CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.

CIP-2021CC07C07DC07D 413/00C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.

C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.

(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1; Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…

Compuestos de epoxicetona para la inhibición de enzimas.

(14/03/2019). Solicitante/s: Centrax International Inc. Inventor/es: YANG,JINFU, CEN,JIAN JAMES, FAN,XIAOQING MICHELLE.

Un compuesto que tiene la estructura que se muestra a continuación y una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**.

PDF original: ES-2704056_T3.pdf

Polimorfos y sales de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol como inhibidores de PI3k para uso por ejemplo en el tratamiento de trastornos respiratorios.

(12/03/2019). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: KEELING, SUZANNE ELAINE, JONES, PAUL SPENCER, HAMBLIN,JULIE NICOLE, PARR,NIGEL,JAMES, LE,Joelle, WILLACY,ROBERT DAVID.

Hemi succinato de 6-(1H-indol-4-il)-4-(5-{[4-(1-metiletil)-1-piperazinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol.

PDF original: ES-2703716_T3.pdf

Derivados de aminotriazina útiles como compuestos inhibidores de quinasa de unión TANK.

(06/03/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros; X1 es CR1 o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-25 6, haloalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, -CN y -ORa; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, -NRaRb, halógeno, - C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -NRaC(O)Rb, -NRaC(O)ORb, -S(O)0-2RC, -S(O)2NRaRb, - NRaS(O)2Rb, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 3-12 miembros y -O-R5, en donde cada alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo…

Inhibidores de la aldosterona sintasa.

(06/03/2019) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde: R1 se selecciona de -C(O)NH2, -C(O)NH(CH3) y -CN; R2 es -(X)-R4, en donde -(X)- es un enlace, -CH2-, u -O-; y R4 se selecciona de -H; alquilo C1-3, opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos seleccionados de -F, -OH y -SO2alquilo C1-3; halógeno; -CN; -SO2alquilo C1-3; -C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- no sea -O-; -NHC(O)R5 o -N(CH3)C(O)R5, con la condición de que -(X)- sea -CH2- y en donde R5 se selecciona de cicloalquilo C3-6 y alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos -F; -NHSO2alquilo C1-3; -CH(ciclopropil)NHSO2alquilo C1-3; -OCH2C(O)N(alquilo C1-3)2, con la condición de que -(X)- sea -CH2-; -S(=O)(=NH)CH3, con…

Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).

(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.

Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde: el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula** cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo; R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3; cada R12,si está presente, es independientemente halo; y o es 0, 1, 2 o 3.

PDF original: ES-2702951_T3.pdf

Inhibidores de DNA-PK.

(05/03/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Q es N o CH; R1 es hidrógeno, CH3 o CH2CH3, o R1 y el carbono al cual está unido forman un grupo C= CH2; el anillo A es un sistema de anillo seleccionado entre**Fórmula** RA1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, alquil C0-4-ORA1a, alquil C0-4-SRA1a, alquil C0-4- C(O)N(RA1a)2, alquil C0-4-CN, alquil C0-4-S(O)-alquilo C1-4, alquil C0-4-S(O)2-alquilo C1-4, alquil C0-4-C(O)ORA1b, alquil C0- 4-C(O)alquilo C1-4, alquil C0-4-N(RA1b)C(O)RA1a, alquil C0-4-N(RA1b)S(O)2RA1a, alquil…

Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.

(28/02/2019) Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula** o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde: X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3; cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N; R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido…

Derivado de N-acilo O-aminofenol CBI cíclico.

(27/02/2019). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: BOGER, DALE, L.

Un derivado cíclico de N-acilo O-aminofenol CBI representado por la Fórmula I:**Fórmula** en donde: 20 R es hidrido o un hidrocarbilo C1-C6; y R3 se selecciona de un grupo que consiste en radicales representados de la siguiente manera:**Fórmula** en donde: R4 se selecciona de un grupo que consiste en radicales representados de la siguiente manera:**Fórmula** R5, R6, R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de radicales que consiste en -H, -OH, -O(hidrocarbilo C1-C6), hidrocarbilo C1-C6 y halógeno; y R9 se selecciona del grupo de radicales que consiste en -H, -C(O)O(hidrocarbilo C1-C6), -C(O)(hidrocarbilo C1-C6), -C(O)NH2, -C(O)NHNH2, y -C(O)NHNHC(O)O(hidrocarbilo C1-C6).

PDF original: ES-2719796_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos sustituidos con amida útiles como moduladores de il-12, il-23 y/o ifn-alfa.

