CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/505[4] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Aplicaciones terapéuticas de ectoína.

(08/11/2017). Solicitante/s: BITOP AG. Inventor/es: KRUTMANN,JEAN, BILSTEIN,ANDREAS, UNFRIED,KLAUS, SYDLIK,ULRICH.

Composición que contiene ectoína, hidroxiectoína y/o una sal, un éster o una amida de estos compuestos para su uso en un procedimiento para la supresión de señales anti-apoptóticas hacia granulocitos neutrófilos, macrófagos, granulocitos eosinófilos, granulocitos basófilos, mastocitos, linfocitos, células epitelioides, células dendríticas u otras células implicadas en inflamaciones, en donde la supresión de las señales anti-apoptóticas se realiza en el tratamiento o la prevención de una inflamación que afecta a las vías respiratorias o al pulmón y en donde en el caso de la inflamación se trata de una inflamación pulmonar crónica que no se basa en el efecto del polvo en suspensión, una enfermedad pulmonar obstructiva crónica, fibrosis quística, fibrosis pulmonar, silicosis o sarcoidosis.

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Métodos para reducir la pérdida del cabello y / o facilitar el crecimiento del cabello y / o recrecimiento.

(01/11/2017) Una composición de crecimiento del cabello, que comprende: a) una cantidad segura y eficaz de al menos un crecimiento de pelo activo seleccionado del grupo que consiste de minoxidilo; y b) de 0,1% a 99% en peso de una mezcla, que comprende: i. de 0,01% a 99,98% en peso de la mezcla de un ácido pirúvico seleccionado de entre el grupo constituido por ácido pirúvico, piruvato de litio, piruvato sódico, piruvato de potasio, piruvato de magnesio, piruvato cálcico, piruvato de cinc, piruvato de manganeso, piruvato de metilo, sales de los mismos, y mezclas de los mismos; ii. de 0,01% a 99,98% en peso de la mezcla de un antioxidante; y iii. de 0,01% a 99,98% en peso de la mezcla de una mezcla de ácidos grasos que comprende al menos 7 ácidos grasos insaturados o saturados seleccionados del grupo que consiste en ácido butírico, ácido…

Composición farmacéutica estable que comprende rosuvastatina de calcio amorfa.

(25/10/2017). Solicitante/s: Antibiotice S.A. Inventor/es: POTUR,ROXANA-GEORGIANA, MOISUC,LACRAMIOARA STEFANIA, SARAFICEANU,NICOLETA, BOITA,TUDOR, MACOVEI,LENUTA, TELISÇA,AMALIA-DIANA.

Una composición farmacéutica de un comprimido por compresión, que contiene rosuvastatina de calcio amorfa, carbonato de calcio como un agente estabilizante y lactosa monohidrato como una carga soluble, recubierto con una película basada en poli(alcohol vinílico), exenta de óxidos de hierro, en donde el carbonato de calcio y la lactosa monohidrato están en una relación de 1:3 a 1:14.

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Derivados 2-aminoquinazolínicos sustituidos heterocíclicos para el tratamiento de infecciones víricas.

(18/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una de sus sales, tautómeros, formas estereoisoméricas, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es cualquiera de las siguientes estructuras**Fórmula** R2 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3), -O-alquil (C1-3)-O-alquilo (C1-3) o CH2OH; R3 es hidrógeno, -O-alquilo (C1-3), halógeno, alquilo (C1-3) o -C(≥O)-R7 donde R7 es -O-alquilo (C1-3), NH2, NH(CH3), N(CH3)2, N(CH3)alquilo (C1-3), N((alquilo (C1-3))2 o pirrolidina; R4 es hidrógeno o flúor; R5 es alquilo (C1-3), fluoroalquilo (C1-3) o CH2OH; R6 es NH2,…

Formulación farmacéutica disponible por vía oral adecuada para la gestión mejorada de trastornos del movimiento.

(18/10/2017). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S, MIKKELSEN,JENS D, NIELSEN,PETER GUDMUND, KREILGAARD,MADS.

Una formulación farmacéutica oral que comprende a. un constituyente de matriz que comprende un principio farmacéutico activo que es un agonista de dos o más de los receptores 5-HT1 B, 5-HT1 D y 5-HT1 F, que es un triptano, proporcionando dicho constituyente de matriz una liberación prolongada de dicho principio farmacéutico activo, y b. un constituyente que comprende un principio farmacéutico activo que es un agonista del receptor 5-HT1A, proporcionando dicho constituyente liberación inmediata de dicho principio farmacéutico activo.

