquil C1-8)2-amino o alquil C1-8-tio;
R6 se selecciona, en cada caso, independientemente entre halógeno, hidroxi, ciano, nitro, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, halo-alquilo C1-8, hidroxi-alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo-alcoxi C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino, (alquil C1-8)2-amino o alquil C1-8-tio; y,
R7 es cicloalquilo C3-14, cicloalquil C3-14-oxi, arilo, heterociclilo o heteroarilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/025292.
Solicitante: PTC THERAPEUTICS, INC. .
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 100 Corporate Court Middlesex Business Center South Plainfield, New Jersey 07080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: PINARD, EMMANUEL, CHOI, SOONGYU, RATNI,HASANE, GREEN,LUKE, QI,HONGYAN, KARP,GARY MITCHELL, ZHAO,XIN, YANG,TIANLE, DAKKA,AMAL, NARASIMHAN,JANA, NARYSHKIN,NIKOLAI, TURPOFF,ANTHONY A, WEETALL,MARLA L, WELCH,ELLEN, WOLL,MATTHEW G, ZHANG,NANJING, ZHANG,XIAOYAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
PDF original: ES-2697174_T3.pdf
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