(21/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo: en el que: D es**Fórmula** o**Fórmula** X1 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X2 es hidrógeno, alquilo C1-C4; X3 es hidrógeno o halógeno; X4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cianoalquilo o -(CH2)pC≡C(CH2)tH; p es 1, 2 o 3; t es 0 o 1; W es CH; Q1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-2, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2 o haloalcoxi C1-C2; Q2 es A1 o A2; Q3 es A1 cuando Q2 es A2 y Q3 es A2 cuando Q2 es A1; en el que Q2 es A2 y Q3 es A1, en donde A1 es hidrógeno, halógeno o haloalquilo C1-C3 y A2 es el grupo definido por -(Z)m-(Z1)-(Z2), en donde Z es CH2 y m es 0, 1, 2 o 3, o Z es NR2 y m es 0 o 1, o Z es CH2NR2 y m es 0 o 1; Z1 es S(O)2, S(O) o C(O); y Z2 es alquilo…

(20/01/2016) Un compuesto de la Formula (Ia):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: G1 se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heteroarilo estan sustituidos con 1-5 R8; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo estan sustituidos con 1-3 R13; X se selecciona del grupo que consiste en alquileno C4-8 y alquenileno C4-8, en el que dichos alquileno y alquenileno estan sustituidos con R1, R2 y R6; como alternativa, uno o mas de los atomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden estar reemplazados por O, C≥O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4); …

(30/12/2015) Procedimiento para la preparación del dimaleato de 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo- 2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina, que abarca las etapas a y b a) reacción de un compuesto de la fórmula general (V)**Fórmula** en la que X significa un átomo de nitrógeno y Ra significa el grupo 3-cloro-4-fluorofenilo, en disolventes adecuados después de la correspondiente activación con ácido di-(alquil C1-4)-fosfonoacético y b) reacción del compuesto de la fórmula general (VI) así obtenido**Fórmula** en la que X significa un átomo de nitrógeno, Ra significa el grupo 3-cloro-4-fluorofenilo…

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…

(23/12/2015) Una composición para administración de un compuesto farmacológicamente activo a un mamífero que comprende una sal de un compuesto farmacológicamente activo básico y un ácido lipófilo, en la que el ácido lipófilo está seleccionado del grupo que consiste en ácidos grasos saturados o insaturados, ácidos cólicos, ácidos fosfatídicos, ácidos dicarboxílicos (como ácido sebácico), ácido polisebácico y ácido polibenzoico; y un disolvente farmacéuticamente aceptable orgánico, en el que el disolvente farmacéuticamente aceptable está seleccionado del grupo que consiste en uno o una combinación de: pirrolidona, N-metilpirrolidona, polietilenglicol, propilenglicol, glicerol…

(16/12/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que los símbolos son como se definen a continuación: -X-: un grupo de fórmula (II);**Fórmula** A: cloro, etilo o isopropilo; R1: fenilo en el que el carbono en la posición 4 está sustituido con -W-Y-Z y el carbono en la posición 3 puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, R00 y -O-R00; Z: un anillo heterocíclico no aromático que puede estar sustituido con uno o más R00; R00: alquilo C1-6 lineal o ramificada que puede estar sustituido con uno o más halógenos; -W-: un enlace, piperidin-1,4-diílo o piperazin-1,4-diílo; …

(04/12/2015) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula** a las formas de N-óxido, a las sales de adición farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en los que cada X es independientemente N o CH; cada Y es independientemente O, CH o CH2, y cuando Y es CH, entonces el sustituyente está unido al átomo de Y de la estructura anular; n es 0 o 1, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo; R1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que cada uno de dicho fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo de C1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil…

(12/08/2015) Uso de un inhibidor del receptor de factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF-R2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento farmacéutico oral para uso en el tratamiento de una enfermedad vascular oftálmica, en donde el medicamento es para uso en regímenes de dosificación en los cuales se administran dosis secuenciales por lo menos días aparte y en donde el inhibidor VEGF-R2 se selecciona del grupo que consiste de [5-(1-metil-ciclopropil)- 2H-pirazol-3-il]-amida del ácido 5-[[4-[(2,3-Dimetil-2H-indazol-6-il)metilamino]-2- pirimidinil]amino]-2-metilbenzolsulfonamida, 5-((S)-6-Metil-5,6,7,8-tetrahidro-pirido[3,4-d]pirimidin-4-iloxi)-indol-1- carboxílico; (3-trifluorometil-fenil)-amida del ácido 6-(6-Amino-pirimidin-4-iloxi)-naftaleno-1-carboxílico; (5-ciclopropil-…