(27/02/2019) Un compuesto que tiene la siguiente formula I:**Fórmula** o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista farmaceutico, en donde: Y es CR6; R1 se selecciona entre H y alquilo C1-3 o cicloalquilo C3-6, cada uno opcionalmente sustituido con 0-7 R1a; R1a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, deuterio, F, Cl, Br o CN; R2 es:**Fórmula** R3 es cicloalquilo C3-10 o arilo C6-10, cada grupo sustituido con 0-4 R3a; R3a es, en cada caso, independientemente hidrogeno, =O, halo, OCF3, CF3, CHF2, CN, NO2, -(CH2)rORb, - (CH2)rSRb, -(CH2)rC(O)Rb, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rOC(O)Rb, -(CH2)rNR11R11, -(CH2)rC(O)NR11R11-…

Antagonista de vasopresina de tipo beta-lactamil fenilalanina, cisteína y serina.

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula**Fórmula** en donde: Q es oxígeno, azufre, -S(O)- o -SO2-; n es 1 o 2; A es amino monosustituido, amino disustituido o un heterociclo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido unido a un nitrógeno; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, halo, haloalquilo, ciano, formilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo o un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -CO2R8, -CONR8R8' y -NR8(COR9); R3 es un grupo amino, amido, acilamido o ureido, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; o R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno…

Moduladores alostéricos positivos al receptor M1 muscarínico.

(27/02/2019). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, GAGGINAPALLY,SHANKAR REDDY.

Un compuesto de la fórmula (I), **Fórmula** en la que: A1 y A2 cada uno representa independientemente CH, CF o N; W es O, S, S(O) o S(O)2; R1 es **Fórmula** R2 es **Fórmula** en la que * representa el punto de adhesión; R3 es OH, F, NH2 o H; R4 en cada ocurrencia se selecciona independientemente de halógeno, -O-CH3; -S-CH3, -N(CH3)2, -CH3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -CN, fenilo, piridilo e hidrógeno; en la que fenilo y piridilo se sustituyen opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno o CH3; X es CH2, O o NH; **Fórmula** a es 0 o 1; y b es 1 o 2; o una forma isotópica, un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2719626_T3.pdf

Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4).

(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alquilen C0-6-R7, alquilen C0-6-O-R7, alquilen C0-6-CN, alquilen C0-6-NR7R8, O-cicloalquilo C3-10, O-alquilen C1-6-O-R7, O-heterocicloalquilo C3-10, alquilen C0-6-CO2R7, alquilen C0-6-C(O)R7, alquilen C0-6- C(O)NR7R8, alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, alquilen C0-6-SOx-R7, alquilen C0-6-SO3H, alquilen C0-6-SO2-NR7R8,…

Sales de moduladores heterocíclicos de la actividad del HIF para el tratamiento de enfermedades.

(13/02/2019) Un compuesto de formula estructural V:**Fórmula** en la que M se elige entre el grupo que consiste en ácido (+)-canfor-10-sulfónico, ácido 2,2-dicloroacético, ácido 2-hidroxietanosulfónico, ácido acético, ácido aspártico ácido bencenosulfónico, ácido cítrico, ácido ciclámico, ácido di(terc-butil)naftalenosulfónico, ácido dodecilsulfónico, ácido etanosulfónico, ácido fórmico, ácido fumárico, ácido glutámico, ácido glicerofosfórico, glicina, ácido hidrobórico, ácido bromhídrico, ácido clorhídrico, ácido láctico, ácido maleico, ácido málico, ácido metanosulfónico, ácido naftaleno-2-sulfónico, ácido nítrico, ácido oxálico, ácido fosfórico, ácido p-toluenosulfónico, ácido pirúvico,…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(08/02/2019) Un compuesto según la Fórmula (IX):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, - CR10=CR10- y -C≡C-; R1, en cada caso, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(=NH)NH2; R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N,…

Azaheterociclos sustituidos para el tratamiento del cáncer.

(06/02/2019) Un compuesto de formula (V)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1', R1" son independientemente H, A, Hal, Cyc, CO(Cyc), R2 es H, Q1-(C(LA)H)n-Q2, R3 es H, A, -LA-Cyc A es alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de O o S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -CONH-, -NHCO- , -CH=CH-, -N=CH- o -CH=N-, y en el que 1-5 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y en el que un…

Nuevos inhibidores de la FYN quinasa.

(30/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A se selecciona entre fenilo, anillo heterocíclico de 5-6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados de N, S y O y cicloalquilo(C5-C7), donde dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C3), cicloalquilo (C3- C6), cicloalquiloxi (C3-C6), nitro, amino, hidroxilo, ciano, carboxamida, sulfonamida, metanosulfonilo, dicho anillo heterocíclico de 5-6 miembros es un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente…

Compuestos sustituidos de piridinon-piridinilo.

