(04/06/2014) R a significa un grupo bencilo, 1-feniletilo ó 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb significa un grupo dimetilamino, y Rc significa un grupo ciclopropilmetoxi, ciclobutiloxi, ciclopentiloxi, tetrahidrofuran-3-il-oxi, tetrahidrofuran-2-ilmetoxi, tetrahidrofuran-3-il-metoxi, tetrahidropiran-4-il-oxi o tetrahidropiran-4-il-metoxi, con excepción del compuesto 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

(21/05/2014) de N-fenil-2-pirimidina-amina representado por la siguiente fórmula : y su sal, en la que R1 representa pirazina 5 o 2-metilpirazina; R2, R3 y R6 cada uno independientemente representa hidrógeno, halógeno, un alquilo de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un alcoxi de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono, R4 representa hidrógeno, halógeno, un alquilo de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un alcoxi de cadena recta o ramificada y radical de hidrocarburo alifático saturado que tiene 1 a 6 átomos de carbono; y uno o dos de R2, R3, R4, y R6 cada uno independientemente…

(07/05/2014) Se describe una combinación con efectos anticoccidiandos formadapor toltrazuril y trimetoprim. También se describen composiciones veterinarias donde se utiliza dicha combinación, en donde las composiciones veterinarias tienen un efecto potenciado que hace que las aves se recuperan mas rápido y tengan menos secuelas de Ia enfermedad y no presentan precipitación de los ingredientes activos de Ia combinación cuando son empleadas con aguas duras.

(07/05/2014) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de PDE4 se selecciona del grupo que consiste en: ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es SIMVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad eficaz para el…

(16/04/2014) Una composición que contiene un compuesto representado por la fórmula general (I): [Fórmula química 1] en la que el anillo A es un grupo carbocíclico sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con uno o más seleccionados entre el Grupo , [Fórmula química 2] Alq.1 es alquileno C1-C10 o alquenileno C2-C10; R0 es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C15 o acilo; X es S; R2a y R2b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, alquenilo C2-C15 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo de sustituyentes α, amino…

(09/04/2014) Un compuesto de Fórmula (1'):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; R1 es un haloalquilo que tiene de 1-6 átomos de flúor; R2 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halo, amino o hidroxilo; halo, ciano, nitro, (CR2)kOR7, (CR2)kO(CR2)1-4R7, (CR2)kSR7, (CR2)kNR9R10, (CR2)kC(O)O0-1R7, OC(O)R7, (CR2)kC(S)R7, (CR2)kC(O)NR9R10, (CR2)kC(O)NR(CR2)0-6C(O)O0-1R7, (CR2)kNRC(O)O0-1R7, (CR2)kS(O)1-2NR9R10, (CR2)kS(O)12R8, (CR2)kNRS(O)1-2R8 o (CR2)kR6; o cualquiera de dos grupos R2 adyacentes en conjunto pueden formar juntos un anillo carbocíclico, heterocíclico, arilo o heteroarilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituidos; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en **Fórmula**

(09/04/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula** una sal de adición farmacéuticamente aceptable, un solvato farmacéuticamente aceptable, o una forma estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde: cada R1 es independientemente hidrógeno; arilo; formilo; C1-6alquilcarbonilo; C1-6alquilo; C1-6alquiloxicarbonilo; R2, R3, R6 y R7 son independientemente hidrógeno; hidroxi; halo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquiloxi; carboxilo; C1- 6alquiloxicarbonilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(C1-6alquil)amino; polihaloC1-6alquilo; polihaloC1-6alquiloxi; - C(≥O)R9; C1-6alquilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9; C2-6alquenilo sustituido opcionalmente con halo, ciano o -C(≥O)R9;…

(12/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, o una sal, enantiómero, estereoisómero, o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es halógeno; Z1 y Z2 son CR2; Z3 es CH; cada R1 es independiente e individualmente halógeno, H, alquilo C1-C6, alquilo C3-C7 ramificado, cicloalquilo C3- C7, o -CN; cada R2 es individual e independientemente H, halógeno, alquilo C1-C6, o ciano; R3 es -C(O)R4, -C(O)-arilo C6-C10, -C(O)-heterociclilo C4-C6, o -C(O)-heteroarilo C5-C6, en la que arilo es fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo; y con la condición de que cuando R3 es -C(O)-heterociclilo C4-C6, el heterociclilo no tenga un punto de unión de N a -C(O); R4 es cicloalquilo C3-C8, alquilo C1-C7, -(CH2)p-CN,…

