CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos antivirales y usos de los mismos.

(15/07/2013) Un compuesto o sal del mismo, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (I):**Fórmula** se selecciona del grupo que consiste en un enlace simple carbono-carbono y un enlace doble carbonocarbono; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, y grupo protector de nitrógeno; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, metilo, ciclopropilo, y ciclobutilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, oxo, y metilo; R4 se selecciona del grupo queconsiste en **Fórmula**

Derivados de imidazol como antagonistas de mGluR5.

(05/07/2013) Un compuesto de la fórmula general en donde R1, significa halógeno, alquilo C1-6 ó alcoxi C1-6; R2, significa alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, o alcoxialquilo C1-6; R3, significa hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 o alco xialquilo;Q, significa ó -N≥ ó -CH≥; R4, es un grupo de la formula IIa ó IIb en donde, X, Y y Z, son, de una forma independiente, -CH≥ ó -N≥; y en donde, solamente una de entre las X ó Y,puede ser un átomo de nitrógeno; R5 y R6 son, de una forma independiente, hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6,-(CH2)m-(CO)O-alquilo C1-6, -(CH2)m-S(O)2-alquilo C1-6, (CH2)m-C(O)-NR'R'', y en donde, m ≥ 0 - 3 y R' yR'' son, de una forma independiente, hidrógeno ó alquilo…

2-(Fenil o heterociclo)-1H-fenantro[9,10-d]imidazoles como inhibidores de la MPGES-1.

(03/07/2013) Un compuesto representado por la Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que: Y1 es H o está seleccionado del grupo que consiste en: alquilo C1-6; PO4-alquilo C1-4-; alquilo C1-4-C(O)-O-CH2-, en los que la parte alquilo C1-4 está opcionalmente sustituida con R33-O-C(O)- y alquilo C1-4-O-C(O)-;R33 está seleccionado del grupo que consiste en: H; alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6; fenilo; benciloy piridilo; pudiendo estar cada uno de dicho alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, fenilo, bencilo y piridiloopcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en:OH, F, Cl, Br y I; J está seleccionado…

Derivados pesticidas de oxialquilamino-1-arilpirazol 5-sustituidos.

(27/06/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R' es CN, W es C-Cl; R2 es Cl; R3 es CF3; R4 es alquilo (C1-C3); A es -CH2CH2- o -CH2CH2CH2-; X es C(≥O) o SO2; Y es O, NH o un enlace covalente; R5 es alquenilo (C3-C4), alquinilo (C3-C4), cicloalquilo (C3-C7) o -(CH2)qR7; o alquilo (C1-C4) sin sustituir o sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo constituido por halógeno, alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), alqueniloxi (C3-C4), haloalqueniloxi (C3-C4), alquiniloxi (C3-C4), haloalquiniloxi (C3-C4), cicloalquilo (C3-C7), S(O)p-R8, CN, NO2, OH, COR9 y CO2R9, en la que R7 es fenilo sin sustituir o sustituido con uno o más radicales seleccionados del grupo constituido por halógeno,…

Antagonistas de TRPA1 de 3,4-dihidropirimidina.

(26/06/2013) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: A1 y A2 son ambos CR5, o uno de A1 o A2 es N y el otro es CR5, en el que cada R5 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquilo C1-6 o polihaloalquiloxilo C1-6; B1, B2 B3 y B4 son todos CH o uno de B1, B2, B3 y B4 es N y los otros son CH; X es O o S; R1 es halo, hidroxilo, ciano, amino, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquiloxilo C1-6, polihaloalquiloxilo C1-6, arilo, ariloxilo u OR6 en el que R6 es alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, alquiloxilo C1-4, arilo, ariloxilo, alquilcarbonilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4 o NR7R8 en el que R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; R2…

Derivados de pirimidina- y triazina-sulfonamida como inhibidores del receptor de la bradiquinina b1 (b1r) para el tratamiento del dolor.