(25/01/2019) Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CH y N, con la condición de que cuando X sea CH, Y es N, y cuando X sea N, Y es CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, halógeno y -H; R2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo y alcoxi; en el que el alquilo o alcoxi se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de heterociclilo; y en el que el heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo…

Derivados de benzotiofeno como inhibidores del receptor de estrógenos.

(25/01/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SMITH, IAN, EDWARD, DAVID, CAMPOS,Sebastien,Andre, HARLING,JOHN DAVID, MIAH,AFJAL HUSSAIN.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** En la que R1 es OH, Oalquilo C1-3, halógeno, H, R2 es OH, Oalquilo C1-3 X es O, CO L es un grupo enlazador que comprende un grupo alquileno de 8 a 16 átomos de carbono de cadena lineal, en donde uno o más átomos de carbono del grupo alquileno están sustituidos por un grupo seleccionado cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -0-, -NH-, -N(CH3)-,**Fórmula** R3 es un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-6, R4 es 4-metiltiazol-5-ilo, oxazol-5-ilo, o halo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2697686_T3.pdf

Derivados de difenilmetano novedosos como inhibidores del SGLT2.

(16/01/2019) Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, X es oxígeno o azufre; Y es alquilo C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxilo C1-7, alcoxilo C1-7-alquilo C1-7, alquilsulfinilo C1-7, alquilsulfonilo C1-7 o alquiltio C1-7; el anillo A se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** siendo dicho W halógeno, siendo dicho R2 cada uno independientemente hidroxilo, alquilo C1-7 o alcoxilo C1-7, y siendo dicho n un número entero de 0 a 3; el anillo B es**Fórmula** en las que, siendo dichos R5a, R5b, R6a y R6b cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, mercapto, ciano, nitro, amino, carboxilo, oxo, alquilo C1-7, alquiltio C1-7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxilo C1-7, alcoxilo C1-7-alquilo C1-7, alquenilo…

Agentes antirretrovirales.

(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en donde la fracción **Fórmula** R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…

Amino triazoles sustituidos útiles como inhibidores de la quitinasa humana.

(09/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I),**Fórmula** donde: W es halo, alquilo(C1-C3), alcoxi(C1-C3) o alquiltio(C1-C3); X es un enlace sencillo, -CH2-, -CH2CH2-, -CH=CH-, -C(alquilo(C1-C3))2-, o -C(O)-; Y es un enlace sencillo, -CH-, -CHCH2-, -CH2CH-, -C=CH-, -CH=C-, -N-, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-; si Y es un enlace sencillo, -O-, -OCH2-, -S(O)-, o -S(O)2-, entonces R1 está ausente; R1 es H, OH, alquilo(C1-C6), haloalquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6), hidroxialquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6), ariloalquilo(C1-C6), heteroarilalquilo(C1-C6), -C(O)alquilo(C1-C6), -C(O)arilo, -C(O)heteroarilo, -C(O)arilalquilo(C1- C6), -C(O)heteroarilalquilo(C1-C6),…

Moduladores de FLAP.

(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que L es un enlace, -CH2 -, -SO2-, -CH2-SO2-, -SO2-CH2-, -SO2-NR-, -SO2-NR-CH2-, -CH2-SO2-NR-, -NR-, -NRSO2-- NR-SO2-NR-, -S-, -S-CH2-, -CH2-S-, -C(=O)-, -C(=O)-O-, -O-, -O-CH2-, -NR-C(=O)-, -NR-C(=O) -NR-, o - C( =O)-NR-, donde R es H, alquiloC 1-2, alquilo C1-2-OH o ciclopropilo; R1 es halo, CF3, -O-CF3, o -O-CH3; R2 es H, ciano, halo, -SO2-CH3, 2-(trimetilsilil)etoxi, fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo, cicloalquilo C3- 9, siempre que R2 no sea H si L es un enlace, y en donde dicho fenilo, alquilo C1-6, heteroarilo, heterociclilo o cicloalquilo C3-9 está opcional e independientemente sustituido con 1-4 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de: metilo, etilo, oxo, fluoro, hidroxilo, ciano, amino, metoxi, terc-butoxi, acetilo, ciclopropilo, ciclobutilo,…

Compuesto heterocíclico.