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Nuevos derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.

(11/10/2017) Compuesto de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula** o una sal, solvato, solvato de sal, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde: X1 es N o CH, X2 es CH2 o NH, X3 es CH2, X4 es O, CH2 o NH, R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, cada uno de los cuales está sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN; R2 es [C(R3)2]pHet1 o A, R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C, Ar es fenilo que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2…

Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Ar1 es**Fórmula** Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2; R2 es…

Derivados 1-sustituidos de 5-fluoro-3,6-dihidro-6-imino-2(1H)-pirimidinona como agentes fungicidas para uso en protección de plantas.

(04/10/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** en la que R1 es: alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3; alquenilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3; alquinilo C3-C6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3; fenilo o bencilo en el que cada uno del fenilo o el bencilo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, o con un sistema de anillos saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, o con un sistema de anillos fusionados 5- 6, o con un sistema de anillos fusionados 6-6 que contiene 1-3 heteroátomos en el que cada anillo puede estar opcionalmente sustituido con 1-3 R4, -(CHR5)mOR6; -C(≥O)R7; -C(≥S)R7; -C(≥O)OR7; -C(≥S)OR7; -S(O)2R7; -(CHR5)m N(R8)R9; -C(≥O)N(R8)R9; o -C(≥S)N(R8)R9; en el que m es un número entero 1-3; R2 es: H; o alquilo C1-C6…

Análogos de heterociclilpirimidina como inhibidores de TYK2.

(04/10/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que R es H; F; Cl; Br; o alquilo C1-3 sin sustituir; R1 es H; C(O)OR2; C(O)R2; C(O)N(R2R2a); S(O)2N(R2R2a); S(O)N(R2R2a); S(O)2R2; S(O)R2; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; o alquinilo C2-6, en la que alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más R3, que son iguales o diferentes; R2, R2a están seleccionados independientemente del grupo que consiste en H; T1; alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6, en la que alquilo C1-6; alquenilo C2-6; y alquinilo C2-6 están opcionalmente sustituidos con uno o más R3, que son iguales o diferentes; …

Compuestos químicos que tienen actividad antiviral contra el virus dengue y otros flavivirus.

(27/09/2017). Solicitante/s: CENTRO DE INGENIERIA GENETICA Y BIOTECNOLOGIA. Inventor/es: CHINEA SANTIAGO, GLAY, MUSACCHIO LASA, ALEXIS, HUERTA GALINDO,VIVIAN, FLEITAS SALAZAR,NORALVIS, GUIROLA CRUZ,OSMANY, VERA ÁLVAREZ,ROBERTO, MAZOLA REYES,YULIET.

Uso de compuestos químicos obtenidos in silico para la preparación de composiciones farmacéuticas para atenuar o inhibir la infección por virus Dengue. Particularmente, mediante la interferenciao modulación de varias etapas del ciclo de replicación viral relacionadas con la entrada del virus a las células dianas y el ensamblaje de los viriones progenie. Además, del uso de dichas composiciones farmacéuticas para el tratamiento profiláctico y/o terapéutico de Ia infección causada por los cuatro serotipos del virus de Dengue y por otros flavivirus.

PDF original: ES-2647506_T3.pdf

Composiciones y métodos para la inhibición de la ruta JAK.

(06/09/2017) Un compuesto de la fórmula III:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en metilo y flúor; R es hidrógeno; el anillo A es fenilo; p es 0, 1, 2 o 3; cada R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido y halo; cada uno de Z1, Z2 y Z3 es carbono; q es 0, 1, 2 o 3; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-10, alquilo C1-10 sustituido, alcoxi y alcoxi sustituido; R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo…

Derivados de fósforo como inhibidores de quinasas.

