CIP-2021 : C07D 401/04 : directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/04[2] › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/04 · · directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

N-((4-(5-METIL-3-FENILILXAZOL-4-IL)FENIL)SULFONILPROPANAMIDA Y SU SAL SODICA COMO PROFARMACOS DE INHIBNIDORES DE COX-2.

(16/11/2003) LA INVENCION SE REFIERE A PRECURSORES DE MEDICAMENTOS DE INHIBIDORES DE COX-2 DE FORMULA (I) UTILES PARA TRATAR LA INFLAMACION Y ALTERACIONES RELACIONADAS CON LA MISMA, DONDE A ES UN SUSTITUYENTE DEL CICLO, SELECCIONADO A PARTIR DE HETEROCICLILO, HETEROARILO, CICLOALQUENILO Y ARILO, DONDE A SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE EN UNA POSICION SUSTITUIBLE, POR UNO O MAS RADICALES SELECCIONABLES A PARTIR DE ALQUILCARBONILO, FORMILO, HALO, ALQUILO, HALOALQUILO, OXO, CIANO, NITRO, CARBOXILO, ALCOXI, AMINOCARBONILO, ALCOXICARBONILO, CARBOXIALQUILO, CIANOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILSULFONILOXI , ALCOXIALQUILOXIALQUILO , CARBOXILALCOXIALQUILO…

DERIVADOS DE 2-PIRIMIDINAMINA Y SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS MISMOS.

(01/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: DAVIS, PETER, DAVID, MOFFAT, DAVID, FESTUS, CHARLES, BATCHELOR, MARK, JAMES, HUTCHINGS, MARTIN, CLIVE, PARRY, DAVID, MARK.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , DONDE AR ES UN GRUPO AROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO X 1 - R 2A , DONDE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN ATOMO O GRUPO DE UNION; Y R 2A ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE CADENA LINEAL O RAMIFICADA, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 3 ES UN GRUPO HETEROCICLOALQUILO OPCIONALMENTE SUST ITUIDO; Y LAS SALES, SOLVATOS, HIDRATOS Y N - OXIDOS DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA, ESPECIALMENTE DE LAS QUINASAS ZAP-70 Y SYK, Y SON UTILES EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INMUNITARIAS O ALERGICAS, Y EN ENFERMEDADES QUE IMPLICAN UNA ACTIVACION PLAQUETARIA INADECUADA.

ARIL PIRROLES 2-SUSTITUIDOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO.

(01/11/2003). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: LIVERTON, NIGEL, J., MANTLO, NATHAN, B., SELNICK, HAROLD, G., DE LASZLO, STEPHEN, E., PONTICELLO, GERALD, S.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A ARIL PIRROLES 2 SUSTITUIDOS, ASI COMO A COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE TRATAMIENTO. POR ENFERMEDADES MEDIADAS POR CITOQUINAS SE ENTIENDEN ENFERMEDADES O ESTADOS EN QUE TIENE LUGAR UNA PRODUCCION O ACTIVIDAD EXCESIVA O NO REGULADA DE UNA O MAS CITOQUINAS. LA INTERLEUQUINA - 1 (IL - 1), INTERLEUQUINA 6 (IL 6), INTERLEUQUINA - 8 (IL - 8) Y EL FACTOR DE NECROSIS TUMORAL (TNF) SON CITOQUINAS QUE ESTAN IMPLICADAS.

PIRAZOLIL-BENCENOSULFONAMIDAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA CICLOOXIGENASA II.

(01/11/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A BENZENSULFONAMIDAS DE PIRAZOLILO SUSTITUIDAS DE FORMULA I EN LA QUE R 2 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 - C 10 , HALOALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILO - C 1 - C 6 , CIANO, CARBOXILO, CIANOALQUILO - C 1 - C 6 , AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , CICLOALQUI LAMINOCARBONILO - C 3 - C 7 , ARILAMINOCARBONILO, CARBOXIALQUILAMINOCARBONILO - C 1 - C 6 , ARIL ALCOXICAR BONILO - C 1 - C 6 - ALQUILAMINOCARBONILO C 1 C 10 , AMINOCARBONILALQUILO - C 1 - C 6 , CARBOXI ALQUILO - C 1 - C 6 , ALCOXICARBONILCIANO C 1 C 6 - ALQUENIL - C 2 - C 6 E HIDROXIALQUIL - C SUB,1 - C 6 ; R 3 SE SELECCIONA ENTRE HIDRIDO, ALQUILO C 1 C 10 , CIANO, HIDROXIALQUILO - C 1 - C SU B,6 , CICLOALQUILO C 3 - C 7 , ALQUILSULFONILO - C SUB,1 - C 6 Y HALO; R 4 SE SELECCIONA ENTRE CICLOALQU ILO - C 3 - C 10 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CICLOALQUENILO…

2-(2,6-DIOXO-3-FLUOROPIPERIDIN-3-IL)-ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS Y SU USO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNFALFA.