(05/08/2015) Un agente reductor del colesterol sérico o agente preventivo o terapéutico para la aterosclerosis consistente en la combinación de un compuesto representado por la siguiente fórmula química o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un inhibidor de la biosíntesis del colesterol y/o un agente reductor del colesterol de tipo fibrato, donde dicho inhibidor de la biosíntesis del colesterol es al menos un inhibidor de la HGM CoA reductasa seleccionado entre el grupo consistente en atorvastatina y rosuvastatina y dicho agente reductor del colesterol de tipo fibrato es fenofibrato.**Fórmula**

(22/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es -CH2-; o -CHOH-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que uno de Rd y Re es hidrógeno y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxial-quiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es isopropilo; R2, R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno; alquilo; alquenilo; amino; halógeno; amido; haloalquilo; alcoxi; hidroxi; haloalcoxi;…

(08/07/2015) Agente terapéutico de combinación para su uso en el tratamiento tópico profiláctico y/o terapéutico de enfermedades inflamatorias de la nariz y/o de los senos paranasales, seleccionadas de rinitis, rinosinusitis y sinusitis, en donde el agente terapéutico de combinación puede administrarse y/o se administra intranasalmente y en donde el agente terapéutico de combinación, en cantidades farmacéuticamente activas en cada caso, comprende: (a) al menos un agonista de los receptores de la vitamina D (AVD) en una cantidad en el intervalo del 0,0005 % en peso al 1,5% en peso, referido al agente terapéutico de combinación, y (b) al menos un vasoconstrictor en forma de un alfa-simpaticomimético…

(20/05/2015) Una composición que comprende ambrisentano para su uso en el tratamiento de una afección de hipertensión pulmonar en un sujeto administrando una cantidad terapéuticamente eficaz de la misma al sujeto, en donde, en el nivel inicial, el tiempo desde el primer diagnóstico de la afección en el sujeto no es superior a 2 años, y en donde el ambrisentano se administra en terapia de combinación con un inhibidor de la fosfodiesterasa-5 (PDE5) seleccionado de sildenafilo, tadalafilo y vardenafilo

(11/05/2015) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R ELEVADO 1 ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 3, CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 5 O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R (AL CUADRADO) ES H, ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO POR OH, ALCOXIDO C SUB 3-C SUB 6 O CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6 , O PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 3; R ELEVADO 3 ES ALQUIL C SUB 1-C SUB 6 , ALQUENIL C SUB 3-C SUB 6, ALQUINIL C SUB 3-C SUB 6, CICLOALQUIL C SUB 3C SUB 7, PERFLUOROALQUIL C SUB 1-C SUB 6 O (CICLOALQUIL C SUB 3-C SUB 6) ALQUIL C SUB 1-C SUB 6; R ELEVADO 4 TOMADA JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTA ENLAZADA COMPLETA UN GRUPO PIRROLIDINAL, PIPERIDINO, MORFOLINO,…

(06/05/2015) Un compuesto representado por la fórmula general II mostrada a continuación o una sal del mismo**Fórmula** en donde, R5 es seleccionado del grupo que consiste de grupos alquilo, alquenilo, alquinilo y arilo lineales, ramificados o cíclicos, R6 es seleccionado del grupo que consiste de grupos alquilo y alquenilo lineales, ramificados o cíclicos, R3 es seleccionado de un hidrógeno, grupos alquilo, alquenilo, y alquinilo, lineales, ramificados o cíclicos, X1 es seleccionado de CH o N, Y1 es seleccionado de CH o N, Y2 es seleccionado de CH o N, y Z es seleccionado de -COOH, o -CONHOH, el cual está enlazado directamente o a través de un alquilo saturado o alquenilo insaturado.

(29/04/2015) Un compuesto representado por la fórmula general (I'):**Fórmula** en la que t es 0 o 1; el anillo A es fenilo sustituido o piridilo sustituido; R2a es un átomo de hidrógeno; R2b es un átomo de hidrógeno, alquilo C1 a C15 opcionalmente sustituido, acilo opcionalmente sustituido, alquilsulfonilo C1 a C15 opcionalmente sustituido o amidino opcionalmente sustituido; cada R3a y R3b es independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1 a C15 opcionalmente sustituido, alcoxi C1 a C15 opcionalmente sustituido o arilo opcionalmente sustituido; n es un número entero de 1 o 3; cada R3a y cada R3b, puede ser diferente independientemente; y R5 es alquilo C1 a C3; su sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo.

