Ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIa.

Un compuesto de la Formula (Ia):**Fórmula**

o un estereoisomero,

un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: G1 se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heteroarilo estan sustituidos con 1-5 R8;

el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo estan sustituidos con 1-3 R13;

X se selecciona del grupo que consiste en alquileno C4-8 y alquenileno C4-8, en el que dichos alquileno y alquenileno estan sustituidos con R1, R2 y R6; como alternativa, uno o mas de los atomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden estar reemplazados por O, C≥O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4);

X2 se selecciona del grupo que consiste en CHR11, C≥O, O, NH y N(alquilo C1-4);

X3 es CR12 o N; siempre que X3 sea CR12 cuando X2 es O, NH o N(alquilo C1-4);

R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halogeno, alquilo C1-6, OH, NH2, -CH2NH2, haloalquilo C1-4, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2, alcoxi C1-4, -CH2OH y -CH2O(alquilo C1-4); como alternativa, R1 y R2 se toman conjuntamente con los atomos de carbono a los que estan unidos para formar un carbociclo;

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, haloalquilo, -C(≥O)OH, -C(≥O)O-alquilo C1-4 y -C(≥O)NR9R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; como alternativa, R3 y R4 son, conjuntamente, ≥O; R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halogeno, alquilo C1-4, OH, CN, NR9R10, NO2, alcoxi C1-4, -C(≥O)OH, -C(≥O)O(alquilo C1-4), -C(≥O)NH2, C(≥O)NR9(alquilo C1-4), -C(≥O)NR9-alquilen C1-4- O(alquilo C1-4), -NR9C(≥O)alquilo C1-4, -NR9C(≥O)Oalquilo C1-4, -NR9C(≥O)alquilen C1-4-O(alquilo C1-4), - NR9C(≥O)Oalquilen C1-4-O(alquilo C1-4), -NR9C(≥O)NH(alquilo C1-4), R15, -C(≥O)OR15, -C(≥O)NR9R15, -NR9R15, - NR9C(≥O)R15 y -NR9C(≥O)OR15;

R5a se selecciona del grupo que consiste en H, halogeno y metilo;

R6 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-6 y OH;

R7 se selecciona del grupo que consiste en H, 2H, F, ≥O, OH y alquilo C1-4;

R8 se selecciona del grupo que consiste en H, halogeno, OH, CN, alquilo C1-6, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y -C(≥O)alquilo C1-3;

R9 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;

R10 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;

como alternativa, R9 y R10 se toman conjuntamente con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar un heterociclo de 4 a 7 miembros sustituido con R14;

R11 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6;

R12 se selecciona del grupo que consiste en H, 2H y alquilo C1-6;

R13 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, halogeno, CN, alquilo C1-6, alcoxi, haloalquilo, haloalcoxi y cicloalquilo C3-6;

R14 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, halogeno y alquilo C1-6;

R15 se selecciona del grupo que consiste en: -(CH2)n-carbociclo C3-10 y -(CH2)n-heterociclo de 4-10 miembros, en el que el carbociclo y heterociclico estan opcionalmente sustituidos con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -(CH2)n- C(≥O)Oalquilo C1-4, -(CH2)n-Oalquilo C1-4 y ≥O;

n, en cada caso, se selecciona de 0, 1, 2, 3 y 4; y

p, en cada caso, se selecciona de 0, 1 y 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/049698.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CLARK, CHARLES, G., EWING, WILLIAM, R., YANG, WU, GILLIGAN,PAUL,J, CORTE,JAMES,R, LAM,PATRICK Y.S, JEON,Yoon , WANG,Yufeng, SMITH,LEON M. II.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/5365 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P7/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • C07D471/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas peri-condensados.
  • C07D487/06 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas peri-condensados.

PDF original: ES-2563445_T3.pdf

 

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