(25/05/2016) Un compuesto de Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato, forma N-óxido o solvato del mismo, en la que A1 y A2 están seleccionados de C y N; donde cuando A1 es C, entonces A2 es N; y donde cuando A2 es C, entonces A1 es N; R1 está seleccionado de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -Het1; donde cada uno de dichos alquilo C1-6 está opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -NR11R12, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6; R2 está seleccionado de -H, -halo, -OH, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6,…

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclil-, fenilo, heterorarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, seleccionados en forma idéntica o diferente entre el grupo de hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, amino, alquilamino-, dialquilamio-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado entre**Fórmula** R3, R4 representan, en forma independiente entre sí, un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, ciano, -SF5, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, halo-alquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R5 representa un…

(25/05/2016) Un compuesto de Fórmulas (I) o (Ia) **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada A es un enlace, -O-, -S- o -NR5-; cada R es -X-Z; X es -(CR7R7n)m- o -C(≥O)-; Z tiene las Fórmulas (II) o (IIa): **(Ver fórmula)** en la que cada B es -CR7R7n-; cada W es N; cada Y es -O-; cada R1 es arilo o heteroarilo; cada R2 es H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o alcoxicarbonilo; cada R3 es arilo o heteroarilo; cada R4 es H o alquilo C1-4; R5 es H, alquilo, -(CR7R7a)m-C(≥O)O-R8, alquenilo o alquinilo; cada R7a y R7 son independientemente H, F, Cl, Br, alquilo, haloalquilo, -(CH2)m-OH…

(18/05/2016) Un compuesto de fórmula general (I) en la que R1 representa un grupo seleccionado de alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclil-, fenilo, heteroarilo, fenilalquilo C1-C3 o heteroarilalquilo C1-C3, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno o dos o tres sustituyentes, de forma idéntica o de forma diferente, seleccionados del grupo de hidroxi, ciano, halógeno, haloalquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-N-acetilamino-, aminas cíclicas; R2 representa un grupo seleccionado de R3, R4 representan, independientemente el uno del otro, un grupo seleccionado de un átomo de hidrógeno, un átomo fluoro, un átomo cloro, alquil C1-C3-, alcoxi C1-C3-, haloalquil C1-C3-, fluoroalcoxi C1-C3-; R5 representa un grupo seleccionado de**Fórmula** a) un grupo alquilo…

(27/04/2016) Derivados de feniletinilo de fórmula I**Fórmula** en los que R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-4 o alquilo-C1-4 sustituido por halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo-C1-4, ≥O, alcoxi-C1-4, fenilo, hidroxi o alquilo-C1-4sustituido por hidroxi; X es N, CF o CH; L es -NR3-, -NHC(R3)2-, -O-, -OC(R3)2-, -CR4R4'-; R3 es hidrógeno o alquilo-C1-4; R4/R4' son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo-C1-4; cic es cicloalquilo o heterocicloalquilo, seleccionado del grupo que consiste en tetrahidropiran-2, 3 o 4-ilo, oxetan-3- ilo, oxazolidinilo, pirrolidinilo, 1,3-oxazinanilo,…

(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** donde A es**Fórmula** Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N, RQ22 y RQ42 son H, R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…

(20/04/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que: p es 0, 1, 2 o 3; q is 0, 1,2, o 3; X es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, -C(O)N(R4)R5, ciano, halo, nitro, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquinilo o cicloalquinilo sustituido; Y es un grupo alquileno, cicloalquileno o cicloalquileno sustituido C1-6 de cadena lineal o ramificada; R1 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; cada R2 es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, arilo, arilo sustituido, ariloxi, ariloxi sustituido, ciano, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalcoxi, cicloalcoxi sustituido, heteroarilo,…

(20/04/2016) Una composición que comprende (i) un compuesto seleccionado del grupo que consiste en 2-acetil-7-cloronafto[ 2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetil-7-fluoro-nafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2-acetilnafto[2,3-b]furan-4,9-diona, 2- etilnafto[2,3-b]furan-4,9-diona, mono-[1-(4,9-dioxo-3a,4,9,9a-tetrahidro-nafto[2,3-b]furan-2-il)vinil]éster del ácido fosfórico, y 1-(4,9-dioxo-3a,4,9,9a-tetrahidro-nafto[2,3-b]furan-2-il)vinil éster dimetil éster del ácido fosfórico, y una de sus sales farmacéuticamente aceptables o solvatos, y (ii) un excipiente, vehículo o diluyente para su uso para inhibir una célula madre del cáncer para tratar un cáncer en el que se ha descubierto la presencia de células madre del cáncer y la presencia de una…

