Derivados de triazol oxadiazoles.

Un compuesto según la fórmula I:**Fórmula**

donde

X es O o S;



R1 indica H, Hal, CF3, OCF3, CN o NO2;

R2 es H, A o Hal;

Ra es H, A, Ar o Het, siempre que Ra no sea un grupo benzo[1,3]dioxilo, o un grupo fenilo que no esté sustituido o esté sustituido por al menos un metilo, F, Cl, OMe y/u OEt, si Rb es un grupo metilo;

Rb es A, Ar, Het, OA, NHA o NA2, Ar-alquilo o Het-alquilo;

Hal es F, CI, Br o I;

A es un alquilo lineal o ramificado con 1 a 12 átomos de C, donde uno o más átomos de H, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por Hal, OR3, CN, CO2R3, cicloalquilo con 3 a 7 átomos de carbono en el anillo, o N(R3)2, y donde uno o más grupos de CH2 no adyacentes, preferiblemente de 1 a 7, pueden estar sustituidos por O, NR3 o S y/o por grupos -CO-, -NR3CO-, -CONR3-, NR3CO2-, -NR3CONR3-, -CH≥CH-, - C≡C- o

**Fórmula** , o indica cicloalquilo o cicloalquilalquileno con 3 a 7 átomos de C en el anillo;

q es 1, 2, 3 o 4

Ar indica un anillo carbocíclico insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 6 a 14 átomos de carbono que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido por un sustituyente seleccionados entre R4 y/o R5;

Ar-alquilo indica un grupo arilo unido al resto de la molécula a través de una cadena alquileno C1-C12, preferiblemente una cadena alquileno C1-C6. Se prefiere que el Ar-alquilo esté unido al resto de la molécula a través de un grupo metileno o etileno. Het indica un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático monocíclico o bicíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S que puede no estar sustituido o estar monosustituido, disustituido o trisustituido por un sustituyente seleccionados entre R4 y/o R5; y donde uno o más grupos CH2 pueden estar sustituidos por - COHet- alquilo indica un grupo Het unido al resto de la molécula a través de una cadena alquileno C1-C12, preferiblemente una cadena alquileno C1-C6. Se prefiere que Het-alquilo esté unido al resto de la molécula a través de un grupo metileno o etileno.

R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí a partir de A, Hal, hidroxi, alcoxi, carboxi, carboxi-alquilo, perfluoro-alquilo, perfluoro-alcoxi, acilo, alquilsulfonilo, sulfonilo, -SO2(R3)2, ciano, nitro, amino, amido, alquilo opcionalmente sustituido por un carboxi, -N(R3)2, -CO(NR3)2, -OR3, (NR3)COR3, -CO2R3, -COR3, o Ar-alquilo o Het-alquilo ambos opcionalmente sustituidos por A, Hal, un acilo, alquilsulfonilo, carboxi, N(R3)2, -CON(R3)2, -OR3, (NR3)COR3, -CO2R3, -COR3, -SO2N(R3)2, -SO2alquilo, NR3SO2alquilo, NR3SO2- alquilo,**Fórmula**

R3 es H o A;

y derivados, solvatos, tautómeros, sales y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/067776.

Solicitante: MERCK SERONO S.A.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: CENTRE INDUSTRIEL 1267 COINSINS SUIZA.

Inventor/es: BOMBRUN, AGNES, SCHWARZ, MATTHIAS, QUATTROPANI, ANNA, CLEVA,CHRISTOPHE, SEBILLE,Eric, MARIN,DELPHINE, BLACKABY,WESLEY, BAKER-GLENN,CHARLES, KNIGHT,CHRIS, ROUSE,CRAIG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4245 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxadiazoles.
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D413/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2693109_T3.pdf

 

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