(01/10/2003). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH.

Un compuesto seleccionado del grupo consistente de (a) 2-(2, 6-dioxo-3-fluoro-piperidin-3-il) isoindolina de la fórmula: **(Fórmula)** en que Y es oxígeno o H2 y cada uno de R1, R2, y R4, independientemente de los otros, es hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, o amino y (b) las sales de adición ácida de dichos 2-(2, 6-dioxo-3fluoro-piperidin-3-il) isoindolinas que contienen un átomo de nitrógeno capaz de ser protonado.

DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA.

(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GODEL, THIERRY, HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, GALLEY, GUIDO, HUNKELER, WALTER, BRANCA, QUIRICO, BOS, MICHAEL, STANDLER,HEINZ.

Derivados de 4-fenil-piridina. Estos compuestos corresponden a la fórmula general (I) en donde los radicales R, R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,2'}, R{sup,3}, R{sup,4}, X, n y m son como se expresan en las reivindicaciones. Estos compuestos muestran una mayor afinidad por el receptor de NK-1. La invención también se refiere a sales derivadas de los compuestos que sean farmaceúticamente aceptables, a medicamentos que contengan uno o más de estos compuestos, y a un proceso para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se pueden usar para el tratamiento de enfermedades relacionadas con antagonistas del receptor de NK-1.

AZASPIRANOS INMUNOMODULADORES.

(16/09/2003). Solicitante/s: ANORMED INC.. Inventor/es: BRIDGER, GARY, JAMES, BADGER, ALISON MARY, SCHWARTZ, DAVID AARON.

EL INVENTO SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZASPIRANA SUSTITUIDA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS, Y METODOS PARA USAR TALES COMPUESTOS, PARA PROVOCAR UN EFECTO INMUNOSUPRESIVO EN UN MAMIFERO QUE LO NECESITE.

MOLECULAS PEQUEÑAS, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.

(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: KELLY, TERENCE, ALFRED, BORMANN, BARBARA, JEAN, FRYE, LEAH, LYNN, WU, JIANG-PING.

UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS E INMUNITARIAS POR MEDIACION CELULAR MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE CIERTAS MOLECULAS PEQUEÑAS NUEVAS Y CONOCIDAS. EJEMPLOS DE LOS NUEVOS COMPUESTOS SON LOS DE LAS FORMULAS ESTRUCTURALES (A), (B), (C), (D), (E) Y (F).

DERIVADOS DE BENCILAMINODIACETAMIDAS , COMPOSICIONES, COMPOSICIONES QUE LOS INCLUYEN, PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y UTILIZACIONES.

(01/09/2003) Composición que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable, al menos un compuesto que responde a la fórmula (I) siguiente: **(Fórmula)** en la que: -R1 y R2, idénticos o diferentes están elegidos entre el hidrógeno o los radicales CH3, CF3, OCH3 y OH, -Z1 está elegido entre los radicales NX1X2 y OX1, y Z2 se elige entre los radicales NX3X4 y OX3, en los que: -X1 y X3, idénticos o diferentes, representan: -un radical alquilo de C1-C12, eventualmente substituido por uno o varios grupos OH, NH2, SH, CN, CF3, halógeno, COOH, CONHR’, COOR’, OR’, SR’ con R’ que representa un alquilo de C1-C4; o eventualmente substituido por uno o varios ciclos de C3-C7 alifáticos o aromáticos, eventualmente heterocíclicos;…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ROTAMASA.

(01/09/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es un alquileno C3 - C5 no ramificado opcionalmente sustituido con un alquilo C1 - C6; X es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); Y es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); R es un grupo heterocíclico de anillo no aromático de 4 a 6 eslabones unido por un átomo de carbono, que contiene un heteroátomo de nitrógeno, estando dicho grupo opcionalmente sustituído con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) cada uno de ellos independientemente seleccionado de alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - CO2 (alquilo C1 - C6), - CO (het), - CONR5R6 y - CO (arilo), estando dicho alquilo y alquenilo opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 sustituyente(s) cada uno de ellos seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - O (arilo), -…

COMPUESTOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA UTILES EN TERAPIA.