(06/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una del mismo:**Fórmula** en la que A es**Fórmula** en la que Q1 es un enlace sencillo, Q3 es N, Q5 es un enlace sencillo y Q6 es CRQ61, RQ21, RQ22, RQ41, RQ42 y RQ61 son H, R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo, J es un enlace sencillo, L es O o NH, U es un enlace sencillo u O, V es un enlace sencillo o alquileno C1-6 que puede estar sustituido con oxo (≥O), W es un enlace sencillo, X es**Fórmula** en la que T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo, (CRT51RT52)m o NRT53, T6 es CRT61RT62, O o NRT63, RT11, RT12,…

(30/03/2016) Una composicion que contiene un compuesto representado por la formula general:**Fórmula** en la que el anillo A es un grupo carbociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo o un grupo heterociclico opcionalmente sustituido con uno o mas seleccionados entre el Grupo , E es un enlace; Alq1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un atomo de hidrogeno, alquilo C1-C15 o acilo; R2a y R2b son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo de…

(23/03/2016) Una composición adecuada para inyección a través de una aguja con un diámetro comprendido entre 0,838 mm y 0,413 mm (calibre 18 a 22) en un huésped, que comprende: micropartículas que comprenden un agente activo biológicamente, disperso o disuelto en el interior de un aglutinante polimérico en un vehículo de inyección acuoso, donde (a) dichas micropartículas están suspendidas en dicho vehículo de inyección en una concentración mayor de 30 mg/ml para formar una suspensión y tienen un diámetro medio de masa de por lo menos 10 μm y menos de 250 μm, (b) una fase fluida de dicha suspensión tiene una viscosidad de por lo menos 50 cP a 20 °C, (c) el…

(23/03/2016) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal fisiológicamente aceptable del mismo; R1 and R2 are independently H, C1-6 alkyl or halo-substituted C1-6 alkyl; R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-6 o halógeno alquilo sustituido de C1-6 R3 es halo, alquilo de C1-6, o alquilo de C1-6 sustituido por halo; R4 es H; Alternativamente, R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos a pueden formar un anillo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R10 en el que R10 es halógeno, fenilo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido o NR2; R5 y R6 son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede…

(16/03/2016) Una composición adecuada para inyección a través de una aguja en un huésped, que comprende: micropartículas que tienen un diámetro medio de masa en el intervalo de por lo menos 10 μm a 250 μm y que comprenden un aglutinante polimérico y un agente activo, donde el agente activo se selecciona del grupo que consiste en risperidona, 9-hidroxirisperidona y sus sales farmacéuticamente aceptables y el aglutinante polimérico se selecciona del grupo que consiste en ácido poliglicólico, ácido poli-D,L-láctico; ácido poli-L-láctico, copolímeros de los anteriores, ácidos policarboxílicos alifáticos, copolioxalatos, policaprolactona, polidioxanona, poli(orto carbonatos), poliacetales, poli(ácido láctico-caprolactona), poliortoésteres, poli(ácido glicólico-caprolactona),…

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: W está seleccionado de H, alquilo C1-6, -(NH-CO)n-L-L3, -(CO-NH)n-L-L3 y -(NH-CO)n-NH-L-L3; en las que: L es un enlace, alquileno C1-3 o alquenileno C2-3; L3 es cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, halo-alquilo C1-6; n es un número entero de 0 o 1; X está seleccionado de H, halógeno y alquilo C1-6; R1 y R2, iguales o diferentes entre sí, están seleccionados…

(16/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R6 es -CONH2 o un grupo -C(R5 α)(Rβ)(OH) en el que Rα y Rβ son, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o forman juntos, con el átomo de carbono que los porta, un carbociclo de 3 a 5 miembros; R es un grupo fenilo o heteroarilo sustituido con R1, R'1, R2 y R3; R1 es un átomo de hidrógeno o se selecciona de los siguientes grupos: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) y arilo, estando estos grupos opcionalmente sustituidos con uno o varios sustituyentes seleccionados, independientemente en cada caso, de: amino, hidroxilo, tiol, halógeno, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, alquil…