(08/01/2014) Compuestos de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es hidroxi-adamantilo, metoxicarbonil-adamantilo, carboxi-adamantilo, aminocarbonil-adamantilo, oaminocarbonil-bicilo[2,2,2]octanilo y en donde A es CR5R6; o fenilo, cloro-bencilo, bencilo, clorofeniletilo, feniletilo, difluorobencilo, diclorofenilo, triflulorometilfenilo odifluorofeniletilo y en donde A es CR5R6; R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno N* y el átomo de carbono C* al que están unidos forman**Fórman** R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxialquilo,hidroxialquilo, arilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, arilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido oheteroariloxialquilo sustituido, dichos arilo sustituido, heteroarilalquilo…

(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

(04/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (IV*): que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda": el anillo a mano izquierda en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*): m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1, 2, 3 o 4; X1 es oxígeno, el anillo A es fenilo; y R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo…

(29/11/2013) Un compuesto de Fórmula I: o un solo estereoisómero o mezcla de sus estereoisómeros y, opcionalmente, en forma de una de sus sales o 5 solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno o alquilo, donde el alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8; X es -NR3-; R3 es hidrógeno; R4 es alquilo opcionalmente sustituido; R5 es hidrógeno;…

(19/11/2013) Ácido (4-{4-[5-(3-fluoro-fenilamino)-piridin-2-il]-fenil}-ciclohexilo)- acético o una sal farmacéuticamente aceptablede este.

(18/11/2013) Un hidrato del Compuesto A o un hidrato de una sal farmacéuticamente aceptable del Compuesto A de fórmula (I):**Fórmula**

(06/11/2013) Compuestos de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** donde X es NRaRb, Ra es H o A, Rb es A, A es alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H pueden estar sustituidospor Hal, OR3, COOR3, CN o N(R3)2 y donde uno o más grupos CH2 no adyacentes pueden estar sustituidos por O,NR3, S o SO2 y/o por grupos -CH≥CH-, o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3-7 átomos de C del anillo.Hal es F, CI, Br o I, W es C≥O, Q es NR3, R es Ar o Het, Ar indica un anillo carbocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos decarbono que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido con Hal, A, OR3, -[C(R3)2]n-OR3, N(R3)2, -[C(R3)2]n-N(R3)2, NO2, CN, COOR3, CF3, OCF3, CON(R3)2,…

(30/10/2013) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de la PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de la PDE4 se selecciona del grupo que consiste en ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es ROSUVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad…

(30/10/2013) Un proceso que comprende: a) acilar, en condiciones de Vilsmeier-Haack o de Friedel-Crafts, un compuesto de fórmula en la que G se selecciona del grupo que consiste en (i) un grupo saliente A seleccionado de entre halo, porejemplo, cloro, bromo o yodo; y sulfoniloxi, por ejemplo, metanosulfoniloxi, trifluorometanosulfoniloxi,bencenosulfoniloxi, 4-metilbencenosulfoniloxi o 4-metoxibencenosulfoniloxi; (ii) un grupo de fórmula en la que L representa un grupo saliente reactivo de cierre de anillo, por ejemplo, flúor; y (iii) un grupo de fórmulapara formar un compuesto de fórmula en la que R' representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C19 y G es como se ha definido anteriormente; yb) transformar dicho compuesto de fórmula…

(25/10/2013) Un estuche que comprende una sal tosilato de N-(4-cloro-3-trifluorometil)fenil-N'-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)urea y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de(a) o (b).

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula I, o su estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato osolvato:**Fórmula** en la que:R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;Ar está seleccionado del grupo que comprende:**Fórmula** donde X está seleccionado del Y es un arilo o heteroarilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de -C(≥O)-SR22, -C(≥O)-NR3R4, carbono, -O-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,átomos de carbono o alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono;donde los -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,8 átomos de carbono, -S-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono están sustituidos, cada uno independientemente, con un sustituyenteseleccionado…

(23/10/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I).**Fórmula** las formas N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamenteisoméricas del mismo, en la que: Z1 y Z2 representan cada uno independientemente NR22 ; Y representa -alquilo C3-9-, -alquenilo C3-9-, -alquinilo C3-9-, -alquil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino,mono- o di(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido, o alquil C1-4-oxicarbonilamino-, -alquenil C3-7-CO-NH- opcionalmente sustituido con amino, mono- odi(alquil C1-4)amino, aminosulfonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo, (alquil C1-4)sulfuro, (alquil C1-4)sulfóxido,…

(18/10/2013) Un fármaco diseñado para administración intratraqueal para su uso en la terapia de enfermedades pulmonares,comprendiendo dicho fármaco nanopartículas poliméricas biocompatibles que contienen pitavastatina o una sal de lamisma como un inhibidor de la HMG-CoA reductasa, donde dicho polímero biocompatible es un copolímero de ácidoláctico-ácido glicólico, o un copolímero de bloque de copolímero de ácido láctico-ácido glicólico y polietilenglicol.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula** donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo; uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo), -(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…