(16/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM.

COMPUESTOS DE FORMULA I, EN DONDE R 1 REPRESENTA UN ALCOXI DE C 1-4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR, R 2 REPRESENTA UN GRUPO ARILO O UN GRUPO H ETEROARILO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN ALQUILO DE C 1-4 O SO 2 NH 2 ; R 3 REPRESENTA UN CICLO HETEROC ICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS CONTENIENDO AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE N, O Y S, ESTANDO EL CICLO OPCIONALMENTE UNIDO A UN ANILLO DE BENCENO O A UN CICLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS QUE CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO DE ENTRE N, O Y S, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL SISTEMA CICLICO COMO UN TODO, X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE ALTERACIONES INCLUYENDO HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

ISOINDOLONAS SUSTITUIDAS Y SU USO COMO MODULADORES DE GMP CICLICO EN MEDICAMENTOS.

(01/08/2003) Compuestos de la fórmula I, **(Fórmula)** en la que R1 representa cicloalquilo (C3-C7), fenilo o el resto de un heterociclo aromático de 5 miembros ó 6 miembros, que contiene uno o dos heteroátomos, iguales o distintos, de la serie N, O, S, no estando sustituidos el resto fenilo ni el resto heterocíclico o estando sustituidos los mismos con uno o varios restos, iguales o distintos, de la serie alquilo (C1-C4), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C4), benciloxi, fenoxi, bencilo, fenilo, trifluorometilo, ciano, hidroxicarbonilo, (alcoxi(C1-C4))-carbonilo , aminocarbonilo, nitro, amino, alquil(C1-C4)-amino, di-(alquil(C1-C4))-amino y (alquil(C1-C4))-carbonilamino…

NUEVOS COMPUESTOS AMINO-TRIAZOLES, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/08/2003). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LEVENS, NIGEL, BOUTIN, JEAN ALBERT, FAUCHERE, JEAN-LUC, ORTUNO, JEAN-CLAUDE, DUHAULT, JACQUES.

Compuestos de fórmula (I) según la reivindicación 1, para los cuales Z representa un grupo seleccionado entre alquilo, arilo eventualmente sustituido, y heteroarilo eventualmente sustituido, sus enantiómeros distereoisómeros así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptable.

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR (8-CLORO-3,10-DIBROMO-6 ,11-DIHIDRO-5H-BENZO(5 ,6)CICLOHEPTA(1,2-B)PIRIDIN-11-IL)-1-PIPERIDINA.

(16/07/2003) Un procedimiento para producir un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** que comprende: I. separar los atropisómeros de: **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de 100 a 200°C en un disolvente seleccionado entre dimetilformamida, tolueno o 1, 2-diclorobenceno para obtener una mezcla de atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B; separar los atropisómeros de fórmulas 2.0A y 2.0B de la etapa por HPLC; y reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; o II. separar los atropisómeros de **(Fórmula)** por HPLC para obtener los atropisómeros **(Fórmula)** reducir el atropisómero de fórmula 2.0A para obtener un compuesto de fórmula 1.0; calentar el atropisómero de fórmula 2.0B a una temperatura de…

DERIVADOS DE QUINOLINA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) E LA QUE R 1 ES ALQUILO INFERIOR, R 2 ES UN GRUPO HETEROCICLICO, ETC., R 3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 4 ES ALQUILO INFERIOR O HALOGENO, R 5 ES AMINO - SUSTITUIDO, CON SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE EL GRUPO FORMADO POR EL ALQUILO INFERIOR Y EL ACILO, ETC., Y A ES ALQUILENO INFERIOR, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A PROCESOS PARA SU PREPARACION, A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO INCLUYE, Y UN PROCEDIMIENTO PARA UTILIZARLO TERAPEUTICAMENTE EN LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA BRADIQUININA O SUS ANALOGOS EN SERES HUMANOS O ANIMALES.

ALQUILACION ENANTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS TRICICLICOS.