(25/06/2013) Compuesto de fórmula general I **Fórmula** donde a representa 0, 1 o 2; b representa 0, 1 o 2; R1 representa arilo, heteroarilo o arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-3); R2 y R3 tienen el significado descrito bajo (i) o (ii): (i) R2 representa H, alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o R2 representa cicloalquilo(C3-8),arilo o heteroarilo unido mediante un grupo alquileno(C1-6), alquenileno(C2-6) o alquinileno(C2-6); R3 representaH, F, Cl, Br, I, -CF3, -OCF3, OH, O-alquilo(C1-6), alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo; o R3representa cicloalquilo(C3-8), arilo o heteroarilo unido a través de un grupo alquileno(C1-6), alquenileno(C2-6) oalquinileno(C2-6).

Derivado de (aza)indol sustituido en la posición 5, composición farmacéutica que lo comprende, compuestos intermedios y procedimiento de preparación del mismo.

(24/06/2013) Derivado de (aza)indol sustituido en la posición 5, de fórmula (I): **Fórmula** en la que: X es un átomo de halógeno o un grupo alquilo (C1-C3), trifluorometilo, nitro, amino, ciano, di(alquil (C1-C3))amino,hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo o alquilfenilo (C1-C3); Y y Z, que pueden ser idénticos o diferentes, son un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo alquilo (C1-C3),trifluorometilo, nitro, amino, di(alquil (C1-C3))amino, hidroxilo, alcoxilo (C1-C3), fenilo, COOH, alquil (C1-C3)-COOH,alquenil (C2-C3)-COOH, COOR, en el que R es un grupo hidroxialquilo o alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, CONH2,SO2CH3, SO2NHCH3…

Síntesis y uso de agentes antibacterianos heterocíclicos.

(24/06/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** y sus sales, solvatos y ésteres farmacéuticamente aceptables, en la que: T1 es H, y T2 es etilo o isopropilo, en la que dicho etilo o isopropilo está sustituido con -OH o NH2; X es C(O); Y es C(O) o CH2; E es C, CH, o N; **Fórmula** es un anillo de seis miembros seleccionado del grupo que consiste en arilo, cicloalquenilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterociclenilo y heterociclilo; A se selecciona del grupo que consiste en etinilo, fenilo, fenilmetilo, piperidina, piperazina, bromo y cloro, en la que dicho etinilo, fenilo, fenilmetilo, piperidina, y piperazina…

Compuestos químicos.

(21/06/2013) Un método para combatir y controlar insectos o ácaros, que comprende aplicar a una plaga, a un lugar de unaplaga, a una planta susceptible al ataque por una plaga, una cantidad insecticida o acaricidamente eficaz de uncompuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que Y es un enlace sencillo, C≥O o C≥S; el anillo **Fórmula** es un anillo de benceno, piridina, pirimidina, pirazina, pir 10 idazina, triazina, pirrol, imidazol, quinolina, isoquinolina,tiofeno, pirazol, oxazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, [1,2,3]triazol, [1,2,3]oxadiazol o [1,2,3]tiadiazol.

1,2,3-triazoles inhibidores de la polimerización de la tubulina para el tratamiento de trastornos proliferativos.

(21/06/2013) Un compuesto representado por la fórmula (VII):**Fórmula** o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:uno de Rk o Rl es -H y el otro es**Fórmula** uno de los anillos E o F está sustituido con tres o cuatro sustituyentes y el otro está sustituido con uno o mássustituyentes; y con la condición de que cuando Rk es -H, entonces el Anillo E no es 4-aminofenilo.

Nuevos derivados de bencimidazol.

(12/06/2013) Compuestos de la fórmula (I) (I) NN R3 R4 A R2 R1 (CH2)n R5 R6 R7 en la que A es oxígeno, azufre, SO2, CH2 o NR8; R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es fenilo, fenilo sustituido, piridinilo o piridinilo sustituido, dichos fenilo y piridinilo sustituidos son fenilo y piridinilo sustituidos de una a tres veces por sustituyentes elegidos con independencia entre alquilo, haloalquilo, alcoxi y halógeno; R4 es alquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo o fenilo; R5 y R6 se eligen con independencia entre hidrógeno y alquilo; o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R7 es cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, fenilo, fenilo…

Triazoles sustituidos con arilo bicíclico y heteroarilo bicíclico útiles como inhibidores de AXL.

