Procedimiento para la preparación de compuestos de aminocrotonilo.
Procedimiento para la preparación del dimaleato de 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,
N-dimetilamino)-1-oxo- 2-buten-1-il]amino}-7-((S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina, que abarca las etapas a y b
a) reacción de un compuesto de la fórmula general (V)**Fórmula**
en la que X significa un átomo de nitrógeno y
Ra significa el grupo 3-cloro-4-fluorofenilo,
en disolventes adecuados después de la correspondiente activación con ácido di-(alquil C1-4)-fosfonoacético y
b) reacción del compuesto de la fórmula general (VI) así obtenido**Fórmula**
en la que X significa un átomo de nitrógeno,
Ra significa el grupo 3-cloro-4-fluorofenilo y
R1 significa un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado,
con el aldehído de la fórmula**Fórmula**
en la que R3 y R4 significan en cada caso un grupo metilo,
o un correspondiente equivalente de aldehído con empleo de bases orgánicas o inorgánicas adecuadas, así como la siguiente etapa c):
c) transformación de la 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(N,N-dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7- ((20 S)-tetrahidrofuran-3-iloxi)-quinazolina en el dimaleato mediante reacción bajo calentamiento con ácido maleico en un disolvente adecuado.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12155662.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.
Inventor/es: KULINNA, CHRISTIAN, SIEGER, PETER, SOYKA, RAINER, RALL, WERNER, SCHNAUBELT,JUERGEN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D405/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2563211_T3.pdf
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