N-(2-ariletil)bencilaminas como antagonistas del receptor 5-HT6.

Un compuesto de estructura:**Fórmula**

en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-,

-NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-;

R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado;

donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**

en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil C1-C4)amido, sulfonilamido, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro y fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano y trifluorometilo;

donde el término "naftilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**

en la que Rc es de 1 a 2 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano, trifluorometilo y nitro;

donde el término "heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado" se refiere a radicales de la fórmula**Fórmula**

en la que Q1 está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S- y -NRg- donde Rg está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; y Q2 es -N≥, Rd, cada uno de Re y Rf están seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano y trifluorometilo, o Rd y Re (o uno de Re) se toman junto con los átomos a los que están unidos formando un anillo benzo, anillo benzo que está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi, trifluorometilo, halógeno, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil C1-C4)amido, amino, (alquil C1-C4)amino, acilamino donde el grupo acilo está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y fenilo; ciano, nitro, sulfonilamido, fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano y trifluorometilo; fenoxi, benciloxi, -NHS(O)2Rh, donde Rh está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y fenilo; y

-S(O)pRi, donde p es 0, 1 o 2 y Ri está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y fenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano y trifluorometilo; y Rf está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, trifluorometilo y halógeno;

R2 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C3;

R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y metilo; y

R4 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alilo, alquilo C2-C4, alquilo C2-C4 fluorado, fenilo opcionalmente sustituido, fenilsulfonilo opcionalmente sustituido, bencilo opcionalmente sustituido y heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene uno o dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, con la condición de que R4 no es fenilsulfonilo opcionalmente sustituido cuando X es -SO2-, -CH2-, - CH(F)-, -CH(OH)- o -C(O)-;

donde el término "fenilsulfonilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**

en la que Rj es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro y fenilo;

donde el término bencilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula**

en la que Rk es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1- C4, alcoxi C1-C4, ciano, nitro, trifluorometilo y halógeno;

donde el término "heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene uno o dos heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre" se refiere a radicales de la fórmula**Fórmula**

en la que Q3 está seleccionado del grupo que consiste en -O-,-S- y -NRg'- donde Rg' está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4; y Q4 y Q5 son -CRm, donde cada Rm está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, halógeno y trifluorometilo o uno o ambos de Q4 y Q5 es -N≥; y donde uno o dos de Q6 son -N≥, mientras que el resto son -CRn; donde cada Rn está seleccionado independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano, nitro y trifluorometilo;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

para su uso en un procedimiento de tratamiento de demencia o un trastorno cognitivo seleccionado del grupo que consiste en deterioro cognitivo relacionado con la edad y deficiencia cognitiva leve.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E07015058.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS, IN 46285 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, GILLIG, JAMES RONALD, SCHAUS, JOHN MEHNERT, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY, MILLER, SHAWN, CHRISTOPHER, COHEN,MICHAEL PHILIP, CHEN,ZHAOGEN, GIETHLEN,BRUNO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/137 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Arilalquilaminas, p. ej. Anfetamina, epinefrina, salbutamol, efedrina.
  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/343 A61K 31/00 […] › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
  • A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
  • A61K31/4045 A61K 31/00 […] › Indol-alquilaminas; Sus amidas, p. ej. serotonina, melatonina.
  • A61K31/417 A61K 31/00 […] › Imidazol-alquilaminas, p. ej. histamina, fentolamina.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4402 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 2, p. ej. feniramina, bisacodil.
  • A61K31/4406 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 3, p. ej. zimeldina (ácido nicotínico A61K 31/455).
  • A61K31/4409 A61K 31/00 […] › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07C211/52 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 211/00 Compuestos que contienen grupos amino unidos a una estructura carbonada. › estando sustituida la estructura carbonada por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
  • C07C211/56 C07C 211/00 […] › estando sustituida la estructura carbonada por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
  • C07C215/32 C07C […] › C07C 215/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi unidos a la misma estructura carbonada. › que contienen grupos hidroxi y átomos de carbono de dos ciclos aromáticos de seis miembros unidos al mismo átomo de carbono de la estructura carbonada.
  • C07C215/50 C07C 215/00 […] › con grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros, o el sistema cíclico condensado que contenga este ciclo, unidos al mismo átomo de carbono de la cadena carbonada.
  • C07C217/54 C07C […] › C07C 217/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi eterificados unidos a la misma estructura carbonada. › con grupos hidroxi eterificados unidos a átomos de carbono de al menos un ciclo aromático de seis miembros y grupos amino unidos a átomos de carbono acíclicos o a átomos de carbono de ciclos distintos de los ciclos aromáticos de seis miembros de la misma estructura carbonada.
  • C07C217/58 C07C 217/00 […] › con grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros, o el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo, unidos al mismo átomo de carbono de la cadena carbonada.
  • C07C217/60 C07C 217/00 […] › unidos a través de cadenas carbonadas con dos átomos de carbono entre los grupos amino y el ciclo aromático de seis miembros o el sistema cíclico condensado que contiene este ciclo.
  • C07C225/16 C07C […] › C07C 225/00 Compuestos que contienen grupos amino y átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, unidos a la misma estructura carbonada, al menos uno de los átomos de oxígeno, unidos por enlaces dobles, no formando parte de un grupo — CHO, p. ej. aminocetonas. › y conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C309/73 C07C […] › C07C 309/00 Acidos sulfónicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos. › a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros no condensados.
  • C07C311/37 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C317/14 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › que tienen grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C317/32 C07C 317/00 […] › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de la estructura carbonada.
  • C07C317/34 C07C 317/00 […] › que tienen grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros que forman parte del mismo ciclo no condensado o de un sistema cíclico condensado que contiene ese ciclo.
  • C07C323/01 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › que contienen grupos tio y átomos de halógeno o grupos nitro o nitroso unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C323/32 C07C 323/00 […] › que tienen al menos uno de los átomos de nitrógeno unido a un átomo de carbono acíclico de la estructura carbonada.
  • C07D209/00 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
  • C07D209/08 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/14 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno, que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D209/16 C07D 209/00 […] › Triptaminas.
  • C07D209/86 C07D 209/00 […] › con sólo átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos directamente unidos a los átomos de carbono del sistema cíclico.
  • C07D213/30 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de oxígeno.
  • C07D213/38 C07D 213/00 […] › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
  • C07D213/63 C07D 213/00 […] › Un átomo de oxígeno.
  • C07D213/64 C07D 213/00 […] › unido en posición 2 ó 6.
  • C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
  • C07D213/68 C07D 213/00 […] › unido en posición 4.
  • C07D213/74 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos.
  • C07D233/24 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
  • C07D233/64 C07D 233/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D239/34 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de oxígeno.
  • C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
  • C07D277/34 C07D 277/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D307/91 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Dibenzofuranos; Dibenzofuranos hidrogenados.
  • C07D333/20 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12).
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07F7/08 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Compuestos que tienen uno o más enlaces C — Si.

PDF original: ES-2566056_T3.pdf

 

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