Moduladores heterocíclicos de la actividad de HIF para el tratamiento de enfermedades.

El compuesto de fórmula estructural II **Fórmula**

o una de sus sales,

en donde:

X2, X4 y X5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en CR21, N, O y S, y en donde X2, X4 y X5, considerados juntos, forman un heteroarilo de 5 miembros;

Z1 y Z2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, NR1, C≥O y CR1;

Z3 se selecciona del grupo que consiste en N y CR12;

R1 se selecciona del grupo que consiste en -Y2-alquil-N(R4)R5, hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, alquenilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, acilo, carboxilalquilo, carboxilo, carbonilo, ciano, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi, oxo, alquiltio, tiolalquilo, sulfonilo, sulfonamido, alquilsulfonilo, amino, amido, alquilamino, dialquilamino, nitro, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, cicloalquiloxi, ariloxi, heterocicloalquiloxi, heteroariloxi, cicloalquilcarbonilo, arilcarbonilo, heterocicloalquilcarbonilo, y heterocicloalquilcarbonilalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, amidoalquilo, acilo, carboxilalquilo, alquilcarbonilo, heteroalquilcarbonilo, hidroxialquilcarbonilo, aminoalquilcarbonilo, alquilaminoalquilcarbonilo, alquenilcarbonilo, alquinilcarbonilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxilo, ciano, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi, oxo, tiol, aciltio, sulfonamido, alquilsulfonilo, amino, amido, carbamato, alquilamino, dialquilamino, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, sililo trisustituido, siloxi trisustituido, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alquilheterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;

R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo y perfluoroalquilo, o R37 y R38 considerados juntos forman un heterocicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;

R12, R13 y R14 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, ciano, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi, alquiltio, amino, y cicloalquilo saturado de 3 a 7 miembros, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;

R16, R19 y R20 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, ciano, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi, alquiltio, amino y cicloalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;

R17 y R18 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, aminoalquilo, dialquilamino, acilo, carbonilo, carboxilo, ciano, cianoalquilo, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi, alcoxialcoxi, hidroxialcoxi, oxo, alquiltio, halogenoalquiltio, perhalogenoalquiltio, cianoalquiltio, alquilsulfonilo, alcoxialquilsulfonilo, cianoalquilsulfonilo, halogenoalquilsulfonilo, sulfonamido, alquilsulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, amido, cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo, heteroarilo perhalogenoalquilcicloalquilo, hidroxiheterocicloalquilo, hidroxicicloalquilo, heterocicloalquilcarbonilo y heterocicloalquilalquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido;

R21 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, heteroalquilo, hidroxialquilo, ciano, hidroxi, alcoxi, halogenoalcoxi, perhalogenoalcoxi, alquiltio, amino, alquilamino y dialquilamino; y

R23 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, hidroxilo, alquilo, halogenoalquilo, perhalogenoalquilo, ciano, cicloalquilo saturado de 3 a 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, y heteroarilo de 5 a 6 miembros.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/056346.

Solicitante: BOARD OF REGENTS THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 201 WEST 7TH STREET AUSTIN, TX 78701 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JONES, PHILIP, PETROCCHI,ALESSIA, DIFRANCESCO,MARIA EMILIA, CARROLL,CHRISTOPHER L, MARSZALEK,JOE, CZAKO,BARBARA, JOHNSON,RYAN, THEROFF,JAY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/497 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D413/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2691643_T3.pdf

 

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