(10/06/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1, R4 y R5 se seleccionan cada uno, de forma independiente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo,aralquilo, -C(O)R9 y -C(O)N(R6)R710 ; R2 y R3 son cada uno, de forma independiente, un arilo bicíclico o un heteroarilo bicíclico de fórmula (II):**Fórmula** en la que: A es una cadena alquileno que contiene de seis a diez carbonos, una cadena alquenileno que contiene de seis adiez carbonos, o una cadena alquinileno que contiene de seis a diez carbonos, donde uno o dos carbonos dela cadena alquileno, alquenileno o alquinileno están opcionalmente reemplazados por -NR9 -, ≥N-, -O-, -S(O)p-(donde p es 0, 1 o 2) o -P(O)p- (donde p es 0, 1 o 2) y donde cada carbono en la cadena alquileno, la cadenaalquenileno o la cadena alquinileno está opcionalmente sustituido, de forma independiente,…

Triazoles sustituidos con arilo bicíclico puenteado y heteroarilo bicíclico puenteado, útiles como agentes inhibidores del axl.

(28/05/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1, R4 y R5 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre hidrógeno, alquilo, 5 arilo, aralquilo, -C(O)R9o -C(O)N(R6)R7; R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, un arilo bicíclico puenteado o un heteroarilo bicíclico puenteadode formula (II): **Fórmula** en la que m y n son independientemente de 1 a 4; q y r son independientemente de 0 a 3; A1, A3 y cada uno de los A4 se seleccionan, cada uno de ellos independientemente, entre el conjunto que secompone de C(R8)2, O, S(O)p (en donde p es 0, 1 ó 2), P(O)p (en donde p…

Novedosos inhibidores de la ehs y uso de los mismos.

(28/05/2013) un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula**en la que: A es fenilo, heteroarilo monocíclico, o cicloalquilo C5-C6; cuando A es fenilo o heteroarilo monocíclico cada R1 se ha seleccionado independientemente del grupo queconsiste en: halo, CN, Ra, ORb, C(O)ORc, C(O)NRcRc, NRcRc, NRcC(O)Rb, NRcS(O2)Ra, SRb, S(O2)Ra, yS(O2)NRcR; cuando A es cicloalquilo C5-C6 cada R1 se ha seleccionado independientemente del grupo queconsiste en: Ra, ORb, C(O) ORc, C(O)NRcRc, NRcRc, y NRcC(O)Rb; x es un número entero de 0 a 5; R2 es H; R3 es H; m es 1 o 2; Z es O, o S; B es B1, B2, B3, B4, o B5; B1 es **Fórmula**

Derivados quinazolina como antagonistas del receptor de NK3.

(23/05/2013) Compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** en el que: R1 es hidroxi o NR'R", R' y R'' son, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo o pueden formar conjuntamentecon el átomo de N al que se encuentran unidos un anillo heteroalquilo,R2 es hidrógeno, alquilo-C1-8, alcoxi-C1-8,halógeno, alquilo-C1-8 sustituido con halógeno, alcoxi-C1-8 sustituido con halógeno, ciano o S(O)2-alquilo-C1-8,R3 es alquilo C1-8, -(CH2)m-arilo, opcionalmente sustituido con halógeno, o es -(CH2)m-cicloalquilo, R4 y R5 son, independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo-C1-8 sustituido con halógeno o son -(CR2)m-arilo o -(CR2)m-heteroarilo, en los que los…

Métodos de obtención de formas polimórficas de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona.

(09/05/2013) Un procedimiento para preparar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona hemihidrato cristalina, que comprende las etapas de: suspender 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona en agua a una temperatura de 70ºC a 80ºC durante 6 a 24 horas; filtrar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona; y secar 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piperidina-2,6-diona a vacio.