(06/09/2017) Un compuesto de fórmula VIa:**Fórmula** en la que X1 es N; X3 es CRd; X4 es CRe; el Anillo A y el Anillo E son cada uno anillos fenilo; cada caso de Ra, Rb, Rd, Re, y Rg se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, -CN, -NO2, -R1, -OR2, -O-NR1R2, -NR1R2, -NR1-NR1R2, -NR1-OR2, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR1C(O)YR2, -SC(O)YR2, - NR1C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR1)YR2, -YC(≥N-OR1)YR2, -YC(≥N-NR1R2)YR2, -YP(≥O)(YR3)(YR3), -Si(R3a)3, -NR1SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR1R2 y -NR1SO2NR1R2; o, de manera alternativa, cada Ra y Rg también puede ser un resto seleccionado independientemente, -P(≥O)(R3)2…

Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…

Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.

(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula** en la que Xa tiene la estructura**Fórmula** R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo; R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…

Compuestos de ácido carboxílico.

(16/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en el que: n es 0, 1, o 2; m es 1 o 2; p es 1, 2, o 3, con la condición de que cuando X sea oxígeno, p sea 2 o 3, y cuando X sea un enlace sencillo, p sea 1; X es oxígeno o un enlace sencillo; R1 se elige de hidrógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alquil(C1-3)-(CH2)- en los que el resto alquilo C1-3 está sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor, grupos alquilo C1-4 sustituidos con ciano, grupos alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-4), grupos cicloalquilo C3-6, grupos alquil(C1-4)-carbonilo, y formilo; R2 se elige de hidrógeno y grupos alquilo C1-4; o R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están ligados forman un anillo de heterociclilo saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional elegido de N, O y S, …

Composición farmacéutica de rosuvastatina cálcica.

(16/08/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA UK LIMITED. Inventor/es: CREEKMORE, JOSEPH, RICHARD, KOTHARI,SANJEEV HUKMICHAND, MUELLER,BRADFORD J, PENG,YINGXU.

Un proceso para la formación de una formulación farmacéutica que comprende una capa que contiene rosuvastatina cálcica, comprendiendo dicho proceso recubrir mediante pulverización con una solución que comprende rosuvastatina cálcica, un agente estabilizante y un primer polímero de recubrimiento en agua un núcleo de comprimido, píldora o gránulo, en donde el agente estabilizante se selecciona de una sal farmacéuticamente aceptable de un ácido orgánico en donde el calcio o magnesio reemplaza todos los protones.

PDF original: ES-2643693_T3.pdf

Derivados de pirimidina, piridina y pirazina amida sustituidos con tiazol o imidazol y compuestos relacionados como inhibidores de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1 para el tratamiento del cáncer, infecciones víricas específicas y trastornos específicos del CNS.

(09/08/2017) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada presentación se selecciona independientemente a partir de N y CH; Y1 se selecciona a partir de N y CR5; en donde R5 se selecciona a partir de hidrógeno, metoxilo e imidazolilo; en donde el imidazolilo está insustituido o sustituido con metilo; R1 es un anillo de heteroarilo de 5 a 9 miembros que incorpora de uno a cuatro átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde no más de uno de los átomos se selecciona a partir de un oxígeno o azufre; en donde el heteroarilo de R1 está insustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, metoxi-carbonilo, 3,6-dihidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo, tetrahidro-2H-piran-4-iloxilo y ciclobutilo; …

Ficotoxinas y sus usos.

(09/08/2017). Solicitante/s: Algenis SpA. Inventor/es: WILSON,NESTOR ANTONIO LAGOS.

El uso de una composición que incluye al menos una 3,4-propinoperhidropurina tricíclica seleccionada de GTX-2 y GTX-3, y un vehículo farmacológicamente aceptable, para la fabricación de un medicamento para tratar al menos una dolencia seleccionada de la fibromialgia, el dolor de articulaciones, el dolor posoperatorio, el dolor de cuello, el dolor de espalda y la cefalea tensional.

PDF original: ES-2646087_T3.pdf

Compuestos orgánicos.

(26/07/2017) Una 7,8-dihidro-[1H o 2H]-imidazo[1,2-a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(5H)-ona o 7,8,9-trihidro-[1H o 2H]-pirimido[1,2- a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(5H)-ona, sustituida en las posiciones 1 o 2 con alquilo C2-9, cicloalquilo C3-9, heteroarilalquilo o arilalquilo en forma libre o de sal, en donde: alquilo es un resto de hidrocarburo saturado o insaturado, que puede ser lineal o ramificado y que puede estar opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi o carboxi; cicloalquilo es un resto de hidrocarburo no aromático saturado o insaturado, cuyos al menos algunos átomos de carbono forman una estructura no aromática monocíclica o bicíclica, o cíclica puenteada, y que puede estar opcionalmente sustituida con halógeno,…

Derivados de aminopirimidina como moduladores de LRRK2.

