Antagonista de vasopresina de tipo beta-lactamil fenilalanina, cisteína y serina.

Un compuesto de fórmula**Fórmula**

en donde:

Q es oxígeno,

azufre, -S(O)- o -SO2-;

n es 1 o 2;

A es amino monosustituido, amino disustituido o un heterociclo que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido unido a un nitrógeno;

R1 es hidrógeno o alquilo C1-C6;

R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquiltio, halo, haloalquilo, ciano, formilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo o un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en -CO2R8, -CONR8R8' y -NR8(COR9); R3 es un grupo amino, amido, acilamido o ureido, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; o R3 es un grupo heterociclilo que contiene nitrógeno unido a un átomo de nitrógeno;

R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, alquilcarbonilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, arilhaloalquilo opcionalmente sustituido, arilalcoxialquilo opcionalmente sustituido, arilalquenilo opcionalmente sustituido, arilhaloalquenilo opcionalmente sustituido o arilalquinilo opcionalmente sustituido;

R5' se selecciona entre el grupo que consiste en -SR15, -S(O)R15, -SO2R15, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4), arilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo, heterociclil(alquilo C1-C4) y R6'R7'N-(alquilo C2-C4); donde el heterociclilo se selecciona independientemente en cada ocasión entre el grupo que consiste en tetrahidrofurilo, morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o quinuclidinilo;

en donde dicho morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o quinuclidinilo está opcionalmente N-sustituido con alquilo C1-C4 o aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido;

R6' es hidrógeno o alquilo y R7' es alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; o R6' y R7' se toman junto con el átomo de nitrógeno unido para formar un heterociclo seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y homopiperazinilo;

en donde dicho piperazinilo u homopiperazinilo está opcionalmente N-sustituido con R13';

cada uno de R8 y R8' se selecciona independientemente en cada caso entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo opcionalmente sustituido o arilalquilo opcionalmente sustituido; o R8 y R8' se toman junto con el átomo de nitrógeno unido para formar un heterociclo seleccionado entre el grupo que consiste en pirrolidinilo opcionalmente sustituido, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y homopiperazinilo;

R9 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxialquilo, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroarilalquilo opcionalmente sustituido y R8R8'N-(alquilo C1-C4);

R13' se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido y ariloílo opcionalmente sustituido;

R15 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, (alcoxi C1-C4)-(alquilo C1-C4), aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, heterociclilo, heterociclil(alquilo C1-C4) y R6R7'N-(alquilo C2-C4); donde el heterociclilo se selecciona independientemente en cada ocasión entre el grupo que consiste en tetrahidrofurilo, morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o quinuclidinilo; en donde dicho morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperazinilo o quinuclidinilo está opcionalmente N-sustituido con alquilo C1-C4 o aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido e hidratos, solvatos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; con la condición de que cuando Q es oxígeno, n es 2 y R5' no es -SR15, -S(O)R15 o - SO2R15.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/027703.

Solicitante: Azevan Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 116 Research Drive Bethlehem, PA 18015 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KOPPEL, GARY, A., MILLER,MARVIN J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2726942_T3.pdf

 

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