Derivados sustituidos de aminopropenil piperidina o morfolina como nuevos inhibidores de histona deacetilasa.

Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**

a las formas de N-óxido,

a las sales de adición farmacéuticamente aceptables y a las formas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en los que

cada X es independientemente N o CH;

cada Y es independientemente O, CH o CH2, y cuando Y es CH, entonces el sustituyente está unido al átomo de Y de la estructura anular;

n es 0 o 1, y cuando n es 0, entonces está previsto un enlace directo;

R1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que

cada uno de dicho fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo de C1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil C1-6-carbonilamino, alquil C1-6-sulfonilamino, hidroxicarbonilo, alquil C1-6- oxicarbonilo, hidroxi-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oximetilo, aminometilo, alquil C1-6-aminometilo, alquil C1-6- carbonilaminometilo, alquil C1-6-sulfonilaminometilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo o heterociclilo; R2 es -CH2-R5, trifluorometilo, -C(≥O)-R6, o -CH2-NR7R8; en el que

cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, hidroxi, alquil C1-6-oxi, piperazinilo, Nmetilpiperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, imidazolilo o triazolilo;

cada R6 se selecciona independientemente de hidroxi, alquil C1-6-oxi, amino o mono- o di(alquil C1-6)amino, cicloalquil C3-6-amino, piperazinilo, N-metilpiperazinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo;

cada R7 y R8 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-6, alquil C1-6-carbonilo, alquil C1-6-sulfonilo, o mono- o di(alquil C1-4)aminosulfonilo;

R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, ciano-alquilo de C1-4, alquil C1-6-oxicarbonilo, hidroxi-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi-alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo de C1-6, aril-alquilo de C1-6, alquil C1-6- carbonilo, alquil C1-6-sulfonilo;

R4 es hidroxi o un radical de fórmula (a-1)**Fórmula**

en la que

R9 es hidroxi o -NH2;

R10 es hidrógeno, tienilo, furanilo o fenilo, y cada tienilo, furanilo o fenilo puede estar opcionalmente sustituido con halo, amino, nitro, ciano, hidroxi, fenilo, alquilo de C1-6, (di-alquil C1-6)amino, alquil C1-6-oxi, fenil-alquil C1-6-oxi, hidroxi-alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxicarbonilo, hidroxicarbonilo, alquil C1-6-carbonilo, polihalo-alquil C1-6-oxi, polihalo-alquilo de C1-6, alquil C1-6-sulfonilo, hidroxicarbonil-alquilo de C1-6, alquil C1-6- carbonilamino, aminosulfonilo, aminosulfonil-alquilo de C1-6, isoxazolilo, aminocarbonilo, fenil-alquenilo de C2-6, fenil-alquinilo de C3-6 o piridinil-alquinilo de C3-6; R11, R12 y R13 son cada uno independientemente hidrógeno, -NH2, nitro, furanilo, halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, trifluorometilo, tienilo, fenilo, alquil C1-6- carbonilamino, aminocarbonil-alquilo de C1-6 o -C≡C-CH2-R14;

en el que R14 es hidrógeno, alquilo de C1-6, hidroxi, amino o alquil C1-6-oxi; y

heterociclilo en lo anterior es furanilo, tienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirolidinilo, dioxolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tiadiazolilo, piranilo, piridinilo, piperidinilo, dioxanilo, morfolinilo, ditianilo, tiomorfolinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piperazinilo, triazinilo, tritianilo, indolizinilo, indolilo, indolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, indazolilo, bencimidazolilo, benztiazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, cinolinilo, ftlazinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo o naftiridinilo; en el que

cada uno de dichos heterociclos está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, alquilo de C1-6, alquil C1-6-oxi, ciano, amino, mono- o di(alquil C1-4)- amino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/062324.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: PILATTE, ISABELLE, NOELLE, CONSTANCE, VAN BRANDT,SVEN FRANCISCUS ANNA, ANGIBAUD,PATRICK,RENE, MARCONNET-DECRANE,LAURENCE FRANÇOISE BERNADETTE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2553178_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

3-Fenil-7-hidroxi-isocumarinas como inhibidores del factor inhibidor de la migración de macrófagos (MIF), del 8 de Mayo de 2019, de The Provost, Fellows, Foundation Scholars, and the other members of Board, of the College of the Holy & Undiv. Trinity of Quee: Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula** en la que n es 0; m es 0 a 3; R1 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que […]

Composiciones inmunoestimuladoras y métodos de uso de las mismas, del 8 de Mayo de 2019, de MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY: Un adyuvante de vacuna que comprende una pluralidad de conjugados de unión a albúmina anfífilos que comprende (a) un componente lipídico; (b) un componente […]

Compuestos de (3-(5-cloro-2-hidroxifenil)-1-benzoil-1H-pirazol sustituidos como inhibidores de histona desmetilasa, del 8 de Mayo de 2019, de UNIVERSITY OF UTAH RESEARCH FOUNDATION: Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Receptor de antígeno quimérico (CAR) que contiene un dominio de unión a CD19, del 8 de Mayo de 2019, de UCL BUSINESS PLC: Un receptor de antígeno quimérico (CAR) que comprende un dominio de unión a CD19 que comprende a) una región variable de cadena pesada (VH) que tiene regiones determinantes […]

Composición y procedimiento para la administración segura y eficaz de halopiruvato para el tratamiento del cáncer, del 8 de Mayo de 2019, de KoDiscovery, LLC: Composición para uso en el tratamiento del cáncer, que comprende: a) un cóctel tampón que tiene al menos dos azúcares y un tampón; y […]

Inhibidores de la histona desmetilasa, del 8 de Mayo de 2019, de Celgene Quanticel Research, Inc: Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es hidrógeno, halógeno, C5-C18 arilo […]

Apilimod para el uso en el tratamiento de cáncer renal, del 8 de Mayo de 2019, de AI Therapeutics, Inc: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del apilimod, o una sal farmacéuticamente aceptable para su uso en un método para […]

Inhibidores de la arginasa y métodos de uso, del 8 de Mayo de 2019, de THE TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA: Un compuesto de fórmula IA o fórmula IB:**Fórmula** o uno de sus estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables; en donde: dicha línea discontinua […]

Otras patentes de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.