(01/07/2003). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: WU, GEORGE, G., KUO, SHEN-CHUN, BERNARD, CHARLES, F., CHEN, FRANK, XING, HOU, DONALD, KIM-MEADE, AGNES, S.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que X1, X2, X3, X4, y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, alquilo, alcoxi, arilo y ariloxi, y R es un grupo protector, comprendiendo dicho procedimiento: tratar un compuesto que tiene la fórmula**(Fórmula)** en la que X1, X2, X3, X4, y X5 son como se definen anteriormente, con los siguientes, en cualquier orden: (a) una base fuerte no nucleófila; (b) un aminoalcohol quiral; y (c) un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** en la que L es un grupo saliente y R es como se define anteriormente.

DERIVADOS DEL ACIDO QUINOLEINCARBOXILICO Y SUS SALES.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.. Inventor/es: HAYASHI, KAZUYA, TODO, YOZO, TAKAHATA, MASAHIRO, WATANABE, YASUO, NARITA, HIROKAZU.

DERIVADOS DEL ACIDO QUINOLEINCARBOXILICO REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O SALES DE ESTOS. SE PREFIEREN LOS COMPUESTOS, EN LOS QUE R 2 REPRESENTA CICLOALQUILO OPCIONALM ENTE SUSTITUIDO, R 3 REPRESENTA AL MENOS UN MIEMBRO SELECCIONADO ENTRE HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO E HIDROXI O AMINO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, R 4 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR OPCIONAL MENTE SUSTITUIDO, R 5 Y R 6 REPRESENTA CADA UNO DE ELLOS HIDROGENO Y A REPRESENTA C-Y (DONDE Y REPRESENTA HALOGENO, ALQUILO O ALCOXI INFERIOR, CADA UNO DE ELLOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO O HIDROXI OPCIONALMENTE PROTEGIDO).

DERIVADOS DE SULFONAMIDA.

(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL, ARNOLD, MACKLIN BRIAN, ESCRIBANO, ANA MARIA.

LA PRESENTE SOLICITUD SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE SULFONAMIDAS DE FORMULAS I, XVII EN LAS QUE LAS VARIABLES REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LAS REIVINDICACIONES, QUE SON UTILES PARA POTENCIAR LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO EN UN MAMIFERO QUE NECESITE TRATAMIENTO, A PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

DERIVADOS DE LA ACETAMIDA, PROCEDIMIENTO DE FABRICACION Y COMPOSICION MEDICAMENTOSA A BASE DE ESTOS DERIVADOS.

(16/06/2003) DERIVADOS DE ACETAMIDA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) Y SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, EN DONDE X REPRESENTA B,1} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O CICLOALQUILALQUILO(INFERIOR); R SUB,2} REPRESENTA ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO, FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ETC.; R SUB,3} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR O HIDROXIALQUILO(INFERIOR); R SUB,4} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ETC.; R SUB,5} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR, HIDROXIALQUILO(INFERIOR) , ETC.; R SUB,6} REPRESENTA H, ALQUILO INFERIOR, CF SUB,3} O FENILO OPCIONALMENTE…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-METIL-3-(METIL-4-PIPERI DINIL)-14-INDOL-5-ETANOSULFONAMIDA.

(16/06/2003). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: BLATCHER, PHILIP, CARTER, MALCOLM, HORNBY, ROY, OWEN, MARTIN, RICHARD.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DEL COMPUESTO DE FORMULA (I) O UNA SAL DEL MISMO QUE COMPRENDE LA REDUCCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) O UNA SAL DEL MISMO. TAMBIEN SE DESCRIBEN EL INTERMEDIARIO NOVEDOSO DE LA FORMULA (II) Y PROCESOS PARA SU PREPARACION.

TRIARYLIMIDAZOLES.

(16/06/2003) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** en la que R1 es naftilo, antracenilo o fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, alcoxi de C1 - 6, alquil de C1 - 6 - tio, alquilo de C1 - 6, - O - (CH2)n - Ph, - S - (CH2)n - Ph, ciano, fenilo y CO2R, en las que R es hidrógeno o alquilo de C1 _ 6, y n es 0, 1, 2 o 3; o R1 es fenilo fusionado con un anillo cíclico, aromático o no aromático, de 5 - 7 miembros, en el que dicho anillo cíclico contiene opcionalmente hasta dos heteroátomos, seleccionados independientemente de N, O y S; R2 es H, NH(CH2)n - Ph, o NH - alquilo de C1 - 6, en la que…

DERIVADOS DE PIRAZOLINA PARA REPRIMIR ENFERMEDADES DE LAS PLANTAS.