(19/07/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde: m es de 0 a 3; X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en donde r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es: alquilo C1-6; R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidrofuranilo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6; R3 y R4 cada uno independientemente son: halo;…

Síntesis y formas de sal novedosas de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina.

(05/07/2017). Solicitante/s: Oyster Point Pharma, Inc. Inventor/es: MILLER, CRAIG, HARRISON, DULL, GARY, MAURICE, BHATTI, BALWINDER, SINGH, MUNOZ,JULIO A, AKIREDDY,SRINIVISA RAO, CUTHBERTSON,TIMOTHY J, MITCHENER,JR. JOSEPH PIKE, OTTEN,PIETER ALBERT.

Una forma polimórfica de mono-citrato de (R)-5-((E)-2-pirrolidin-3-ilvinil)pirimidina caracterizada por un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende los picos de A, o los picos de B o los picos de C: **(Ver Tabla)**.

PDF original: ES-2641762_T3.pdf

Composición farmacéutica para tratar la hipertensión y síndrome metabólico y uso de la misma.

(07/06/2017). Solicitante/s: Lunan Pharmaceutical Group Corporation. Inventor/es: ZHAO,ZHIQUAN.

Una composición farmacéutica, caracterizada por que la composición farmacéutica comprende los siguientes principios activos: 1) un antagonista del receptor de angiotensina II; 2) una sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona; y 3) una sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina en la que el antagonista del receptor de angiotensina II es losartán, la sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona es clorhidrato de pioglitazona y la sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina es rosuvastatina cálcica.

PDF original: ES-2634090_T3.pdf

Administración sublingual de estatinas.

(31/05/2017) Una composición farmacéutica para su uso en un método para prevenir o tratar la hipercolesterolemia, dislipidemia, enfermedad cardiovascular o cáncer, en un individuo humano, en donde la composición se libera por administración transmucosa sublingual o transmucosa bucal como una pulverización, y en donde dicha composición comprende: (a) una estatina seleccionada del grupo que consiste en simvastatina, atorvastatina, lovastatina, pitavastatina, o una sal de las mismas, y un vehículo que comprende un aceite que comprende un glicérido, en donde dicha estatina está solubilizada en dicho vehículo; o (b) una estatina seleccionada del grupo que consiste en fluvastatina, pravastatina,…

Composición que comprende aflibercept, ácido folínico, 5-fluorouracilo (5-FU) e irinotecán (FOLFIRI).

(24/05/2017). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: CASTAN,RÉMI.

Una combinación que comprende aflibercept, ácido folínico, 5-fluorouracilo (5-FU) e irinotecán en unas cantidades terapéuticamente efectivas para su uso en el tratamiento de un cáncer colorrectal (CRC) o de un síntoma de un cáncer colorrectal (CRC) en un paciente que necesita de ello.

PDF original: ES-2637074_T3.pdf

Azinas sustituidas como plaguicidas.

(26/04/2017). Solicitante/s: Novartis Tiergesundheit AG. Inventor/es: GAUVRY,NOELLE, PAUTRAT,FRANCOIS.

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que uno de R1 y R1' es H y el otro es H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino; x e y son cada uno independientemente del otro 1, 2 o 3; R2 y R3 son cada uno independientemente halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, halogenoalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halogenoalcoxilo C1-C4, alquiltio C1-C4, halogenoalquiltio C1-C4, SF5, amino, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)amino, aminosulfonilo, N-mono- o N,N-di-alquil(C1-C4)aminosulfonilo, alquil(C1-C4)sulfonilo, alquil(C1-C4)sulfinilo, alquil(C1- C4)sulfonilamino, bencilsulfonilamino, halogenoalquil(C1-C4)sulfonilo, halogenoalquil(C1-C4)sulfinilo y halogenodioxolilo; en los que si x o y es 2 o 3, los dos radicales R2 o R3 pueden ser iguales o diferentes; L1 es un radical de fórmula.

PDF original: ES-2632265_T3.pdf

Cristales de un derivado de glicina y utilización farmacéutica de los mismos.