Derivados de hidroxibenzamida y sus usos como inhibidores de la Hsp90.

(06/05/2013) Un compuesto de la Fórmula (VI):**Fórmula** o una sal, solvato, tautómero o N-óxido del mismo; en donde el grupo bicíclico:**Fórmula** es seleccionado de las estructuras C1, C5 y C6:**Fórmula** en donde n es 0, 1, 2 ó 3;**Fórmula** R1 y R2a son ambos hidroxi;R3 es seleccionado de isopropilo, sec-butilo, terc-butilo, 1,2-dimetilalilo, 1,2-dimetilpropilo y ciclopropilo;R4a es seleccionado de hidrógeno, flúor, cloro y metoxi; R8 es seleccionado de hidrógeno y flúor; y R10 es seleccionado de: halógeno; hidroxi; trifluorometilo; ciano; nitro; carboxi; amino; mono- o di-C1-4 hidrocarbilamino; grupos carbocíclicos y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros anulares; y un grupo Ra-Rb;…

Polimorfos de un inhibidor de C-MET/HGFR.

(03/05/2013). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CUI,Jingrong Jean, TRAN-DUBE,Michelle Bich.

Una forma polimórfica cristalina 1 de la base libre de (R)-3-[1-(2,6-dicloro-3-fluoro-fenil)-etoxi]-5-(1-piperidin-4-il-1H-pirazol-4-il)-piridin-2-ilamina, que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende un pico a unángulo de difracción (2θ) de 19,7 ± 0,1.

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Compuestos de carbazol y usos terapéuticos de los compuestos.

(03/05/2013) Un compuesto que tiene una fórmula estructural:**Fórmula** en la que Ra está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo,heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, ORe, N(Re)2 y SRe; alternativamente, cualquiera de Ra y R1 o NRe y R1, juntocon los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico o carbocíclico alifático de cincoo seis miembros; Rb está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo,heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, ORe, N(Re)2 y SRe; alternativamente, cualquiera de Rb y R6 o NRe y R6, juntocon los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico…

Inhibidores de la bomba de protones.

(03/05/2013) Un compuesto representado por la fórmula (II-a) en donde X1 es -SO2-, Y1 es -CH2-, R10 es un grupo hidrocarbonado opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, R11 es (i) un átomo de hidrógeno, (ii) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de un átomo dehalógeno, ciano, amino opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-6 o acetilo, alquilo C1-6opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, fenoxi, alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 5 halógenos, acetilo y aminocarbonilo, (iii) un grupo 2- o 3-tienilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…

Procedimientos para la preparación de compuestos de 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)isoindolina-1,3-diona.

(29/04/2013) Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (I): o una de sus sales, solvatos, polimorfos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, que comprende la etapade hacer reaccionar ácido 3-aminoftálico o una de sus sales con un compuesto de 3-5 aminoglutarimida de la fórmula(X) o una de sus sales: en un disolvente y en presencia de trietilamina y ácido acético, en donde R1 es H, F, bencilo, alquilo(C1-C8),alquenilo(C2-C8), o alquinilo(C2-C8).

Derivados de 2-fenoxi- y 2-fenilsulfanil-bencenosulfonamida con actividad antagonista de CCR3 para el tratamiento de asma y otras alteraciones inflamatorias o inmunológicas.

(25/04/2013) Un derivado de bencenosulfonamida de fórmula (I-b), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal del mismo: en la que: **fórmula** R1 representa fluoro, cloro o bromo; R2 representa fluoro, cloro o bromo; R3 representa ciano; R4 representa **Fórmula** en las que: R51 representa hidrógeno, ciclopentilo, etilo o metilo; y R52 representa metoxicarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con metoxicarbonilo, metanosulfonilamino, indolilo, tetrazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1,2,5-triazolilo, 1,3,4-triazolilo, pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-pirrolidin-1-ilo, 2,5-dioxo-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-3-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 2-oxo-piperidin-6-ilo, 2,5-dioxo-piperidin-1-ilo,…

Derivados de 6-1H-imidazo-quinazolina y de quinolinas, nuevos inhibidores de MAO y ligandos del receptor de imidazolina.