(16/03/2016) Un compuesto de Fórmula 1 o una forma esteroisómera, tautómera, racémica, sal, hidrato, N-óxido, o solvato de los mismos, En donde A1 y A2 se seleccionan de C y N; en donde cuando A1 es C, entonces A2 es N; y en donde cuando A2 es C, entonces A1 es N; R1 y R7 son cada uno independientemente seleccionados de -H, -halo, -OH, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -Oalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -S-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, -NR9R10, -(C≥O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9- SO2-R4, -cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, y -Het6; donde cada uno de dichos alquilo de 1 a 6 átomos de carbono es opcional e independientemente sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de -halo, -OH, -NR11R12, -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, y -S-alquilo de 1 a 6 átomos…

(04/03/2016) Un compuesto de acuerdo con fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo, en el que: R5 y R6 junto con el resto de pirimidina al que están unidos forman un grupo heteroarilo bicíclico (B.1) seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en el que cada uno de los grupos precedentes está opcionalmente sustituido con 1 o 2 Rg,~ en el que cada Rg es independientemente ≥O, -OH, -alcoxi C1-C6, haloalquiloxi (C1-C3), -NRcRc, halógeno, -alquilo C1-C3, -haloalquilo C1-C3, -CN, -NO2, -S(O)2Ra, -S(O)2ORa, -S(O)2NRcRc, -OS(O)2Ra, -OS(O)2ORa, -OS(O)2NRcRc, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRcRc, -C(O)NRaORa,…

(24/02/2016) Una forma de dosificación farmacéutica administrable de manera oral para su uso en la prevención y/o tratamiento de una enfermedad cardiovascular que comprende: (a) ácido acetilsalicílico como un primer agente activo; y (b) un inhibidor de la HMG-CoA reductasa como un segundo agente activo, donde dicho inhibidor de la HMG-CoA reductasa se selecciona de entre atorvastatina y rosuvastatina y sales de las mismas, y donde (a) son dos o más unidades de dosificación revestidas separadas únicas que comprenden uno o más polímeros solubles en agua en dicho revestimiento y estando dicho revestimiento sustancialmente libre desde un polímero insoluble en agua o un polímero entérico, lo que significa en una cantidad que oscila entre 0 y…

(11/02/2016) Un compuesto de fórmula (A1)(A2)N-R1 (I) una forma de N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es -S(≥O)-R8; -S(≥O)2-R8; alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; hidroxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; aril1- alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; Het1-alquil C1-6-oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; R9R10N-alquil C1-6- oxicarbonil-alquil C1-6-carbonilo; (A1)(A2)N- es la forma enlazada covalentemente del intermedio correspondiente de fórmula (A1)(A2)N-H, en la que dicho intermedio de fórmula (A1)(A2)N-H es una pirimidina de fórmula**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una…

(03/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que la línea discontinua está ausente o es un enlace; X se selecciona de entre el grupo que consiste en O y S; R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R1a; cada R1a se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6-OR1b, halógeno, haloalquilo C1-6, haloaloxi C1-6, -OR1b, - NR1bR1c, -C(O)R1b, -C(O)OR1b, -OC(O)R1b, -C(O)NR1bR1c, -NR1bC(O)R1c, -SO2R1b, -SO2NR1bR1c, cicloalquilo, heterocicloalquilo,…

(02/02/2016) Un compuesto de fórmula general (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en la que R1 es • halógeno; • vinilen-arilo; • arilo, que está sustituido con uno o múltiples sustituyentes seleccionados de los grupos siguientes: - alcoxi, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, o con arilo que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos, al quilos, alcoxis, preferiblemente con alcoxi, - halógeno, - alquilo, que está opcionalmente sustituido con uno o múltiples halógenos o alcoxis, preferiblemente con halógeno, - alquil-ariloxi, que está opcionalmente sustituido con alcoxi, que está…

(29/01/2016) Un compuesto de fórmula Ib**Fórmula** en donde Z se selecciona independientemente entre N y CH; R1 se selecciona independientemente entre H, halógeno, OH, CONHR2, CON(R2)2, CF3, R2OR2, CN, morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo, pirrolidinilo sustituido o no sustituido y alquileno C1-4, en donde los átomos de carbono están opcionalmente reemplazados por NRY y/u O sustituidos con morfolino, tiomorfolinilo, 1,1-dióxido de tiomorfolino, piperidinilo sustituido o no sustituido, piperazinilo sustituido o no sustituido, imidazolilo o pirrolidinilo sustituido o no sustituido; R2 es alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; RY es H o alquilo C1-4 sustituido o no sustituido; …