(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** en donde X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; el anillo A es **Fórmula** cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 y (c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano; R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un grupo ciano, (b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6, (c) un grupo aril C6-14-oxi, (d) un grupo cicloalquilo C3-8, (e) un grupo pirazolilo, (f) un grupo indazolilo y (g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…

Antagonistas de receptores.

(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula** en donde: R1 es -CONR3R4 X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) inclusive, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-4, y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a R1 y el enlace marcado ** está unido a Y: **Fórmula** Y es un radical de fórmula (L) la cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a X y el enlace marcado ** está unido a R2: **Fórmula** n es 1 o 2 y R20 es hidrógeno o…

Carboxilatos de piperidin-1-ilo y azepin-1-ilo como agonistas del receptor muscarínico M4.

(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula** en donde m, p y q representan cada uno independientemente, 0 o 1; n representa un número entero igual a 1 o 2; R1 se selecciona de hidrógeno, flúor, ciano, hidroxilo, amino, y un grupo hidrocarbonado no aromático C1-C9 que está sustituido opcionalmente con uno a seis átomos de flúor y en donde uno, dos o tres átomos de carbono del grupo hidrocarbonado pueden estar opcionalmente sustituidos por uno, dos o tres heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno o un grupo…

Composiciones terapéuticamente activas y sus métodos de uso.

(18/12/2018) Un compuesto de fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Y es -N(R5) -; R1a se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C4 o arilo; R1B se selecciona entre hidrógeno, -N(R7)(alquileno C1-C4)-N(R7)(alquilo C1-C4), arilo, heteroarilo, heterociclilo, - (alquileno C1-C4)-arilo, -(alquileno C1-C4)-heteroarilo, -O-(alquileno C0-C4)-arilo, -O-(alquileno C0-C4)-heteroarilo, - N(R7)-arilo, -N(R7)-heteroarilo, -N(R9)-heteroarilo, -O-(alquileno C1-C4)-N(R7)C(O)O-(alquileno C1-C4)-arilo o -N(R9)- C(O)-(alquenilo C2-C4); al menos uno de R1a y R1b no es hidrógeno o metilo; cualquier unidad estructural alquileno presente en R1b está opcionalmente sustituida…

Derivados de oxopiridina sustituidos.

(18/12/2018) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que * es el punto de enlace al anillo oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1- difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo,…

Derivados de triazol oxadiazoles.

(07/12/2018) Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula** donde X es O o S; R1 indica H, Hal, CF3, OCF3, CN o NO2; R2 es H, A o Hal; Ra es H, A, Ar o Het, siempre que Ra no sea un grupo benzo[1,3]dioxilo, o un grupo fenilo que no esté sustituido o esté sustituido por al menos un metilo, F, Cl, OMe y/u OEt, si Rb es un grupo metilo; Rb es A, Ar, Het, OA, NHA o NA2, Ar-alquilo o Het-alquilo; Hal es F, CI, Br o I; A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, CO2R3, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono en el anillo, o N(R3)2, y donde uno o más grupos de CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7,…

Moduladores heterocíclicos de la actividad de HIF para el tratamiento de enfermedades.

(28/11/2018) El compuesto de fórmula estructural II **Fórmula** o una de sus sales, en donde: X2, X4 y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR21, N, O y S, y en donde X2, X4 y X5, considerados juntos, forman un heteroarilo de 5 miembros; Z1 y Z2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, NR1, C≥O y CR1; Z3 se selecciona del grupo que consiste en N y CR12; R1 se selecciona del grupo que consiste en -Y2-alquil-N(R4)R5, hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, alquenilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, acilo, carboxilalquilo, carboxilo, carbonilo, ciano, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi,…

Compuestos de indol e indazol como inhibidores de la necrosis celular.

(23/11/2018) Compuestos de indol de la siguiente Fórmula : **Fórmula** en la que n denota un número de 1 a 3, m es 1, A representa fenilo, X representa C, R1 representa hidrógeno, alquilo, -(CH2)rNR7R8, o -(CH2)rCO2H, en donde r denota un número de 1 a 5, y R7 y R8independientemente uno del otro representan hidrógeno, alquilo o alquilcarbonilo, o pueden formar juntos un cadena de alquileno opcionalmente sustituida con alquilo en donde opcionalmente un metileno se sustituye por un átomo de N, R2 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o trialquilsililo, representa -(CH2)pCO2R7, - (CH2)pOR7, -(CH2)pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7,-NHC(O)R10, -(CH2)pS(O)2R7 o (CH2)p-heterociclo-R10, en donde p denota un número de 0 a 3, el heterociclo es de 3-10 miembros y tiene 1-3…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre: ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; ((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…

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