(23/04/2013) Compuestos de fórmula (I), sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables y formulaciones farmacéuticas correspondientes, para su uso en el tratamiento farmacológico de la depresión incluyendo trastorno depresivo mayor, trastorno distímico, trastorno bipolar tipo II, depresión maníaca, trastornos de ansiedad y trastorno de pánico: en la que: - X se selecciona independientemente del grupo -CH o un átomo de nitrógeno (-N); - W se selecciona independientemente de un grupo arilo, o un grupo heteroarilo de fórmula II: - cuando W es un grupo arilo, es un fenilo no sustituido o sustituido, con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno (-F, -Cl, -Br), trifluorometilo…

Derivados de isoquinolinona como antagonistas de NK3.

(16/04/2013) Un compuesto de fórmula I en donde A representa N, CH ó CR1; cada R1 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-alquenilo C2-6, -C(O)-alquinilo C2-6, -C(O)-O-alquilo C1-6, -C(O)-O-alquenilo C2-6, -C(O)-O-alquinilo C2-6 o fenilo, en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, hidroxilo, haloalquilo C1-6, nitro, alcoxi C1-6 y NR2R3; X representa hidrógeno, alquilo C1-6 ó -CRaRb-X', donde X' representa un resto monocíclico saturado que tiene 5-6 átomos de anillo de los cuales uno es N y en donde uno o dos átomos de anillo adicionales pueden ser un heteroátomo seleccionado de N, O y S, el cual anillo…

Nuevos derivados de dioxo-imidazolidina que inhiben la enzima SOAT-1, composiciones farmaceúticas y cosméticas que los contienen.

(12/04/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en que - R1 representa un halógeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, fluoroalquilo C1-6,fluoroalquiloxi C1-6 o un grupo -(CH2)n-cicloalquilo C3-7, - R2 y R3 son idénticos o diferentes y representan un átomo de hidrógeno, cloro, flúor, bromo o yodo o ungrupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, fluoroalquilo C1-6, fluoroalquiloxi C1-6 o un grupo -(CH2)ncicloalquiloC3-7, - R4 y R4' son idénticos o diferentes y representan: - un átomo de hidrógeno y, en este caso, R4 y R4' son diferentes, - o un grupo alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con uno a tres grupos Ra, - o un grupo cicloalquilo…

Derivados de la 3-cianopiridona 1,4-disustituidos y su uso como moduladores positivos del receptor mGluR2.

(11/04/2013) Un compuesto de formula **Fórmula** incluidas todas sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es alquilo C4-6, o alquilo C1-3 sustituido con cicloalquilo C3-7; R2 es hidrógeno o halo; A es piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cada sustituyente seleccionado independientemente entrehalo o alquilo C1-4; n es un número entero con un valor de 1 o 2; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos; siempre que, cuando R2 sea 2-fluoro, entonces A no sea 3-piridinilo sustituido con uno o dos sustituyentes, cadasustituyente seleccionado independientemente…

Derivados de benzazol, composiciones y procedimientos de uso como inhibidores de beta-secretasa.

(08/04/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (Ia) en la que: L1 es -NH-C(O)-, -NH-, o un enlace directo; Q1 es un enlace directo; G1 es fenilo, bifenilo, naftilo, indol, isoquinoílo, piridina, o pirimidina; en el que G1 está opcionalmente sustituido de 1 a 7 veces, en el que los sustituyentes se seleccionanindependientemente del grupo que consiste en: a) -halo; b) -ciano; c) -nitro; d) -perhaloalquilo; e) -R8; f) -L2-R8; g) -L2-Q2-R8; y h) -Q2-L2-R8; en los que R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -alquilo, -arilo, y alquilen-arilo; Q2 se selecciona del grupo que consiste en alquileno, alquenileno, y alquinileno; L2 se selecciona del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -N(R9)-. -C(O)-, -CON(R9)-, -N(R9)C(O)-, -N(R9)CON(R19)-, -N(R9)C(O)O-, -OC(O)N(R9)- , -N(R9)SO2-, -SO2N(R9)-, -C(O)-O-,…

Compuestos de triazol que modulan la actividad de HSP90.