(19/04/2017). Solicitante/s: TORAY INDUSTRIES, INC.. Inventor/es: SHIRAKI,MOTOHIRO, TAKAHASHI,HIROZUMI, NOGAMI,TSUTOMU.

Cristal de ácido (S,E)-2-(2,6-diclorobenzamido)-5-[4-(metil-pirimidin-2-ilamino)fenil]pent-4-enoico, que muestra picos en 2q (°) de 17,1, 17,7, 18,7, 19,9 y 21,0° en difracción de rayos x de polvo utilizando radiación CuKa.

PDF original: ES-2633179_T3.pdf

Derivados de pirimidina.

(15/03/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente y/o veterinariamente aceptable del mismo, en la que: R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7-alquilo C0-6- opcionalmente sustituido con metilo, alcoxialquilo que contiene 3 a 8 átomos de carbono, het-C0-6alquilo-, CF3-C1-6alquilo-, CF3OC2-3alquilo- o C1-6hidroxialquilo; R3 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico no aromático de 4 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales o grupos seleccionados independientemente entre N, O, S, S(O) y S(O)2, en el que el grupo heterocíclico es opcionalmente un grupo bicíclico puenteado, un grupo espiro bicíclico o está opcionalmente…

Derivados de piridina macrocíclicos.

(08/02/2017) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que Xa, Xb y Xc cada uno de forma independiente representa CH o N; -X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiil C1-4-(SO2)p3-; en el que cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 está sustituido opcionalmente con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4; -Xe- representa -C(R2)2- o -C(-O)-; a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-; b representa **(Ver fórmula)**, en el que dicho anillo b puede contener enlaces adicionales para formar un sistema…

Derivados macrocíclicos de pirimidina.

(08/02/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde cada uno de Xa, Xb y Xc representa de forma independiente CH o N; -X1- representa -(CHR12)s-NR1-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3- o -(CH2)s-O-Xe-alcanodiilC1-4-(SO2)p3-; donde cada uno de dichos restos alcanodiilo C1-4 están opcionalmente sustituidos con hidroxilo o hidroxialquilo C1-4; -Xe- representa -C(R2)2- o -C(≥O)-; a representa -NR4-C(≥O)-[C(R5b)2]r- o -NR4-C(R5b)2-C(≥O)- o -C(≥O)-NR4-C(R5b)2-; b representa **Fórmula** donde dicho anillo b puede contener enlaces extra para formar un sistema de anillo con puente seleccionado entre 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octanilo, 3,8-diazabiciclo[3.2.1]octanilo,…

4-(Orto)-fluorofenil-5-fluoropirimidin-2-ilaminas que contienen un grupo sulfoximina.

(01/02/2017) Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre alquil C1-C6-, cicloalquil C3-C7-, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, fenilalquil C1-C3- o heteroaril-alquil C1-C3-, en el que dicho grupo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, de manera idéntica o diferente, seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, ciano, halógeno, halo-alquil C1-C3-, alcoxi C1-C6-, fluoroalcoxi C1-C3-, -NH2, alquilamino-, dialquilamino-, acetilamino-, N-metil-Nacetilamino-, aminas cíclicas, -OP(O)(OH)2, -C(O)OH, -C(O)NH2; R2 representa el grupo**Fórmula** R3,…

Compuestos que contienen aminas tricíclicas para el tratamiento o prevención de síntomas asociados con la disfunción endocrina.

(01/02/2017). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY. Inventor/es: NATCHUS,MICHAEL G, ARRENDALE,RICHARD F.

Un compuesto de Fórmula I, **Fórmula** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada K es independientemente N o CH; Q, T, U, V, W, X, Y y Z se seleccionan, de forma independiente, de entre H, R, acilo, F, Cl, Br, I, OH, OR, NH2, NHR, NR2, SR, S2R, S-NHR, S2-NHR, S-NRR', S2-NRR', NHailo, N (acilo)2, CO2H, CO2R, R y R' seleccionan, de forma independiente, de entre grupos alquilo o aralquilo lineales, ramificados o cíclicos, así como grupos arilo y heteroarilo; y R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan, de forma independiente, de entre H, grupos alquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, acilo e imidoílo; para uso en un método de tratamiento o prevención de sofocos.

PDF original: ES-2634939_T3.pdf

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