(16/06/2003). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: KIMURA, NORIO, SATO, JUNICHI, OHSUMI, TADASHI, YAMAZAKI, HIROKO, TAKANO, HIROTAKA, FUJIMURA, MAKOTO, OHSAWA, NORIKO.

UN AGENTE QUE CONTROLA LA ENFERMEDAD DE UNA PLANTA CONTIENE COMO UN INGREDIENTE EFECTIVO UN DERIVADO DE PIRAZOLINA REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL EN DONDE, R{SUP,1} A R{SUP,4} DENOTAN ATOMOS DE HIDROGENO, ETC., R{SUP,5} DENOTA UN ATOMO DE HIDROGENO, ETC., R{SUP,6} Y R{SUP,7} SON IGUALES O DIFERENTES Y DENOTAN GRUPOS HIDROCARBONO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, Y R{SUP,8} Y R{SUP,9} SON IGUALES O DIFERENTES Y DENOTAN ATOMOS DE HIDROGENO, ETC., CON TAL DE QUE NO TODOS DE R{SUP,1} A R{SUP,5} DENOTEN ATOMOS DE HIDROGENO AL MISMO TIEMPO. LOS DERIVADOS DE PIRAZOLINA REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL ANTERIOR MUESTRAN EFECTOS DE CONTROL EXCELENTES SOBRE LAS ENFERMEDADES DE LAS PLANTAS.

2- (2,6-DUIXIOUOERUDUB-3- IL) -FTALIMIDAS Y -1-OXOISOINDOLINAS Y PROCEDIMIENTO PARA REDUCIR LOS NIVELES DE TNF-ALFA.

(16/06/2003). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: STIRLING, DAVID, I., CHEN, ROGER, SHEN-CHU, MULLER, GEORGE, W..

2-(2,6-DIOXOPIPERIDIN-3-YL)FTALAMIDAS Y 1-OXO-2-(2,6DIOXOPIPERIDIN-3-IL) ISOINDOLINAS SUSTITUIDAS REDUCEN LOS NIVELES DE TNF AL EN UN MAMIFERO. REALIZACIONES TIPICAS SON 1OXO-2-(2,6-DIOXO-3-METILPIPERIDIN-3-IL)-4 ,5,6,7TETRAFLUOROISOINDOLINA Y 1,3-IDOXO-2-(2,6-DIOXO-3METILPIPERIDIN-3-IL)-4-AMINOISOINDOLINA.

ESTERES DEL ACIDO AZOLILOXIBENCIL-ALCOXIACRILICO , PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU EMPLEO.

(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, STRATHMANN, SIEGFRIED, LORENZ, GISELA, RACK, MICHAEL, MULLER, BERND, SAUTER, HUBERT, KONIG, HARTMANN, KIRSTGEN, REINHARD, ROHL, FRANZ, HARRIES, VOLKER, OBERDORF, KLAUS.

COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE EL INDICE Y LOS SUSTITUYENTES TIENEN EL SIGUIENTE SIGNIFICADO: N ES 0, 1, 2, 3 O 4; R ES NITRO, CIANO, HALOGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALCOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILOXI OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS O EN EL CASO DE QUE N SEA MAYOR QUE 1, ADICIONALMENTE UN PUENTE OPCIONALMENTE SUSTITUIDO UNIDO A DOS ATOMOS ADYACENTES DEL ANILLO; R SUP,1} Y R SUP,2} SON ALQUILO, R SUP,3} ES UN RESTO PIRAZOL O TRIAZOL SUSTITUIDO DE FORMULAS (A.1) A (A.3), DONDE LA UNION SIMBOLIZADA CON CORRESPONDE A LA UNION AL OXIGENO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO.

COMPUESTOS HETEROCICICLOS CONDENSADOS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/05/2003) LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) Y EN PARTICULAR LAS QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS SUSTITUIDAS SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ASI COMO LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y SU USO EN MEDICINA, POR EJEMPLO EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA PSORIASIS, O UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA, X ES N O CH; Y ES UN GRUPO W(CH 2 ), (CH 2 )W O W, SIENDO W O, S(O) M EN QUE M ES 0, 1 O 2, O NR A EN QUE R 1 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO C 1-8 ; R 1 REPRESENTA UN GRUPO FENILO O UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 ELEMENTOS QUE CONTIENE DE 1 A 4 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DEL N, O O S(O) M EN QUE M REPRESENTA LO DEFINIDO ANTERIORMENTE,…

USO DE DIHIDROPIRIMIDINAS COMO MEDICAMENTOS Y NUEVAS SUSTANCIAS PARA EL TRATAMIENTO DE HEPATITIS B.

