Compuestos a base de tiopirimidina y usos de los mismos.

Un compuesto de la fórmula general I:**Fórmula**

o sales, y/o profármacos de los mismos, en donde:



X e Y se seleccionan independientemente de N y CR3;

cada R3 se selecciona independientemente entre hidrógeno, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, hidroxilo, halógeno, amino sustituido o no sustituido, ciano, nitro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, arilo y heterociclilo sustituido o no sustituido de 5 o 6 miembros que contiene 1 a 2 átomos de N;

R1 es arilo; heterociclilo; C1-6alquilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de NR5R6, NR5COR7, CN, C1-6alquilo, OH, CO2R7, CONR5R7, CONR5R6, NR5CO2R7, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, SR7, CHO y heterociclilo sustituido o no sustituido;

R9 se selecciona independientemente de halógeno, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, OH, (O), OCN, OC1- 6alquilo sustituido o no sustituido, CN, CF3, CF2CN, SCN, SO2NR5R6, SR7, CHO, CO2R7, COR7, CONR5R6, CONR5R7, NR5COR7, NO2, NR5R6, NR5CN, CH(CN)NR5R6, NR5SO2R7, COCF3, COCH2F, NR5COCOR7, NR5COOR7, NR5CONR6R7, heterociclilo y COheterociclilo, en donde cada heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de NH2, CN, OH, CO2R7, CH2CN y heterociclilo que contiene N de 5 miembros;

R es C1-6alquileno R9, OC1-6alquileno R9 (excepto cuando R9 es NR5R6 o OC1-6alquilo, entonces R es OC2- 6alquilenoR9); o R9 y R, junto con los grupos a los que están unidos, forman un heterociclilo que contiene N de 5 o 6 miembros, sustituido o no sustituido;

R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de H, C1-6alquilo, C1-6alquiloCN, C3-8cicloalquilo, arilo, heterociclilo, C1-6alquileno, cicloalquilo, C1-6alquileno sustituido o no sustituido, SO2C1-6alquilo y C1-6alquileno heterociclilo; o

R5 y R6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 4-8 miembros que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de NRg, O, S(O)m en donde m es 0, 1 o 2 y en donde el anillo puede estar opcionalmente sustituido con C1-6alquilo o NR5R6;

R8 se selecciona de H, C1-6alquilo, C2-6alquilenoOH, C2-6alquilenoNR5R6, C3-8cicloalquilo, arilo, heterociclilo, C1- 6alquilencicloalquilo, C1-6-arilo, C1-6alquilenoheterociclilo y C1-6alquilenoCN;

R7 se selecciona de H, C1-6alquilo sustituido o no sustituido, OC1-6alquilo sustituido o no sustituido, alquilo SC1-6 sustituido o no sustituido, CNOH, C1-6alquilenoCN, C3-8cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, C1-6alquilencicloalquilo, C1-6-arilo, C1-6alquilenoheterociclilo, C2- 6alquenilo, C2-6alquinilo, NR5R6, C1-6alquileno NR5R6 y C1-6alquileno OR5;

W está ausente, CO, SO2 o C1-6alquileno;

R2 es arilo; imidazolilo; metileno dioxi fenilo; o arilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un heterociclilo de 5 ó 6 miembros que contiene N; OC1-6alquilo sustituido o no sustituido; NR5COR7 en la que R5 es H y R7 es C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo o CN; NH2; aureola; CO2R7; SO2NR5R6; NO2; NHSO2Me;

CHOHCF3 CH3; CH2NHSO2Me; OH y SH;

siempre que al menos uno de R1 y R2 esté sustituido con un sustituyente seleccionado de:**Fórmula**

en donde

D es O o N;

R10 se selecciona de H y C1-4alquilo sustituido o no sustituido;

R11 y R12 se seleccionan independientemente de H, C1-4alquilo sustituido o no sustituido, C1-4alquiloNR14R15, C1- 4alquiloOR8, arilo sustituido o no sustituido o pueden unirse para formar un anillo sustituido o no sustituido de 5 a 8 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, S, SO2 y NR10;

R13 se selecciona entre OH, OC1-4alquilo, NR14R15;

p es 0 a 4; y

R14 y R15 se seleccionan independientemente de H, C1-4alquilo sustituido o no sustituido o pueden unirse para formar un anillo de 3-8 miembros sustituido que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de O, S, SO2 y NR10; y

35 en el que los sustituyentes se seleccionan de C1-4alquilo, C3-6cicloalquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, C1- 6alquilarilo, arilo, heterociclilo, halo, haloarilo, haloheterociclilo, hidroxi, C 1 -4 alcoxi, ariloxi, carboxi, amino, C1- 6alquilacilo, arilacilo, heterociclilacilo, acilamino, aciloxi, C1-6alquilsulfenilo, arilsulfonilo y ciano; los heterociclilos se seleccionan de entre 5 a 7 heterociclilos saturados o insaturados miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente de N, O, S y SO2; y

el profármaco se selecciona de:

- compuestos en los que un residuo de aminoácido, o una cadena polipeptídica de dos o más residuos de aminoácidos, se une covalentemente a través de un enlace peptídico a un grupo amino libre del compuesto de fórmula I;

- compuestos en los que un carbonato, carbarmato, amida o éster alquílico se une covalentemente a un grupo amino o hidroxilo libre del compuesto de fórmula I, a través de una cadena lateral de profármaco de carbono carbonilo; y

- derivados de fosfato en los que la cadena lateral del profármaco se une a través de un enlace fósforooxígeno a un hidroxilo libre del compuesto de fórmula I.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/AU2008/000103.

Solicitante: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD.

Nacionalidad solicitante: Australia.

Dirección: 2nd Floor- 499 St. Kilda Road Melbourne VIC 3004 AUSTRALIA.

Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, ZENG,JUN, BU,XIANYONG, BOURKE,DAVID GERARD, CUZZUPE,ANTHONY NICHOLAS, FEUTRILL,JOHN THOMAS, NERO,TRACY LEAH, BLANNIN,BEATA MARIA, GAYNOR,SHAUN PATRICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D239/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de azufre.
  • C07D239/47 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
  • C07D239/48 C07D 239/00 […] › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2702362_T3.pdf

 

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