(22/04/2015) Una combinación, que comprende (i) 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]-amino]-benzonitrilo, también denominado TMC278, o una forma estereoisomérica del mismo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (ii) un inhibidor de transcriptasa inversa nucleósido y/o un inhibidor de la transcriptasa inversa nucleótido; en donde TMC278 y el inhibidor de la transcriptasa inversa nucleótido y/o el inhibidor de la transcriptasa inversa nucleósido son inhibidores del VIH terapéuticamente eficaces en una dosis que puede administrarse una vez al día, para uso en el tratamiento de una infección del VIH, en donde la combinación se administra una vez al…

(22/04/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -b1≥b2-C(R2a)≥b3-b4≥ representa un radical bivalente de fórmula: -CH≥CH-C(R2a10 )≥CH-CH≥ (b-1); -N≥CH-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-2); -CH≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-3); -N≥CH-C(R2a)≥N-CH≥ (b-4); -N≥CH-C(R2a)≥CH-N≥ (b-5); -CH≥N-C(R2a20 )≥N-CH≥ (b-6); -N≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-7); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; alquiloxi C1-6-alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; q es 0, 1, 2;…

(15/04/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula (IV) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en donde Q representa -CH- o un átomo de nitrógeno, R1a y R1b representan cada uno, de modo independiente, un grupo alquilo C1-6, un grupo haloalquilo C1-6, un grupo hidroxialquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6, R1c representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, R2a, R2b, R2c y R2d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un átomo halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo haloalquilo C1-6 o un grupo ciano, y R3a, R3b, R3c y R3d representan cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, un…

(15/04/2015) Preparación farmacéutica para inhalación que contiene firoína, firoína-A, fosfato de diglicerol, difosfoglicerato cíclico, fosfato de 1,3-dimanosil-di-mio-inositol (DMIP), fosfato de diinositol y/o sus sales farmacológicamente aceptables, para su uso en la lucha contra, o la prevención de, enfermedades provocadas por el efecto de partículas en suspensión sobre el tejido pulmonar y/o enfermedades cardiovasculares relacionadas con las mismas.

(15/04/2015) Una combinación terapéutica que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto elegido entre 4-(2-(1H-indazol-4-il)-6-((4- (metilsulfonil) piperazin-1-il) metil) tieno [3,2 -d] pirimidin-4-il) morfolina, que tiene la fórmula Ia:**Fórmula** (S)-1-(4-((2-(2-aminopirimidin-5-il)-7-metil-4-morfolinotieno [3,2-d]pirimidin-6-il)metil) piperazin-1-il) -2-hidroxipropan- 1-ona ,que tiene la fórmula Ib **Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales de los mismos aceptables farmacéuticamente; y una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente quimioterapéutico elegido entre erlotinib, docetaxel, 5-FU, gemcitabina, PD-0325901, cisplatino, carboplatino, paclitaxel, bevacizumab, trastuzumab, pertuzumab, temozolomida, tamoxifeno, doxorrubicina, Akti-1/2, HPPD, rapamicina, y lapatinib; en donde la combinación terapéutica…

(30/03/2015) Una composición que comprende nanopartículas cargadas con estatina, que (i) tienen la estatina encapsulada en nanopartículas biocompatibles que comprenden copolímero de poli-lactidaglicolida modificado opcionalmente con polietilenglicol; y (ii) tienen un tamaño de partícula media promedio en número, determinado mediante el método de dispersión de la luz, de 1.000 nm o menor; para su uso en un método de tratamiento o prevención de afecciones asociadas con la HMG-CoA reductasa seleccionadas de gangrena, heridas quirúrgicas o de otro tipo que requieren neovascularización para facilitar la cicatrización, síndrome de Buerger, hipertensión pulmonar, enfermedades…

(18/03/2015) Un compuesto según la fórmula general Ia**Fórmula** en donde R9 es -NR5R6 o R8 R5 y R6 independientemente entre si son hidrógeno, alquilo de C1-4, hidroxi-alquilo de C1-4 o alquenilo de C3-4, cicloalquilo de C3-8, cicloalquilo de C3-8-alquilo de C1-4 o heterocicloalquilo de C4-7-alquilo de C0-4, arilo de C4-7- alquilo de C1-4, heteroarilo de C4-7-alquilo de C0-4 o en donde R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos también pueden formar un heterocicloalquilo de 5 a 8 miembros, en donde dicho cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o alquilo está además opcionalmente sustituido…

(11/03/2015) Compuesto de fórmula I-1h:**Fórmula** en la que: A es pirazolilo, en donde el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más restos R2; A1 se selecciona entre el grupo que consiste en en los que el símbolo (**) es el punto de unión al anillo A de fórmula I-1h; G1 es un heteroarilo tomado entre el grupo que consiste en pirrolilo, furilo, tienilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piridinilo y pirimidinilo; G4 es un heterociclilo tomado entre el grupo que consiste en oxetanilo, azetadinilo, tetrahidrofuranilo, pirrolidinilo, oxazolinilo, oxazolidinilo, imidazolonilo, piranilo,…