(16/10/2013) Un compuesto, o tautómero de tal compuesto, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto otautómero, teniendo dicho compuesto la estructura general mostrada en la fórmula (I.a,10.j):**Fórmula** en la que: CB es un resto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y en las que cada R10 está seleccionado independientemente del grupo que consiste en metilo, etilo y ciclopropilo; X y Y son N; R2 es H; Z está seleccionado del grupo que consiste en H, metilo y cloro; R es fenilo sin sustituir o fenilo sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupoque consiste en alquilo, cicloalquilo, alcoxi, halógeno,…

(11/10/2013) Uso de un compuesto seleccionado del grupo que consiste de CDP-colina y uridina para la preparación de unacomposición farmacéutica para el tratamiento de dependiencia al alcohol de un mamífero.

(09/10/2013) Un anticuerpo anti-GM-CSF para su uso para reducir los síntomas de artritis reumatoide en un paciente sometidoa tratamiento con metotrexato sin inducir neutropenia clínicamente significativa, en el que el recuento absoluto deneutrófilos es menor de 0,5 x 109/l, donde el anticuerpo anti-GM-CSF es un antagonista de GM-CSF, donde elmetotrexato se proporciona en una cantidad de 7,5 mg a 25 mg/semana y donde el anticuerpo anti-GM-CSF seproporciona en una cantidad de 0,1 a 25 mg/kg.

(25/09/2013) Procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** que abarca las siguientes etapas de síntesis: a) reacción de un compuesto de la fórmula (V) **Fórmula** en disolventes adecuados después de la correspondiente activación con ácido di-(alquil C1-4)-fosfonoacético y b) reacción del compuesto de la fórmula (VI) así obtenido **Fórmula** en la que R1 significa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado,con el aldehído de la fórmula**Fórmula** un correspondiente equivalente de aldehido con empleo de bases orgánicas o inorgánicas adecuadas.

(18/09/2013) El uso de un compuesto de fórmula I o o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que: X es-CH2-;-O-; o -CHOH-; Y es hidrógeno; o -NRdRe en el que Rd y Re es hidrógeno, y el otro es hidrógeno; alquilo; cicloalquilo; cicloalquilalquilo; haloalquilo; haloalcoxi; hidroxialquilo; alcoxialquilo; acetilo; alquilsulfonilo; alquilsulfonilalquilo; aminocarboniloxialquilo; hidroxicarbonilalquilo; hidroxialquiloxicarbonilalquilo; arilo; aralquilo; arilsulfonilo; heteroarilo; heteroarilalquilo; heteroarilsulfonilo; heterociclilo; o heterociclilalquilo; D es un oxígeno opcional; R1 es alquilo; alquenilo; cicloalquilo; cicloalquenilo; halo; haloalquilo; hidroxialquilo; o alcoxi; R2, R3, R4 y R5 cada uno de ellos…

(18/09/2013) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) el cual es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, e insulina o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

(18/09/2013) Un compuesto que es de fórmula I o es una sal, hidrato, solvato o N-óxido del mismo:**Fórmula** en la que cada R2 y R4 es independientemente un fenilo sustituido con uno o más grupos R8 o un heteroariloseleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** yen el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R8, y al menos uno de R2 y R4 es elheteroarilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o más de los mismos10 grupos R8 o diferentes, -ORd, -SRd, fluoro, haloalcoxi (C1-C3), perhaloalcoxi (C1-C3), -NRcRc, haloalquilo (C1-C3), -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd,…

(11/09/2013) Un compuesto para su uso para inducir la apoptosis en células cancerosas en un mamífero, en el que dichocompuesto es taurolidina o taurultamo, y en el que dicho cáncer se selecciona de cáncer de colon, cáncer de pulmóny cáncer de próstata.

(11/09/2013) Polimorfo I de (E) 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo, caracterizado por picos de difracción de rayos X de polvo en las posiciones dos-teta 9,0º ± 0,2º, 14,3º ± 0,2º, 17,1º ± 0,2º y 24,2º ± 0,2º cuando se miden en un difractómetro Philips X'PertPRO MPD PW3050/60, con generador PW3040 con los siguientes parámetros del instrumento: tensión del generador: 45 kV amperaje del generador: 40 mA geometría: Bragg-Brentano fase: fase del centrifugador con las siguientes condiciones de medición: modo de barrido: continuo intervalo de barrido: 3 a 50º 2θ tamaño de paso: 0,01675º/paso tiempo de recuento: 60,59 s/paso tiempo de revolución del concentrador: 1 s tipo de radiación: CuKα longitud de onda de la radiación: 1,54056 Å