(26/03/2013) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural: o un tautómero, o una sal, un solvato o un clatrato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es un arilo o un heteroarilo, en la que el arilo o el heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más sustituyentes además de R3; R1 y R3 son, independientemente, -OH, -SH, -NR7H, -OR26, -SR26, -NHR26, -O(CH2)mOH, -O(CH2)mSH, -O(CH2)mNR7H, -S(CH2)mOH, -S(CH2)mSH, -S(CH2)mNR7H, -OC(O)NR10R11, -SC(O)NR10R11, -NR7C(O)NR10R11, -OC(O)R7, -SC(O)R7, -NR7C(O)R7, -OC(O)OR7, -SC(O)OR7, -NR7C(O)OR7, -OCH2C(O)R7, -NR7CH2C(O)R7, -OCH2C(O)OR7, -NR7CH2C(O)OR7, -OCH2C(O)NR10R11, 10 NR7CH2C(O)NR10R11, -OS(O)pR7, -SS(O)pR7, -S(O)pOR7, -NR7S(O)pR7, -OS(O)pNR10R11, -SS(O)pNR10R11, -NR7S(O)pNR10R11, -OS(O)pOR7, -SS(O)pOR7,…

Moduladores de INDOLSUFONAMIDA de receptores de PROGESTERONA.

(25/03/2013) Un compuesto de fórmula en la que: n es 1 o 2; R1 está seleccionado de: alquilo C1-C8, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, alquil C1-C6-OR9,cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo, -SOnR11, alquil C1-C6-S-R9, tetrahidrofuranilo y tetrahidropiranilo,en el que cada uno de los grupos cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, tetrahidrofuranilo ytetrahidropiranilo, mencionados ya sea individualmente o en combinación con un resto alquilo estánopcionalmente sustituidos con desde 1 hasta 3 grupos seleccionados individualmente de halo, -CN, -OH, -NO2, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, hidroxialquilo C1-C3, con la condición de que el arilo y heteroarilo noestén solamente di o tri sustituidos con sustituyentes…

Derivados de triazol útiles para el tratamiento de enfermedades.

(19/03/2013) Un compuesto de fórmula general , en la que: A está seleccionada entre: y en las que * representa el punto de unión de A al carbono que lleva el hidroxi; X es -(CH2)m-, en el que m es un número entero comprendido entre 7 y 12 inclusive, o es de fórmula: Y está seleccionada entre y en las que ** y *** representan los puntos de unión, uniéndose ** a X; n es 0 o 1; R1 está seleccionada entre ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, furanilo y tiofenilo; y R2 está seleccionada entre fenilo, furanilo y tiofenilo; o sus sales farmacéuticamente aceptables, o los solvatos farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos osales.

Inhibidores de quinasa de tipo indazol, bencisoxazol y bencisotiazol.

(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II) o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi; L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…

Derivados de 1-aminociclohexano y de 1-ciclohexeno 4-heteroaril-sustituidos que tienen efecto sobre el sistema receptor opioide.

(11/03/2013) Derivados heteroarilo sustituidos de fórmula general I donde A representa N o CR7-10, donde A es N dos veces como máximo; W representa O, S o NR4, con la condición de que, cuando W es O oS, A significa CR7-10; uno de los grupos B o C denota H, alquilo(C1-8), en cada caso saturado oinsaturado, lineal o ramificado, mono o polisustituido o no sustituido,COR12, SO2R12, arilo, cicloalquilo(C3-8) o heteroarilo unido mediante unalquilo(C1-3), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; arilo oheteroarilo, en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; cicloalquilo(C3-8), en cada caso mono o polisustituido o no sustituido; y elotro grupo B o C representa…

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