(01/05/2003) Uso de dihidropirimidinas de la fórmula general (I)**Fórmula** o su forma isomérica (Ia)**Fórmula** en las que R1 representa fenilo, furilo, tienilo, triazolilo, piridilo, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o a restos de las fórmulas**Fórmula** estando los sistemas cíclicos antes mencionados eventualmente mono o polisustituidos de forma igual o distinta por sustituyentes seleccionados del grupo de halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, trifluorometoxi, carboxilo, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxicarbonilo (C1-C6) y alquilo (C1-C6), que a su vez puede estar sustituido por arilo con 6 a 10 átomos de carbono o halógeno, y/o los sistemas cíclicos mencionados están sustituidos eventualmente por grupos de las fórmulas -SR6, NR7R8, CO-NR9R10, SO2-CF3 y -A-CH2-R11,…

NUEVAS N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDAS , UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.

(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., KUDLACZ, ELIZABETH, M., KANE, JOHN, M., BRATTON, LARRY, D.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDA , DE FORMULA (I), ESTEREOISOMEROS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA Y DE LOS RECEPTORES DE TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO LA RINITIS Y SINUSITIS ESTACIONALES; ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL SINDROME DEL COLON IRRITABLE, INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCEROSA; ASMA; BRONQUITIS; Y EMESIS.

NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO BARBITURICO, PROCESOS PARA SU PRODUCCION Y AGENTES FARMACEUTICOS CONTENIENDO ESTOS COMPUESTOS.

(16/04/2003) COMPUESTOS CON LA FORMULA (I), EN LA QUE X, Y Y Z CORRESPONDEN, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTROS, A UN OXIGENO, UN AZUFRE O UN NH; R 1 REPRESENTA A UN GRUPO W V: W CORRESPONDE A UNA VALENCIA SIMPLE O UN GRUPO ALQUILO C 1 C 8 O ALQUENILO C 2 C 8 LINEAL O RAMIFICADO QUE ESTE OPCIONAL MENTE SUSTITUIDO UNA O VARIAS VECES, V CORRESPONDE A UN MONOCICLO O BICICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE PUEDA CONTENER UNO O VARIOS HETEROATOMOS, O W V CORRESPONDE A UN GRUPO ALQUILO C SUB,1 C 20 , QUE PUEDA ESTAR INTERRUMPIDO POR HETEROATOMO S, Y EN EL QUE UNO O VARIOS ATOMOS DE CARBONO PUEDAN ESTAR SUSTITUIDOS OPCIONALMENTE; R 2 Y R 3 REPRESENTAN A UN H IDROGENO, O UNO DE LOS DOS REPRESENTA A UN ALQUILO…

IMIDAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR ALFA DE TNP.

(16/04/2003). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W..

IMIDAS CICLICAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR AL} DE LA NECROSIS DE TUMORES Y QUE SE PUEDEN UTILIZAR PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, EL CHOQUE ENDOTOXICO Y LA REPRODUCCION DE RETROVIRUS. UN ASPECTO TIPICO DE LA INVENCION ES EL [3-FTALIMIDO-3-(3,4DIMETOXIFENIL)]PROPIONATO DE METILO.

COMPUESTOS 2-SUSTITUIDOS-1-PIPERIDIL BENCIMIDAZOL COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.

(16/04/2003) Un compuesto de la siguiente fórmula: o una sal del mismo, en la que R se selecciona entre el grupo formado por: cicloalquilo(C3-C11) , bicicloalquilo(C6-C16) , tricicloalquilo(C6-C16) y tetracicloalquilo(C8-C16) en los que dichos grupos son parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y son opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes escogidos independientemente entre el grupo formado por: halo, hidroxi, alquilo(C1-C5) y cicloalquilo(C3-C7); A está unido al átomo de carbono de R con el que R se une al átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo formado por: alquilo(C1-C7), mono-,…

COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 1,2-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.

(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES POR LA FORMULA (II), EN DONDE R{SUP,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DE HIBRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILTIO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILOXIDO, CICLALQUILOXIALQUILO , CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CIANOALQUILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ACIDOALQUILO, ARILSUFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, ARILOXI, HETEROCICLOALQUILCARBONILO , ALQUILAMINOALQUILO, NARILAMINOALQUILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOALQUILO…

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