Azaheterociclos sustituidos para el tratamiento del cáncer.

Un compuesto de formula (V)**Fórmula**

o sus estereoisómeros o tautómeros,

o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde

R1', R1" son independientemente H, A, Hal, Cyc, CO(Cyc),

R2 es H, Q1-(C(LA)H)n-Q2,

R3 es H, A, -LA-Cyc

A es alquilo lineal o cíclico no ramificado o ramificado que tiene 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de O o S y/o por un grupo -NH-, -CO-, -NHCOO-, -NHCONH-, -CONH-, -NHCO- , -CH=CH-, -N=CH- o -CH=N-, y en el que 1-5 átomos de H pueden reemplazarse por Hal, y en el que un grupo CH puede reemplazarse por N, y en el que un grupo CH3 puede ser reemplazado por CN,

Hal es F, Cl, Br o I,

Cyc es un homociclo o heterociclo monocíclico, no aromático o aromático que tiene 0, 1 o 2, átomos de N, O y/o S y 4, 5 o 6 átomos de esqueleto, que pueden estar sin sustituir o, independientemente entre sí, mono- o disustituidos por

Hal, LA, OH, oxígeno carbonilo, SH, O(LA), NH2, NH(LA), N(LA)2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, COO(LA), CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, NHCO(LA), NHCONH(LA), NHCONH2, NHSO2(LA), CHO, CO(LA), SO2NH2, SO2(LA) y/o SO2Hal,

Q1 -NH-, -O-, -COO-, -CONH-, o un enlace,

Q2 NH2, NH(LA), N(LA)2, CONH2, CONH(LA), CON(LA)2, COOH, COO(LA), Cyc, CO(Cyc),

n 0, 1, 2, 3 o 4,

Ar es un homo- o heterociclo aromático monocíclico o bicíclico que tiene 0, 1, 2, 3 o 4 átomos de N, O y/o S y 5, 6, 7, 8, 9 o 10 átomos de esqueleto, que pueden estar sin sustituir o, independientemente entre sí, mono-, di- o trisustituidos por Hal, A, OH, SH, OA, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, OCN, SCN, COOH, CONH2, CONHA, CONA2, NHCOA, NHCONHA, NHCONH2, NHSO2A, CHO, COA, SO2NH2, SO2A, SO2HaI y/o (X)m-Cyc,

y en el que un átomo de N del anillo puede estar sustituido por un átomo de O para formar un grupo N-óxido, y en el que, en el caso de un sistema de anillo bicíclico, un anillo puede ser aromático y el otro anillo no aromático, X CH2, NH, O,

W, Y, Z son CH o N, en donde al menos dos de W, Y, Z son CH,

m 0 o 1, y

LA es H, o alquilo lineal no ramificado o ramificado que tiene 1, 2 o 3 o 4 átomos de carbono, en donde 1, 2 o 3 átomos de H pueden ser reemplazados por Hal,

con la condición de que el compuesto no sea

(5-Metil-pirimidin-2-ilmetil)-(6-fenil-2-piridin-3-il-pirimidin-4-il)-amina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/002469.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: HEINRICH, TIMO, BRUGGER, NADIA, JOSEPHSON,KRISTOPHER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.

PDF original: ES-2698847_T3.pdf

 

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